Торендо кутаб инструкция по применению. Максиколд таблетки. Инструкция по применению. Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Немного фактов о товаре:

Инструкция по применению

Цена в интернет-аптеке сайт: от 302

Немного фактов

Активный компонент лекарства является рисперидон. Он относится к группе антипсихотических средств и является производным бензизоксазола. Его химическая формула состоит из двадцати трех молекул углерода, двадцати семи молекул водорода, одной молекулы фтора, четырех молекул азота и двух молекул кислорода.

Торендо Ку-таб используется в симптоматической терапии полиморфного психического расстройства, в том числе острого психоза, хронической шизофрении.

Фармакологические свойства

Торендо Ку-таб проявляет антипсихотическое действие. Он является антагонистом Д2 рецепторов. Лекарство эффективно в терапии рецидивов и терапии поведенческого расстройства. Препарат используется для терапии психических заболеваний, которые проявляются в виде агрессии, галлюцинаций, социальной отрешенности и нарушения мышления. Лекарство хорошо переносится организмов без тяжелых последствий. Активное вещество способно связываться с одним или несколькими сразу рецепторами, такая связь помогает в терапии шизофрении. После употребления лекарство поступает в пищеварительный тракт, где подвергается процессам метаболизма. Первый процесс метаболизма начинается в печеночной системе. Печень усваивает медикамент хорошо. Всасывается лекарственное вещество легко, максимальная концентрация лекарства наступает уже через два часа. Продукты распада без труда выводятся из организма. Они обладают малой активностью и не имеют фармакологической значимости. Выводится из организма лекарство только в виде продуктов распада. Минимальное время для периода полувыведения составляет двадцать четыре часа. Основная часть выводится с калом, желчью, незначительное количество выводится с мочой. Концентрация лекарственного вещества у лиц с патологией печени остается в норме.

Состав и форма выпуска

Торендо Ку-таб выпускается в виде таблеток сублингвального приема. Доза составляет 0.5 миллиграммов, один или два миллиграммов. В состав входит активный компонент рисперидон и вспомогательные компоненты. Дозировка рисперидона 0.5 ил 1 или 2 миллиграммов. Лекарство упаковано в коробочку с инструкцией по применению, количество таблеток тридцать штук.

Показания к применению

Показания Торендо Ку-таб является лечение психических расстройств. Показано лекарство при острой и хронической шизофрении, аффективных расстройствах, поведенческих расстройствах, расстройстве с повышенной агрессией и гневом, со склонностью к насилию. Назначается пациентам с бредовыми идеями и для терапии мании. Можно использовать для терапии взрослых с нарушением интеллектуального развития, у детей с пятнадцати лет с поведенческим расстройством.

Побочные эффекты

Побочное действие Торендо Ку-таб проявляется в виде следующих нарушений: появления сонливости и нарушения сна, дрожания кистей рук, кружения головы, уменьшения работоспособности, появления спутанного сознания, усиления панических расстройств. Нежелательное воздействие может повлиять на органы зрения, нарушить четкость. У некоторых лиц отмечается повышение массы тела и повышение аппетита. Редко, но встречается мышечная болезненность и нарушение мочеиспускания, вплоть до задержки мочи. Со стороны органов половой системы отмечается нарушение сексуального влечения, снижения количество семенной жидкости, появление в молочных железах выделений (по типу молозива). Лекарство может неблагоприятно сказаться на желудочно-кишечном тракте. Появляется тошнота, повышенного потоотделения, снижается аппетит, присоединяются запоры и болезненность печени. В крови отмечается снижение тромбоцитов. У некоторых пациентов с началом приема отмечается аллергия. Она проявляется в виде высыпаний на кожном покрове, покраснение, присоединения зуда. В некоторых случаях затяжная аллергия может спровоцировать отек Квинке. При появлении первых признаков изменения общего самочувствия или явных симптомов побочного действия нужно обратиться за помощью к лечащему врачу.

Противопоказания

Противопоказания таблеток следующие: беременность и лактация, детский возраст до пятнадцати лет, повышенная сенсибилизация или аллергия, мания у детей до восемнадцати лет, шизофрения у детей до восемнадцати лет, аффективные расстройства у детей до пятнадцати лет.

Применение при беременности

Употребление антипсихотического средства при беременности не рекомендуется. Действующее вещество легко проникает через плацентарный барьер и влияет на рост и развитие будущего малыша. Не следует принимать таблетки во время лактации. Лекарство проникает в грудное молоко. Поэтому на время терапии следует решить вопрос о прекращении лактации с врачом.

Способ и особенности применения

Препарат имеет сублингвальный прием (прием лекарства путем размещения его под языком или на языке). Таблетка имеет ломкую структуру, поэтому распечатывать лекарство из фольги требуется, следуя подсказкам, которые указаны на упаковке. Таблетка размещается на языке и рассасывается пару минут и проглатывается. Лекарство можно запить водой, но не рекомендуется употреблять вместе с едой. Продукты питания влияют на фармакологические свойства. Длительность приема и дополнительные сведения лекарства устанавливает лечащий врач.

Совместимость с алкоголем

Взаимодействие с другими лекарствами

Лекарство сочетается не со всеми медикаментами. Лекарство снижает эффективность агонистов дофамина. Карбамезепин и клозапин понижают концентрацию активного вещества в плазме крови. Индукторы печеночных ферментов понижают биологическую доступность и концентрацию лекарства. А флуоксетин повышает лекарственную концентрацию в плазме. Если одновременно употребляется два лекарства, которые максимально связываются с белками плазмы, то лекарства не вытесняют друг друга, не влияют на связь с белками. Лекарство на фоне приема гипотензивных средств понижает кровяное давление, требуется корректировка гипотензивной терапии. Циметидин повышает концентрацию лекарства, но не улучшает фармакологические свойства. Не желательно сочетать прием с антиаритмическими или другими антипсихотическими средствами, если сочетание неизбежно, требуется проводить контроль состояния крови. Нежелательно комбинировать активный компонент с диуретиками, они снижают уровень калия в крови и приводят к нарушению работы сердца. Если пациент наблюдается помимо психиатра у другого врача, то требуется сообщить психиатру обо всех принимаемых лекарствах.

Передозировка

Если нарушена дозировка или инструкция приема может возникнуть передозировка. Она проявляется в виде сонливости, нарушения сознания, снижение частоты дыхания и сердцебиения, изменение кровяного давления, тошнота и расстройство пищеварения. При появлении передозировки пациенту требуется обратиться за помощью к врачу. Врач назначит симптоматическая терапия. В терапию входит промывание желудка, назначение абсорбентов, слабительных лекарств. В тяжелых случаях назначается терапия для поддержания жизненно важных функций.

Аналоги

Торендо Ку-таб имеет несколько аналогов, составляющими компонентами которых также является рисперидон. Это Рисполепт, Лептинорм, Резален, Сперидан. Лекарственные средства используют для терапии психических расстройств только по рекомендации врача.

Условия продажи

Торендо Ку-таб отпускается для продажи по рецепту.

Условия хранения

Торендо Ку-таб хранится при температурном режиме не выше тридцати градусов в защищенном от детей месте. Лекарство сохраняет полезные фармакологические свойства тридцать шесть месяцев. После завершения срока хранения лекарство использовать запрещено.

Препарат: ТОРЕНДО® КУ-ТАБ
Активное вещество препарата: risperidone
Кодировка АТХ: N05AX08
КФГ: Антипсихотический препарат (нейролептик)
Регистрационный номер: ЛС-002602
Дата регистрации: 29.12.06
Владелец рег. удост.: KRKA d.d. {Словения}

Форма выпуска Торендо ку-таб, упаковка препарата и состав.

Таблетки для рассасывания круглые, двояковыпуклые, светло-розового цвета с видимыми вкраплениями.

1 таб.
рисперидон
500 мкг
-«-
1 мг
-«-
2 мг

Вспомогательные вещества: маннитол, сополимер бутилметакрилата основной, повидон, целлюлоза микрокристаллическая, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная LH-21), аспартам, кросповидон, железа оксид красный (Е172), ароматизатор мятный и ментоловый, кальция силикат, магния стеарат.

10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.

Фармакологическое действие Торендо ку-таб

Антипсихотический препарат (нейролептик).

Рисперидон является селективным моноаминергическим антагонистом с выраженным сродством к серотонинергическим 5-НТ2-рецепторам и допаминергическим D2-рецепторам, связывается также с 1-адренорецепторами и, при несколько меньшей аффинности, с H1-гистаминергическими и 2-адренергическими рецепторами. Не обладает тропностью к холинорецепторам. Оказывает также седативное, противорвотное и гипотермическое действие.

Антипсихотическое действие обусловлено блокадой допаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы.

Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга.

Противорвотное действие обусловлено блокадой допаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра.

Гипотермическое действие обусловлено блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса.

Снижает продуктивную симптоматику (бред, галлюцинации), автоматизм. Вызывает меньшее подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические антипсихотики (нейролептики).

Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и допамину может уменьшать риск возникновения экстрапирамидной симптоматики.

Рисперидон может вызывать дозозависимое увеличение концентрации пролактина в плазме.

Фармакокинетика препарата.

Всасывание

При приеме внутрь рисперидон полностью всасывается (независимо от приема пищи) и Cmax в плазме крови наблюдаются через 1-2 ч.

Распределение

Концентрация рисперидона в плазме пропорциональна дозе препарата (в пределах терапевтических доз).

Рисперидон быстро распределяется в организме. Vd составляет 1-2 л/кг. В плазме рисперидон связывается с альбумином и кислым -1-гликопротеином. Фракции рисперидона и 9-гидрокси-рисперидона, связанные белками плазмы, составляют 88% и 77%, соответственно.

Метаболизм

Рисперидон подвергается метаболизму с участием изофермента системы цитохрома Р450 IID6 с образованием 9-гидрокси-рисперидона, который обладает аналогичным фармакологическим действием.

Рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон представляют собой эффективную антипсихотическую фракцию. Дальнейший метаболизм рисперидона заключается в N-деалкилировании. При приеме внутрь рисперидон выводится с T1/2 около 3 ч. T1/2 9-гидрокси-рисперидона и активной антипсихотической фракции составляет 24 ч.

У большинства пациентов Css рисперидона наблюдается через 1 день после начала лечения. Css 9-гидрокси-рисперидона в большинстве случаев достигается через 3-4 дня после начала лечения.

Выведение

Выводится с мочой -70% (из них 35-45% в виде фармакологически активной фракции) и 14% — с желчью.

Фармакокинетика препарата.

в особых клинических случаях

У пациентов пожилого возраста или пациентов с недостаточной функцией почек при однократном применении препарата отмечаются высокие уровни концентраций активных веществ в плазме и медленное их выведение.

Показания к применению:

Острая и хроническая шизофрения и другие психотические состояния с продуктивной и/или негативной симптоматикой;

Аффективные расстройства при различных психических заболеваниях;

Поведенческие расстройства у пациентов с деменцией при проявлении симптомов агрессивности (вспышки гнева, физическое насилие), при нарушениях психической деятельности (возбуждение, бред) или психотических симптомах;

В качестве вспомогательной терапии при лечении маний при биполярных расстройствах;

В качестве вспомогательной терапии расстройств поведения у подростков с 15 лет и взрослых пациентов со сниженным интеллектуальным уровнем или задержкой умственного развития, в случаях, если деструктивное поведение (агрессивность, импульсивность, аутоагрессия) является ведущим в клинической картине заболевания.

Дозировка и способ применения препарата.

Таблетки Торендо Ку-таб для рассасывания хрупкие, их не следует выдавливать через фольгу упаковки, поскольку они могут сломаться. Упаковку вскрывают, осторожно потянув за край фольги блистера, отмеченный точкой, и извлекают таблетку, затем ее следует немедленно положить на язык. Таблетка начинает рассасываться во рту в течение нескольких секунд и может проглатываться без воды, не следует смешивать препарат во рту с пищей, раскусывать или разжевывать.

При шизофрении

Взрослым и детям в возрасте старше 15 лет рисперидон может назначаться 1-2 раза/сут.

Начальная доза — 2 мг/сут. На второй день дозу следует увеличить до 4 мг/сут. С этого момента дозу можно либо сохранить на прежнем уровне, либо индивидуально скорректировать при необходимости. Обычно оптимальной дозой является 4-6 мг/сут. В ряде случаев может быть оправдано более медленное повышение дозы и более низкие начальная и поддерживающая дозы.

Дозы >10 мг/сут не показали более высокой эффективности по сравнению с меньшими дозами и могут вызвать появление экстрапирамидных симптомов. В связи с тем, что безопасность применения препарата в дозах >16 мг/сут не изучалась, дозы выше этого уровня не следует применять.

Сведения по использованию препарата для лечения шизофрении у детей в возрасте младше 15 лет отсутствуют.

Пациентам с заболеваниями печени и почек рекомендуется применение препарата в начальной дозе по 0.5 мг 2 раза/сут. Эту дозу постепенно можно увеличить до 1-2 мг 2 раза/сут.

При злоупотреблении лекарственными средствами или лекарственной зависимости

При поведенческих расстройствах у пациентов с деменцией

Рекомендуемая начальная доза препарата — по 0.25 мг 2 раза/сут (в адекватной лекарственной форме). При необходимости дозу можно индивидуально увеличивать по 0.25 мг 2 раза/сут, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 0.5 мг 2 раза/сут. Некоторым пациентам показано применение препарата по 1 мг 2 раза/сут.

По достижении оптимальной дозы может быть рекомендовано применение препарата 1 раз/сут.

Мании при биполярных расстройствах

Рекомендованная начальная доза препарата — по 2 /сут за один прием. При необходимости эта доза может быть повышена на 2 мг/сут, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 2-6 мг/сут.

При расстройствах поведения у пациентов с задержкой умственного развития

Пациентам, с массой тела 50 кг рекомендуется применение препарата в начальной дозе по 0.5 мг 1 раз/сут. При необходимости эта доза может быть повышена на 0.5 мг/сут, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является доза 1 мг/сут. Однако для некоторых пациентов предпочтительнее применение по 0.5 мг/сут, либо увеличение дозы до 1.5 мг/сут.

Пациентам, с массой тела 50 кг рекомендуется применение препарата в начальной дозе по 0.25 мг 1 раз/сут. При необходимости эта доза может быть повышена на 0.25 мг/сут, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является доза 0.5 мг/сут. Однако для некоторых пациентов предпочтительнее применение по 0.25 мг/сут, либо увеличение дозы до 0.75 мг/сут.

Продолжительное применение препарата Торендо Ку-таб у подростков следует проводить под постоянным контролем врача.

Побочное действие Торендо ку-таб:

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: бессонница, ажитация, тревога, головная боль; иногда — сонливость, повышенная утомляемость, головокружение, нарушение концентрации внимания, неясность зрения; редко — экстрапирамидные симптомы (тремор, ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия, острая дистония), мания или гипомания, инсульт (у пациентов пожилого возраста с предрасполагающими факторами), а также гиперволемия (из-за полидипсии или синдрома неадекватной секреции антидиуретического гормона), поздняя дискинезия (непроизвольные ритмические движения преимущественно языка и/или лица), нейролептический злокачественный синдром (гипертермия, мышечная ригидность, нестабильность автономных функций, нарушение сознания и повышение уровня КФК), нарушения терморегуляции и эпилептические припадки.

Со стороны пищеварительной системы: запоры, диспепсия, тошнота или рвота, боль в животе, повышение активности печеночных трансаминаз, сухость во рту, гипосаливация или гиперсаливация, анорексия и/или усиление аппетита, повышение или снижение массы тела.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда — ортостатическая гипотензия, рефлекторная тахикардия, повышение АД.

Со стороны эндокринной системы: галакторея, гинекомастия, нарушение менструального цикла, аменорея, увеличение массы тела, гипергликемия, обострение существовавшего ранее сахарного диабета.

Со стороны репродуктивной системы: приапизм, нарушение эрекции, нарушение эякуляции, аноргазмия.

Со стороны системы кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения.

Дерматологические реакции: сухость кожи, гиперпигментация, зуд, себорея.

Аллергические реакции: ринит, сыпь, ангионевротический отек, фотосенсибилизация.

Прочие: артралгия, недержание мочи.

Противопоказания к препарату:

Период лактации;

Детский и подростковый возраст до 15 лет (эффективность и безопасность не установлены);

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при заболеваниях сердечно-сосудистой системы (хроническая сердечная недостаточность, перенесенный инфаркт миокарда, нарушения проводимости сердечной мышцы), обезвоживании и гиповолемии, нарушении мозгового кровообращения, болезни Паркинсона, судорогах (в т.ч. в анамнезе), почечной или печеночной недостаточности тяжелой степени, злоупотреблении лекарственными средствами или лекарственной зависимости, состояниях, предрасполагающих к развитию тахикардии типа «пируэт» (брадикардия, нарушение электролитного баланса, сопутствующий прием лекарственных средств, удлиняющих интервал QT), опухоли мозга, кишечной непроходимости, случаях острой передозировки лекарств, синдроме Рейе (противорвотный эффект рисперидона может маскировать симптомы этих состояний).

Применение при беременности и лактации.

Безопасность применения рисперидона при беременности не изучалась.

Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Поскольку рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон выделяются с грудным молоком, при необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Особый указания по применению Торендо ку-таб.

При шизофрении в начале лечения рисперидоном рекомендуется постепенно отменять предыдущую терапию, если это клинически оправдано. Если пациенты переводятся с терапии депо-формами антипсихотических препаратов, то применение рисперидона рекомендуется начинать вместо следующей запланированной инъекции. Периодически следует оценивать необходимость продолжения терапии потивопаркинсоническими лекарственными средствами.

В связи с -адреноблокирующим действием рисперидона может возникать ортостатическая гипотония, особенно в период начального подбора дозы. При возникновении артериальной гипотонии следует рассмотреть вопрос о снижении дозы. У пациентов с заболеваниями сердечно сосудистой системы, а также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях, дозу следует увеличивать постепенно, согласно рекомендациям.

Возникновение экстрапирамидных симптомов является фактором риска для развития поздней дискинезии. При возникновении признаков и симптомов поздней дискинезии, следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических препаратов.

При возникновении нейролептического злокачественного синдрома, характеризующегося гипертонией, мышечной ригидностью, нестабильностью автономных функций, нарушением сознания и повышением уровня КФК необходимо отменить все антипсихотические лекарственные средства, включая рисперидон.

При отмене карбамазепина и других индукторов печеночных ферментов дозу рисперидона следует снизить.

Пациентам следует воздерживаться от переедания в связи с возможностью увеличения массы тела.

Использование в педиатрии

Применение препарата у детей в возрасте младше 15 лет не рекомендуется.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Во время лечения необходимо воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, а также от приема алкоголя (этанола).

Передозировка препаратом:

Симптомы: сонливость, седативный эффект, угнетение сознания, тахикардия, артериальная гипотензия, экстрапирамидные расстройства, в редких случаях удлинение интервала QT.

Лечение: необходимо обеспечить свободную проходимость дыхательных путей для обеспечения адекватной оксигенации и вентиляции, промывание желудка (после интубации, если пациент без сознания) и назначение активированного угля в сочетании со слабительными средствами. Симптоматическая терапия, направленная на поддержание жизненно важных функций организма.

Для своевременного диагностирования возможных нарушений ритма сердца необходимо как можно быстрее начать мониторирование ЭКГ. Тщательное медицинское наблюдение и ЭКГ-мониторирование проводят до полного исчезновения симптомов интоксикации. Специфический антидот отсутствует.

Взаимодействие Торендо ку-таб с другими препаратами.

Поскольку рисперидон оказывает действие в первую очередь на ЦНС, его следует применять с осторожностью в сочетании с другими препаратами центрального действия и этанолом.

Рисперидон уменьшает эффективность леводопы и других агонистов допамина.

Клозапин снижает клиренс рисперидона.

При использовании карбамазепина отмечалось снижение концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме. Аналогичные эффекты могут наблюдаться при использовании других индукторов печеночных ферментов.

Фенотиазины, трициклические антидепрессанты и некоторые -адреноблокаторы могут повышать концентрации рисперидона в плазме, однако это не влияет на концентрацию активной антипсихотической фракции.

Флуоксетин может повышать концентрацию рисперидона в плазме, однако в меньшей степени концентрацию активной антипсихотической фракции, поэтому дозы рисперидона следует корректировать.

При одновременном применении рисперидона с препаратами, в высокой степени связывающимися с белками плазмы, клинически выраженного вытеснения какого-либо препарата из белковой фракции плазмы не наблюдается.

Гипотензивные лекарственные средства усиливают выраженность снижения АД на фоне рисперидона.

Условия продажи в аптеках.

Препарат отпускается по рецепту.

Сроки у условия храниния препарата Торендо ку-таб.

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C. Срок годности — 2 года.

Таблетки от кашля инструкция по применению описывает, как средства подавляющие кашлевой рефлекс, разжижающие бронхиальный секрет (муколитики/секретолитики), препараты активизирующие реснитчатый эпителий бронхов и способствующие отхождению мокроты (отхаркивающие/секретомоторные средства).

Дополнительно эти препараты могут обладать противовоспалительным, антибактериальным или смягчающим действием. Препараты можно условно разделить:

1. по оказываемому эффекту (смягчающие, отхаркивающие, разжижающие мокроту, противокашлевые и т. д.), часто один препарат обладает целым набором терапевтических качеств;
2. по способности бороться с разными типами кашля (применяемые как при непродуктивном кашле, так и при кашле с вязкой мокротой, при мокром с обильным секретом или аллергическом кашле);
3. по форме (таблетки-«шипучки» растворимые, сосательные таблетки от кашля, для перорального приема).

Каждый вариант таблеток от кашля инструкция на них описывает с учетом возрастных показаний, возможности приема беременными, правил дозирования и длительности терапии. Кроме указанных вариантов ЛС, существуют и комбинированные препараты. Именно они чаще всего применяются на практике.

Выбор правильного лекарства от кашля

Хорошие таблетки от кашля - это не всегда дорогой препарат. Выбирая медикамент для лечения нужно ориентироваться в первую очередь не на его стоимость, а на характеристики кашля продуктивный (с мокротой) или непродуктивный (сухой).

При этом важным критерием является и качество мокроты:

• вязкая трудноотделимая мокрота требует разжижение и помощи при отхождении;
• обильный секрет нужно помочь мерцательному эпителию вывести из дыхательных путей;
• сухой мучающий кашель требует применения средств, прекращающих его.

По этому принципу все таблетки можно разделить на 2 большие группы противокашлевые ииные, не подавляющие кашель.

К средствам, не подавляющим кашель принято относить:

• секретолитики/муколити - то есть разжижающие мокроту;
• секретомоторные препараты, способствующие ее отхождению;
• бронхолитики - эта группа медсредств работает против бронхоспазма, расширяя просвет бронхов, благодаря этому мокрота (вязкая/густая/жидка) выводится проще и быстрее.

Внимание: помните, что принимать одновременно средства разных фармакологических групп, относя их к категории «таблеток от кашля» категорически не рекомендуется! Рассмотрим подробнее что представляют собой таблетки от кашля: состав ЛС, правила их применения и ценовую политику аптек.

Достоинства лекарственных форм

К достоинства сосательных/жевательных средств относят разнообразие вкусов. Таблетки для рассасывания от кашля имеют много общего с конфетами-леденцами, их легко предложить детям. Большинство средств можно рассасывать через каждые 2 часа. Это позволяет эффективно и быстро облегчать состояние. В эту группу включены такие популярные средства, как (Шалфей, Доктор МОМ, Лазолван, Алекс-Плюс, Бронхикум, Гексорал табс), выполненные в виде пастилок.

Шипучие таблетированные средства, например, АЦЦ, по эффективности не превосходят аналоги покрытые оболочкой. Но их интереснее предлагать детям и действовать они начинают быстрее. Поэтому в субъективном восприятии пациента эти медикаменты кажутся более «продвинутыми» и действенными.

Как принимать таблетки от кашля зависит от формы препарата. Шипучие таблетки растворяются в воде и пьются, пастилки рассасываются, покрытые оболочкой пилюли проглатываются и запиваются водой. Большинство лекарств принимают либо до еды, либо независимо от приема пищи.

Противокашлевые препараты

Данная группа медикаментов хорошо работает, если у пациента сухой, мучающий кашель. Особенно они ценны при кашле аллергической природы с бронхоспазмом.

Показаны таблетки от сухого кашля взрослым. Имеется ввиду, что средства данной группы за исключением препарата Бромгексин и некоторых сосательных пастилок (Алекс Плюс) детям до 7-10 лет обычно не назначают.

Механизм действия

Лекарственные средства (ЛС), подавляющие кашель влияют:

• на кашлевой центр в мозгу (центрального действия), например Кодеин, Декстрометорфан;
• или блокируют передачу нервного импульса к мышцам, участвующим в кашлевом акте (периферического действия, например, Леводронпропизин).

Эти медикаменты не борются с причиной кашля. Они подавляют кашлевой рефлекс, человек перестает кашлять, но болезнь при этом развивается, как и прежде.

Виды

Это средства симптоматический терапии, назначаются при изматывающем, непродуктивном кашле. Они делятся на:

1. Наркотические. В эту группу входит, как и Кодеин (Нурофен Плюс, Теркодин, Коделак), а также Деморфан, Морфин и Гидрокодон. Стоят препараты от 87 рублей и выше.
2. Ненаркотические. Сюда включены Бутамират, Окселадин (в форме цитрата) и другие.

Первая группа наиболее эффективна, но вызывает привыкание и большое количество побочных эффектов. Эти средства разрешены к приему не более чем одну неделю подряд. От кашля взрослым таблетки этой категории могут быть назначены, детям они не рекомендуются.

Наркотическая группа эффективна, но вызывает привыкание и большое количество побочных эффектов (Деморфан, Морфин, Гидрокодон, Нурофен Плюс) не рекомендуется детям.

Вторая группа тоже может довольно эффективно справляться с сухим кашлем. Эти медикаменты можно принимать более длительное время. Самым известным препаратом из этой группы считается Либексин. Но дешевым его назвать трудно. Лекарство стоит порядка 450-500 рублей.

Удобно применять для детей и взрослых рассасывающие таблетки от кашля (точнее пастилки для рассасывания).

Применение

Средства данной группы назначаются для подавления кашлевого рефлекса при:

• БА (астме);
• бронхоспазме;
• аллергическом кашле;
• эмфиземе;
• воспалительных процессах в плевре.

При респираторных инфекциях бактериальной и вирусной природы (например, при скарлатине и коклюше) в острый период болезни, когда мокрота еще не продуцируется, а резкий, надсадный кашель буквально рвет дыхательные пути, мешая отдыхать, эти препараты тоже могут быть назначены. Но в этом случае лучше выбирать ненаркотические средства.

Список лекарств

Среди таблеток от сухого кашля недорогих, но эффективных можно выделить средства центрального действия, не относящиеся к наркотикам: Бромгексин от 15 рублей, Глауцин, Бронхолитин, Каффетин Колд, Коделак Нео (стоимостью около 100-150 рублей).

Не наркотики периферического действия эффективны, но недешевы и стоят от 450 рублей. Наркотики с центральным механизмом действия (Кодеин, Кодтерпин, Коделак), стоят около 200-300 рублей.

Внимание: препараты Коделак Нео и Коделак Бронхо - наркотическими не являются!

Секретолитики, секретомоторные препараты и бронхолитики

Если кашель влажный, требуются ЛС, способные разжижать секрет и способствовать его удалению из системы дыхания. При этом кашлевой рефлекс подавлять они не должны, либо данный эффект должен быть слабовыраженным. Эта группа включает огромный перечень медикаментов отличающихся по происхождению (естественные/искусственные) и фармакологическим особенностям. Различают медикаменты:

• рефлекторного действия;
• резорбтивные;
• муколитики;
• бронхолитики.

Каждый из представленных вариантов задействует один из механизмов выработки и выделения отделяемого слизистой бронхом.

Рефлекторные средства

К этому виду относятся многие фитосредства (чабрец, солодка, плющ, алтей, подорожник, термопсис, багульник, синюха, мать-и-мачеха, фиалка, истод, девясил, сосна) и ЛС искусственного происхождения (Гвайфенезин). Эти средства раздражают слизистую выстилку ЖКТ, кашлевой центр в мозгу, рефлекторно стимулируют увеличение производства бронхиального секрета.

В этой группе средств много таблеток от кашля недорогих, но эффективных. В первую очередь это таблетки от кашля с термопсисом (таблетированный экстракт травы, Термопсол), а также .

Мукалтин -средство с корнем алтея. Стоят такие таблетки до 10 рублей. Не запрещены будущим мамам, вынашивающим малыша и детям в возрасте, когда они могут принять таблеточку. Лекарственное средство принимают за 20 минут до еды, трижды в сутки, по 1-2 штучки.

Термопсол - таблетки от кашля, содержащие соду и термопсис. Принимаются перорально трижды в сутки. Курсом в 3-5 суток. Разрешены беременным. Стоят такие таблеточки порядка 30 рублей.

Эффективные таблетки от кашля можно купить и чуть подороже в пределах 90-150 рублей:

1. Доктор МОМ (пастилки для рассасывания);
2. Фитолор;
3. Травесил.

Все эти средства содержать корневище солодки. Лекарственные средства с чабрецом/тимьяном чуть дороже. Стоят они от 200 рублей (Геломиртол, Бронхопрет). Удобны в применение пастилки от кашля с шалфеем. Стоят они порядка 200 рублей. Можно рассасывать деткам с 5 лет, а вот беременным женщина они не рекомендованы.

Непосредственно влияющие на рецепторы бронхов

Резорбтивные, оказывающие непосредственное влияние на рецепторы выстилки бронхов (сода, калия йодид).

Эти лекарства в таблетированном виде используются самостоятельно довольно редко (Амтерсол, Натрия гидрокарбонат 0,25 грамм). Чаще они используются в комбинации с рефлекторными препаратами (Термопсол).

На сегодняшний день в резорбтивных средствах насущной необходимости нет. Аптеки богаты таблетками от кашля недорогими и вполне эффективными, изготовленными из растительного сырья, с минимальным набором противопоказаний.

Средства разжижающие мокроту

Это препараты-синтетики, разработанные на основе 2 активных веществ: ацетилцестиин и карбоцистеин.

И средства активизирующие выработку легочного сурфактанта: Бромгексин и Амброксол.

В эту группу включены протеолитики Трипсин, Рибонуклеаза, Химотрипсин, содержащие серу соединения и производные растительного вещества (визицина), разрушающие белок мокроты и ее мукополисахаридные цепи. Эти же вещества стимулируют реснички эпителия дыхательного тракта работать активнее, удаляя секрет.

Из этой группы можно приобрести таблетки от кашля ценой, как минимум 100-400 рублей и выше:

• АЦЦ по 288 рублей, Викс - 135 рублей, Флуимуцил - 144 рубля (на основе ацетилцестеина);
• Флуифорт - 307 рублей, Флюдитек - 350 рублей (на основе карбоцистеина).
• Амбробене - 148 рублей, Флавамед - 150 рублей, -170 рублей (на основе амброксола).

Дешевые таблетки от кашля из этой серии - это собственно Амброксол по 22 рубля, Бронхорус по 17 рублей и уже упоминавшийся Бромгексин по цене в 15 рублей.

Бронхолитики

Эти препараты хороши для лечения спастических пароксизмов кашля. Их эффективно пить при аллергическом кашле и бронхиальной астме. Помогут эти средства и при обструкции бронхов, благодаря способности бороться с бронхоспазмом. В этой серии таблетки от кашля недорогие:

• Эуфиллин - от 9 руб.;
• Сальбутамол от 71 руб.

Немного дороже стоит Беродуал и Беротек от 270 рублей.

Применение

Таблетки от сухого кашля взрослым могут быть рекомендованы из любой группы, начиная от Бромгексина, заканчивая Кодеином (исключение составляют беременные женщины). При условии что кашель без мокроты, либо сопровождает аллергию, астму.

Если кашель сильный, мучающий, а мокроты выделяется мало подойдут средства из серии АЦЦ, Амброксол, Солвин.

Если кашель влажный, в бронхах буквально «хлюпает» секрет понадобиться сода, препараты Термопсиса или Мукалтин. На эти таблетки от кашля отзывы положительны, хотя это самые простые и дешевые средства. Они, как принято говорить, проверены веками. Даже маленьким детям опытные педиатры рекомендуют приобретать препарат с названием «Таблетки от кашля» и делить их на несколько частей. В зависимости от возраста малыша.

Узнайте из видеоролика проверенное отличное средство, при помощи которого можно вылечить сухой и застарелый кашель. Для того, чтобы приготовить простое лекарство, будет достаточно пищевой соды, молока, и натурального меда.

Таблетки от кашля - официальная инструкция по применению

Посмотрите еще одно эффективное недорогое средство от кашля, на приготовление которого вы затратите минимум времени и средств.

Популярные вопросы по теме

Существуют ли таблетки от кашля для беременных? К сожалению, специальных лекарств для пациентов этой категории никто не разработал. Прямых запретов на прием лекарств не содержится в аннотации на:

• Мукалтин;
• препараты содержащие гвайфенезил и/или декстрометорфан назначают с осторожностью (Туссин плюс)
• Бромгексин и его аналоги могут назначены, если в глазах врача польза для будущей матери «перевешивает» вероятный вред для ее малыша.

Не принимайте самостоятельно таблетки от кашля при беременности, даже если вы считаете их безобидными. Проконсультируйтесь со специалистом.

Какие существуют хорошие таблетки от кашля? Медицина не оперирует подобными понятиями. Она относит препараты к эффективным и нет, с наличием большого количества побочных эффектов и нет. Выбор медикамента основывается на состоянии пациента.

Как пить таблетки от кашля? Согласно аннотации на конкретный препарат. Чаще всего принимать лекарство можно не зависимо от приема пищи.

Информация, изложенная выше, представлена исключительно с целью ознакомления. Перед приемом любых ЛС проконсультируйтесь с врачом.

Заласта Ку-таб
Купить Заласта Ку-таб в аптеках
Заласта Ку-таб в справочникe лекарств

ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ФОРМЫ
таблетки для рассасывания 10мг

ПРОИЗВОДИТЕЛИ
Крка Польска Сп.зо.о (Польша)

ГРУППА
Нейролептики - производные дибензодиазепина

СОСТАВ
Активное вещество - оланзапин.

МЕЖДУНАРОДНОЕ НЕПАТЕНТОВАННОЕ НАИМЕНОВАНИЕ
Оланзапин

СИНОНИМЫ
Заласта, Зипрекса, Зипрекса Зидис, Оланзапин-Тева, Парнасан, Эголанза

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
Антипсихотический препарат (нейролептик) с широким фармакологическим спектром действия. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой допаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы; седативное действие - блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие - блокадой допаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие - блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса. Кроме того, оказывает влияние на мускариновые, адренергические, гистаминовые Н1-рецепторы и некоторые субклассы серотониновых рецепторов. Снижает продуктивную (бред, галлюцинации) и негативную симптоматику (враждебность, подозрительность, эмоциональный и социальный аутизм) психозов. Редко вызывает экстрапирамидные нарушения. Абсорбция активного вещества высокая, не зависит от приема пищи. Тmax в плазме крови после перорального приема - 5-8 ч. Метаболизируется в печени, активных метаболитов не образуется, основной циркулирующий метаболит - глюкуронид, не проникает через ГЭБ. Выводится преимущественно почками (60%) в виде метаболитов. Курение, пол и возраст влияют на период полувыведения и плазменный клиренс. У лиц старше 65 лет - 51.8 ч и плазменный клиренс - 17.5 л/ч, у лиц моложе 65 лет - 33.8 ч и плазменный клиренс - 18.2 л/ч.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Для лечения шизофрении (препарат эффективно поддерживает улучшение клинической симптоматики при длительном лечении у пациентов с исходной положительной реакцией на препарат); для лечения умеренных или тяжелых эпизодов мании; для профилактики рецидивов мании при биполярном расстройстве (у пациентов с маниакальными эпизодами при хорошем эффекте терапии).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Закрытоугольная глаукома; детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); период лактации; непереносимость галактозы, дефицит лактазы lapp или нарушение всасывания глюкозы-галактозы; повышенная чувствительность к оланзапину или другим компонентам препарата. С осторожностью: почечная недостаточность, печеночная недостаточность, гиперплазия предстательной железы, паралитическая кишечная непроходимость, эпилепсия, судорожный синдром в анамнезе, лейкопения и/или нейтропения различного генеза, миелосупрессия различного генеза, в т.ч. миелопролиферативные заболевания, гиперэозинофильный синдром, кардиоваскулярные и цереброваскулярные заболевания или другие состояния, предрасполагающие к артериальной гипотензии, врожденное увеличение интервала QT на ЭКГ (увеличение QTc на ЭКГ), или при наличии условий, потенциально способных вызвать увеличение интервала QT (например, одновременное назначение препаратов, удлиняющих интервал QT, застойная сердечная недостаточность, гипокалиемия, гипомагниемия), пожилой возраст, а также одновременный прием других лекарственных средств центрального действия; иммобилизация, беременность.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: очень часто - сонливость; часто - головокружение, акатизия, паркинсонизм, дискинезия; редко - судорожный синдром (чаще на фоне судорожного синдрома в анамнезе); очень редко - злокачественный нейролептический синдром, дистония (включая окулогирный криз) и позднюю дискинезию. При резкой отмене оланзапина очень редко отмечены такие симптомы, как потливость, бессонница, тремор, тревога, тошнота или рвота. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - артериальная гипотензия (в т.ч. ортостатическая); нечасто - брадикардия с коллапсом или без; очень редко - увеличение интервала QTc на ЭКГ, желудочковая тахикардия/фибрилляция и внезапная смерть, тромбоэмболии (включая эмболию легочных артерий и тромбоз глубоких вен). Со стороны пищеварительной системы: часто - транзиторные антихолинергические эффекты, в т.ч. запоры и сухость во рту, транзиторное, бессимптомное повышение уровня печеночных трансаминаз (АЛТ, ACT), особенно в начале лечения; редко - гепатит (в т.ч. гепатоклеточное, холестатическое или смешанное поражение печени); очень редко - панкреатит, повышение уровня ЩФ и общего билирубина. Со стороны обмена веществ: очень часто - увеличение массы тела; часто - повышение аппетита; очень редко - гипергликемия и/или декомпенсация сахарного диабета, иногда проявляющаяся кетоацидозом или комой, включая фатальный исход; гипертриглицеридемия, гиперхолестеринемия, гипотермия. Со стороны органов кроветворения: часто - эозинофилия; редко - лейкопения; очень редко - тромбоцитопения, нейтропения. Со стороны костно-мышечной системы: очень редко - рабдомиолиз. Со стороны мочеполовой системы: очень редко - задержка мочи, приапизм. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто - реакции фотосенсибилизации. Аллергические реакции: редко - кожная сыпь; очень редко - анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, кожный зуд или крапивница. Прочие: часто - астения, периферические отеки; очень редко - алопеция. Лабораторные показатели: очень часто - гиперпролактинемия, но клинические проявления (например, гинекомастия, галакторея и увеличение молочных желез) отмечаются редко. У большинства пациентов уровень пролактина спонтанно нормализовывался без отмены терапии. Нечасто - повышение уровня креатинфосфокиназы (КФК). У пожилых пациентов с деменцией зарегистрирована в исследованиях большая частота смертей и цереброваскулярных нарушений (инсульт, транзиторные ишемические атаки). Очень часто у этой категории пациентов отмечались нарушения походки и падения. Также часто наблюдались пневмония, повышение температуры тела, летаргия, эритема, зрительные галлюцинации и недержание мочи. Среди пациентов с лекарственными (на фоне приема агонистов допамина) психозами на фоне болезни Паркинсона часто регистрировались ухудшение паркинсонической симптоматики и развитие галлюцинаций. Есть данные о развитии нейтропении (4.1%) на фоне комбинированной терапии с вальпроевой кислотой у пациентов с биполярной манией. Длительная терапия (до 12 месяцев) с целью профилактики рецидивов у пациентов с биполярным расстройством сопровождалась увеличением массы тела.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ
Метаболизируется ферментом CYP1A2, поэтому ингибиторы или индукторы изоферментов цитохрома Р450, проявляющих специфическую активность в отношении CYP1А2, могут влиять на фармакокинетические параметры оланзапина. Индукторы CYP1A2: клиренс оланзапина может быть повышен у курящих пациентов или при одновременном приеме карбамазепина, что приводит к снижению концентрации в плазме крови. Рекомендуется клиническое наблюдение, т.к. некоторые случаи требуют повышения дозы препарата. Ингибиторы CYP1A2: флувоксамин, специфический ингибитор CYP1A2 - значительно снижает клиренс. Среднее повышение максимальной концентрации после приема флувоксамина у некурящих женщин составило 54%, а у курящих мужчин - 77%. Среднее увеличение AUC в этих категориях пациентов составило соответственно 52% и 108%. У пациентов, принимающих флувоксамин или любой другой ингибитор CYP1A2 (например, ципрофлоксацин), терапию оланзапином рекомендуется начинать с меньших доз. Уменьшение дозы также может потребоваться в случае присоединения к терапии ингибиторов CYP1A2. Активированный уголь снижает абсорбцию при пероральном приеме на 50-60%, поэтому его следует принимать не менее чем за 2 ч до или после приема. Флуоксетин (ингибитор CYP450), однократная доза магний или алюминийсодержащих антацидов или циметидин не влияют на фармакокинетику оланзапина. Может ослаблять действие прямых и непрямых агонистов допамина. В условиях in vitro оланзапин не подавляет основные изоферменты CYP450 (например, 1А2, 2D6, 2С9, 2С19, 3А4). In vivo не было обнаружено угнетения метаболизма следующих активных веществ: трициклические антидепрессанты (CYP2D6), варфарин (CYP2C9), теофиллин (CYP1A2) и диазепам (CYP3A4 и 2С19). Не выявлено взаимодействия при одновременном применении с литием или бипериденом. Терапевтический мониторинг содержания вальпроевой кислоты в плазме показал, что при одновременном назначении с оланзапином изменений доз вальпроевой кислоты не требуется. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении других лекарственных средств центрального действия. Несмотря на то, что однократная доза алкоголя (45 мг/70 кг) не оказывает фармакокинетического эффекта, прием алкоголя вместе с оланзапином может сопровождаться усилением депрессивного действия на ЦНС.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗИРОВКА
Препарат назначают внутрь, 1 раз в сутки. При шизофрении рекомендуемая начальная доза препарата - 10 мг в сутки. При эпизодах мании начальная доза составляет 15 мг в 1 прием при монотерапии или 10 мг в составе комбинированной терапии. Для профилактики рецидивов при биполярном расстройстве рекомендуемая начальная доза препарата в состоянии ремиссии - 10 мг в сутки. Суточная доза препарата при терапии шизофрении, маниакального эпизода или профилактики рецидивов биполярного расстройства может составлять 5-20 мг, в зависимости от клинического состояния пациента.

ПЕРЕДОЗИРОВКА
Симптомы: очень частыми в 10% являются: тахикардия, возбуждение/агрессия, дизартрия, различные экстрапирамидные симптомы, снижение уровня сознания от заторможенности до комы; менее чем в 2% случаев возникают: делирий, конвульсии, кома, злокачественный нейролептический синдром, угнетение дыхания, аспирация, повышение или снижение артериального давления, сердечные аритмии; в очень редких случаях - сердечно-легочная недостаточность. Минимальная доза при острой передозировке с летальным исходом - 450 мг, зарегистрирована максимальная доза при передозировке с благоприятным исходом (выживание) - 1500 мг. Лечение: специфического антидота не существует. Не рекомендуется провоцировать рвоту. Необходимо провести промывание желудка, прием активированного угля (снижает биодоступность оланзапина на 60%), симптоматическое лечение под контролем жизненно важных функций, включая лечение артериальной гипотензии и сосудистого коллапса, поддержание функции дыхания. Не рекомендуется применение эпинефрина, допамина или других симпатомиметиков с бета-адреномиметической активностью, т.к. последние могут усугубить артериальную гипотензию. Для выявления возможных аритмий необходим мониторинг сердечно-сосудистой деятельности. Пациент должен находиться под непрерывным медицинским наблюдением до полного выздоровления.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Имеются очень редкие сообщения о развитии гипергликемии и/или декомпенсации сахарного диабета, иногда сопровождавшаяся развитием кетоацидоза или кетоацидотическая комы, в т.ч. есть сообщения о нескольких фатальных случаях. В некоторых случаях отмечалось предшествующее декомпенсации увеличение массы тела, которое могло стать предрасполагающим фактором. У пациентов с сахарным диабетом и факторами риска развития этого заболевания рекомендован регулярный клинический контроль и контроль уровня глюкозы крови. При изменении уровня липидов требуется коррекция терапии. При резком прекращении приема препарата очень редко (менее 0.01%) возможно развитие следующих симптомов: потливость, бессонница, тремор, тревога, тошнота или рвота. При отмене препарата рекомендуется постепенное снижение дозы. Поскольку клинический опыт применения препарата у людей с сопутствующими заболеваниями ограничен, препарат следует с осторожностью назначать пациентам с гиперплазией предстательной железы, паралитической кишечной непроходимостью. Опыт применения оланзапина у больных с психозами при болезни Паркинсона, вызванных приемом допаминомиметиков. Не рекомендован для лечения психозов при болезни Паркинсона, вызванных приемом допаминомиметиков. Усиливаются симптомы паркинсонизма и галлюцинации. При этом по эффективности лечения психозов не превосходил плацебо. Не показан для лечения психозов и/или поведенческих расстройств при деменции, в связи с повышенной смертностью и увеличением риска цереброваскулярных нарушений (инсульт, транзиторные ишемические атаки). Увеличение смертности не зависит от дозы или длительности терапии. К факторам риска, предрасполагающим к увеличению смертности, относятся: возраст старше 65 лет, дисфагия, седация, недостаточное питание и обезвоживание, заболевания легких (например, пневмония, в т.ч. аспирационная), одновременный прием бензодиазепинов. Тем не менее, повышенная частота смерти в группах оланзапина по сравнению с плацебо не зависела от этих факторов риска. При терапии антипсихотиками улучшение клинического состояния пациента наступает в период от нескольких дней до нескольких недель. В течение этого периода пациент нуждается в тщательном наблюдении. В начале терапии возможно бессимптомное повышение трансаминаз печени (АЛТ и ACT). У пациентов с изначально повышенными уровнями ACT и/или АЛТ, с печеночной недостаточностью и состояниями, потенциально ограничивающими функциональные возможности печени, а также принимающих гепатотоксические лекарственные препараты, следует соблюдать осторожность при назначениипрепарата. При повышении АЛТ и/или ACT на фоне терапии препаратом рекомендуется медицинское наблюдение за пациентом и, возможно, уменьшение дозы препарата. При диагностировании гепатита (в т.ч. гепатоклеточного, холестатического или смешанного)препарат необходимо отменить. Препарат следует с осторожностью применять у пациентов с лейкопенией и/или нейтропенией любого генеза, миелосупрессией лекарственного генеза, а также на фоне радиационной или химиотерапии, вследствие сопутствующих заболеваний, у пациентов с гиперэозинофильными состояниями или миелопролиферативными заболеваниями. Нейтропения часто отмечалась при одновременном применении оланзапина и вальпроевой кислоты. ЗНС - потенциально угрожающее жизни состояние, связанное с терапией антипсихотическими средствами (нейролептиками), в т.ч. оланзапином. Клинические проявления ЗНС: лихорадка, ригидность мышц, нарушение сознания, вегетативные нарушения (нестабильный пульс или лабильное артериальное давление, тахикардия, повышенное потоотделение, аритмии). Дополнительные симптомы ЗНС: повышение КФК, миоглобинурия (на фоне рабдомиолиза) и острая почечная недостаточность. При развитии симптомов ЗНС, а также повышении температуры тела без видимых причин, необходимо отменить все нейролептики, в т.ч. оланзапин. Следует осторожно назначать пациентам с судорогами в анамнезе или наличием факторов, снижающих порог судорожной готовности. На фоне приема оланзапина судороги регистрировались редко. Терапия сопровождалась значительно меньшей частотой развития поздней дискинезии, в сравнении с галоперидолом. Риск развития поздней дискинезии повышается при увеличении продолжительности лечения. При появлении признаков этого состояния у пациента, принимающего оланзапин, следует отменить препарат или уменьшить его дозу. Симптомы дискинезии могут временно нарастать после отмены препарата. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении других лекарственных средств центрального действия и алкоголя. У пожилых людей нечасто наблюдается постуральная артериальная гипотензия. У пациентов старше 65 лет рекомендуется периодически контролировать АД. Следует с осторожностью назначать пациентам с установленным увеличением интервала QTc, особенно пожилым, с врожденным синдромом удлиненного интервала QT, застойной сердечной недостаточностью, гипертрофией миокарда, гипокалиемией и гипомагниемией. При приеме прапарата очень редко (менее 0.01%) зарегистрированы случаи развития тромбоэмболии вен. Причинно-следственная связь между терапией и тромбозом вен не установлена. Поскольку у пациентов с шизофренией часто имеются приобретенные факторы риска венозных тромбозов, следует выявлять все возможные другие факторы (например, иммобилизацию) и принимать профилактические меры. Таблетки содержат лактозу. Препарат не следует принимать пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы lapp или нарушением всасывания глюкозы-галактозы. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 30 С.

Лекарственная форма:   таблетки, диспергируемые в полости рта Состав:

1 таблетка, диспергируемая в полости рта, 0,5 мг/1 мг/2 мг содержит:

Действующее вещество:

Рисперидон 0,50 мг/1,00 мг/2,00 мг

Вспомогательные вещества: маннитол, бутилметакрилата, диметиламиноэтилметакрилата и метилметакрилата сополимер , повидон-К25, целлюлоза микрокристаллическая, гипролоза низкозамещенная, аспартам, кросповидон, краситель железа оксид красный (Е172), ароматизатор мятный 1 , ароматизатор ментоловый 2 , кальция силикат, магния стеарат

1 Ароматизатор мятный: мальтодекстрин кукурузный, акации камедь, сорбитол, мяты полевой масло, левоментол.

2 Ароматизатор ментоловый: мальтодекстрин кукурузный, ароматизирующие компоненты.

Описание:

Круглые, слегка двояковыпуклые таблетки светло-розового цвета с видимыми вкраплениями.

Фармакотерапевтическая группа: Антипсихотическое средство (нейролептик) АТХ:  

N.05.A.X Прочие антипсихотические препараты

N.05.A.X.08 Рисперидон

Фармакодинамика:

Рисперидон - селективный моноаминергический антагонист, обладает высоким сродством к серотониновым 5-НТ 2 и дофаминовым D 2 -рецепторам. также связывается с альфа 1 -адренорецепторами и в меньшей степени с H 1 -гистаминовыми и альфа 2 -адренорецепторами.

Обладает слабо выраженной аффинностью к 5-НТ 1 A -, 5-НТ 1 C -, 5-НТ 1 D -серотонинергическим, D 1 -дофаминергическим рецепторам и галоперидолчувствительным участкам связывания сигма-рецепторов, незначительной аффинностью к 5-НТ 1 B - и 5-НТ 3 рецепторам. Не обладает способностью взаимодействовать с м-холинергическими и бета 1 -, бета 2 -адренергичсскими рецепторами.

Рисперидон уменьшает продуктивную симптоматику шизофрении, вызывает меньшее подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические нейролептики.

Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и дофамину снижает вероятность развития экстрапирамидных нарушений и расширяет терапевтическое действие препарата с охватом негативных и аффективных симптомов шизофрении.

Фармакокинетика:

Всасывание

Рисперидон после приема внутрь полностью абсорбируется, достигая максимальных концентраций в плазме крови через 1-2 часа. Абсолютная биодоступность рисперидона после приема внутрь составляет 70%. Относительная биодоступность после приема внутрь рисперидона в форме таблеток составляет 94% при сравнении с рисперидоном в форме раствора.

Прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию препарата, поэтому можно применять независимо от времени приема пищи.

Равновесная концентрация рисперидона в организме у большинства пациентов достигается в течение 1 дня. Равновесная концентрация 9-гидроксирисперидона достигается в течение 4-5 дней.

Распределение

Рисперидон быстро распределяется в организме. Объем распределения составляет 1-2 л/кг. В плазме крови связывается с альбумином и альфа 1 -кислым гликопротеином. на 90% связывается белками плазмы крови, 9-гидроксирисперидон - на 77%.

Метаболизм и выведение

Рисперидон метаболизируется в печени с участием изофермента CYP 2D 6. Основной метаболит - 9-гидроксирисперидон, который обладает сходной фармакологической активностью с рисперидоном. и 9-гидроксирисперидон составляют активную антипсихотическую фракцию.

Изофермент CYP 2D 6 подвержен генетическому полиморфизму. У пациентов с интенсивным метаболизмом по изоферменту CYP 2D 6 быстро превращается в 9-гидроксирисперидон, в то время как у пациентов со слабым метаболизмом по изоферменту CYP 2D 6 этот процесс происходит значительно медленнее. Хотя у пациентов с интенсивным метаболизмом концентрация риснеридона ниже, а концентрация 9-гидроксирисперидона выше, чем у пациентов со слабым метаболизмом, фармакокинетика активной антипсихотической фракции после приема одной или нескольких доз сходная в двух группах пациентов.

Другим путем метаболизма рисперидона является N -дезалкилирование. Исследования в условиях in vitro на микросомах печени человека показали, что в клинически значимых концентрациях существенно не ингибирует метаболизм лекарственных препаратов, биотрансформирующихся под действием изоферментов системы цитохрома Р450, в том числе CYP 1А2, CYP 2A 6, CYP 2C 8/9/10, CYP 2D 6, CYP 2E 1, CYP 3A 4 и CYP 3A 5.

Через неделю после начала приема риснеридона 70% дозы выводится почками (при этом выведение рисперидона и 9-гидроксириснеридона почками составляет 35-45 % от принятой дозы, оставшаяся часть - неактивные метаболиты) и 14% - через кишечник.

После приёма внутрь у пациентов с психозами период полувыведения (Т 1/2) рисперидона составляет около 3-х часов, Т 1/2 9-гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракции - 24 часа.

Линейность

Концентрация рисперидона в плазме крови прямо пропорциональна принимаемой дозе в терапевтическом диапазоне доз.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

Пациенты пожилого возраста, пациенты с нарушением функции печени и почек

После однократного приема рисперидона у пациентов пожилого возраста концентрация активной антипсихотической фракции в плазме крови увеличилась в среднем на 43%, Т 1/2 - на 38%, а клиренс - снизился на 30%.

У пациентов с почечной недостаточностью наблюдалось повышение плазменной концентрации и понижение клиренса активной антипсихотической фракции в среднем на 60%.

У пациентов с печеночной недостаточностью концентрации рисперидона в плазме крови не изменялись, однако средняя концентрация свободной фракции рисперидона увеличивалась на 35%.

Дети

Фармакокинетика рисперидона, 9-гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракции у детей сопоставима с таковой у взрослых пациентов.

Пол, расовая принадлежность, курение

Популяционный фармакокинетический анализ не выявил очевидного влияния пола, расы или курения на фармакокинетику рисперидона и активной антипсихотической фракции.

Показания:

- Лечение шизофрении у взрослых и детей от 13 лет.

- Лечение маниакальных эпизодов, связанных с биполярным расстройством, средней и тяжелой степени у взрослых и детей от 10 лет.

- Краткосрочное (до 6 недель) лечение непрекращающейся агрессии у пациентов с деменцией, обусловленной болезнью Альцгеймера, средней и тяжелой степени, не поддающейся нефармакологическим методам коррекции, и при наличии риска причинения вреда пациентом самому себе или другим лицам.

- Краткосрочное (до 6 недель) симптоматическое лечение непрекращающейся агрессии в структуре расстройства поведения у детей от 5 лет и старше с умственной отсталостью, диагностированной в соответствии с критериями DSM - IV , при которой в силу тяжести агрессии или иного деструктивного поведения требуется медикаментозное лечение. Фармакотерапия должна быть частью комплексной программы лечения, в том числе психологических и образовательных мероприятий. должен назначаться специалистом в области детской неврологии и детской психиатрии или врачом, хорошо знакомым с лечением расстройств поведения у детей и подростков.

Противопоказания:

- Повышенная чувствительность к рисперидону или любым другим компонентам препарата.

- Фенилкетонурия.

- Врожденная непереносимость фруктозы.

С осторожностью:

Заболевания сердечно-сосудистой системы (хроническая сердечная недостаточность, перенесенный инфаркт миокарда, нарушения проводимости сердечной мышцы);

Гипотензия (необходима коррекция дозы препарата);

Обезвоживание и гиповолемия;

Нарушения мозгового кровообращения;

Болезнь Паркинсона;

Судороги (в том числе в анамнезе);

Тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность (см. раздел "Способ применения и дозы");

Злоупотребление лекарственными средствами или лекарственная зависимость;

Состояния, предрасполагающие к развитию тахикардии типа "пируэт" (брадикардия, нарушение электролитного баланса, одновременное применение лекарственных средств, удлиняющих интервал QT );

Нарушения метаболизма, включая гипергликемию, дислипидемию (требуется контроль веса пациента);

Гиперпролактинемия;

Лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз;

Опухоль мозга, кишечная непроходимость, случаи острой передозировки лекарств, синдром Рейс (противорвотный эффект рисперидона может маскировать симптомы этих состояний):

Факторы риска развития тромбоэмболии венозных сосудов;

Болезнь диффузных телец Леви;

Применение у пациентов пожилого возраста с цереброваскулярной деменцией;

Беременность;

Одновременное применение с фуросемидом.

Беременность и лактация:

Беременность

Контролируемых исследований применения рисперидона у беременных женщин не проводилось. В исследованиях на животных не обладал тератогенным действием, однако наблюдались другие виды токсического действия на репродуктивную систему.

Потенциальпый риск применения рисперидона у человека не известен.

При применении антипсихотических средств (в том числе рисперидона) в течение третьего триместра беременности у новорожденного развивались обратимые экстрапирамидные симптомы и/или синдром "отмены", которые варьировались но степени тяжести и длительности. Сообщалось о случаях ажитации, гипертонии, гипотонии, тремора, сонливости, расстройства дыхания и нарушения питания. Поэтому новорожденные должны находиться под пристальным наблюдением.

Применение препарата Торендо® Ку-таб® во время беременности возможно только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости прекращения терапии во время беременности следует проводить отмену препарата постепенно.

Период грудного вскармливания

В исследованиях на животных и 9-гидроксирисперидон проникали в грудное молоко. Было также продемонстрировано, что и 9-гидроксирисперидон в небольших количествах проникают в грудное молоко человека. Нет данных о развитии побочных эффектов у младенцев при грудном вскармливании. Поэтому вопрос о грудном вскармливании должен решаться с учетом возможного риска для ребенка.

Фертильность

Как и другие препараты, которые являются антагонистами дофаминовых D 2 -рецепторов, повышает концентрацию пролактина в плазме крови. Гиперпролактинемия может подавлять секрецию гипоталамического гонадотропин-рилизинг-гормона, что приводит к снижению секреции гипофизарного гонадотропина. Это, в свою очередь, может вызывать подавление репродуктивной функции за счет нарушения стероидогенеза в половых железах у пациентов мужского и женского пола. В доклинических исследованиях значимых эффектов не наблюдалось.

Способ применения и дозы:

Препарат Торендо® Ку-таб® может применяться в качестве альтернативы препарату Торендо® у пациентов, которые испытывают трудности при проглатывании таблетки.

В связи с тем, что таблетки хрупкие, их не следует выдавливать через фольгу упаковки, т. к. они могут сломаться. Не следует брать таблетку мокрыми руками, т. к. таблетка может растаять.

Извлечь таблетку следует следующим образом:

1.Взять блистер, согнуть по линии разрыва и оторвать его.

2.Вскрыть блистер, осторожно потянув за край фольги.

3.Осторожно вытряхнуть таблетку на ладонь.

4.Затем ее следует немедленно положить на язык.

Таблетку следует держать во рту в течение нескольких секунд до полного растворения (для облегчения проглатывания), затем можно запить жидкостью. Не следует смешивать таблетку во рту с пищей.

Вы также можете поместить таблетку в полный стакан воды и сразу выпить.

Шизофрения

Взрослые

Препарат Торендо® Ку-таб® может применяться 1 или 2 раза в сутки.

Начальная доза препарата Торендо® Ку-таб® составляет 2 мг в сутки. На второй день дозу можно увеличить до 4 мг в сутки. С этого момента дозу можно либо сохранить на прежнем уровне, либо индивидуально скорректировать при необходимости. Обычно оптимальной дозой является 4-6 мг в сутки. В ряде случаев может быть оправдано более медленное увеличение дозы и более низкие начальная и поддерживающая дозы.

Дозы выше 10 мг в сутки не показали более высокой эффективности по сравнению с меньшими дозами и могут вызывать появление экстрапирамидных симптомов.

В связи с тем, что безопасность доз выше 16 мг в сутки не изучалась, дозы выше этого уровня применять не рекомендуется.

Пациенты пожилого возраста

Дети от 13 лет

Рекомендуется начальная доза 0,5 мг на прием 1 раз в сутки утром или вечером. При необходимости дозировку можно увеличить не менее чем через 24 часа на 0,5-1 мг в сутки до рекомендуемой дозы 3 мг в сутки при хорошей переносимости.

Несмотря на эффективность, продемонстрированную при лечении шизофрении у подростков дозами 1-6 мг в сутки, не наблюдалось дополнительной эффективности при дозах выше 3 мг в сутки, а более высокие дозы вызывали больше побочных эффектов.

Маниакальные эпизоды, связанные с биполярным расстройством, средней и тяжелой степени

Взрослые

Рекомендуемая начальная доза препарата Торендо® Ку-таб® - 2 мг 1 раз в сутки. При необходимости эта доза может быть повышена не менее чем через 24 часа на 1 мг в сутки. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 1-6 мг в сутки.

Применение доз выше 6 мг в сутки у пациентов с маниакальными эпизодами не изучалось.

Как и для любой другой симптоматической терапии, целесообразность продолжения лечения препаратом Торендо® Ку- таб® должна регулярно оцениваться и подтверждаться.

Пациенты пожилого возраста

Рекомендуемая начальная доза - 0,5 мг на прием 2 раза в сутки. Дозу можно индивидуально увеличивать на 0,5 мг 2 раза в сутки до 1-2 мг 2 раза в сутки. Опыт применения у пациентов пожилого возраста ограничен, следует соблюдать осторожность.

Дети от 10 лет

Рекомендуется начальная доза 0,5 мг на прием 1 раз в сутки утром или вечером. При необходимости дозировку можно увеличить не менее чем через 24 часа на 0,5-1 мг в сутки до рекомендуемой дозы 1-2,5 мг в сутки при хорошей переносимости.

Несмотря на эффективность, продемонстрированную при лечении маниакальных эпизодов, связанных с биполярным расстройством, у детей дозами 0,5-6 мг в сутки, не наблюдалось дополнительной эффективности при дозах выше 2,5 мг в сутки, а более высокие дозы вызывали больше побочных эффектов.

Применение доз выше 6 мг в сутки не изучалось.

Пациентам, у которых наблюдается устойчивая сонливость, рекомендуется принимать половину суточной дозы 2 раза в сутки.

Непрекращающаяся агрессия у пациентов с деменцией, обусловленной болезнью Альцгеймера, средней и тяжелой степени

Для большинства пациентов оптимальная доза составляет 0,5 мг 2 раза в сутки. У некоторых пациентов, однако, эффективная доза может составлять по 1 мг 2 раза в сутки.

Препарат Торендо® Ку-таб® не должен применяться более 6 недель при непрекращающейся агрессии у пациентов с деменцией, обусловленной болезнью Альцгеймера.

Во время лечения препаратом Торендо® Ку-таб® необходима частая и регулярная оценка состояния пациента для решения вопроса о необходимости продолжения терапии.

Непрекращающаяся агрессия в структуре расстройства поведения у детей от 5 лет с умственной отсталостью

Дети от 5 до 18 лет

Для пациентов с массой тела 50 кг и более рекомендована начальная доза препарата Торендо® Ку-таб® 0,5 мг 1 раз в сутки. При необходимости эта доза может быть увеличена на 0,5 мг 1 раз в сутки не менее чем через 24 часа.

Для большинства пациентов оптимальная доза составляет 1 мг 1 раз в сутки. Однако для некоторых пациентов предпочтительней прием по 0,5 мг в сутки, тогда как некоторым требуется увеличение дозы до 1,5 мг в сутки.

Для пациентов с массой тела менее 50 кг рекомендована начальная доза препарата 0,25 мг 1 раз в сутки. При необходимости эта доза может быть увеличена на 0,25 мг 1 раз в сутки нс менее чем через 24 часа.

Для большинства пациентов оптимальная доза составляет 0,5 мг 1 раз в сутки. Однако для некоторых пациентов предпочтительней прием по 0,25 мг в сутки, тогда как некоторым требуется увеличение дозы до 0,75 мг в сутки.

Как и для любой другой симптоматической терапии, целесообразность продолжения лечения препаратом Торендо® Ку-таб® должна регулярно оцениваться и подтверждаться.

Применение у детей младше 5 лет не рекомендуется ввиду отсутствия данных.

Особые группы пациентов

У пациентов с нарушением функции почек снижена способность выведения активной антипсихотической фракции по сравнению с другими группами пациентов.

У пациентов с нарушением функции печени наблюдается повышенная концентрация свободной фракции рисперидона в плазме крови.

Начальная и поддерживающая доза в соответствии с показаниями должна быть уменьшена в 2 раза, увеличение дозы у пациентов с нарушением функции печени и почек должно проводиться медленнее.

Препарат Торендо® Ку-таб® следует применять с осторожностью у данной категории пациентов.

Способ применения

Внутрь, независимо от времени приема пищи.

В начале дозирования и при увеличении дозы, а также при необходимости приема дозировки рисперидона 0,25 мг следует применять адекватные лекарственные формы рисперидона с возможностью дозирования но 0,25 мг.

Препарат Торендо® Ку-таб® следует отменять постепенно. При резком прекращении приема антипсихотических препаратов в высоких дозах, в том числе рисперидона, в очень редких случаях наблюдали развитие синдрома "отмены" (тошнота, рвота, повышенное потоотделение и бессонница), возможны рецидивы психотических симптомов и появление непроизвольных движений (таких как акатизия, дистония и дискинезия).

Переход от терапии другими антипсихотическими препаратами

В начале применения препарата Торендо® Ку-таб® рекомендуется постепенно отменять предшествующую терапию, если это клинически оправдано.

В случае предыдущей терапии депо-формами антипсихотических препаратов терапию препаратом Торендо® Ку-таб® рекомендуется начинать вместо следующей запланированной инъекции.

Периодически следует оценивать необходимость продолжения текущей терапии антипаркинсоническими препаратами.

Побочные эффекты:

Наиболее часто наблюдаемыми побочными реакциями (частота возникновения ≥ 5%) являлись бессонница, беспокойство, головная боль, инфекции верхних дыхательных путей, паркинсонизм.

Дозозависимыми побочными реакциями являются паркинсонизм и акатизия.

Побочные эффекты рисперидона, отмеченные в клинических исследованиях рисперидона в лекарственных формах для приема внутрь и в инъекционной форме пролонгированного действия, а также полученные в ходе пострегистрационного наблюдения, приведены с распределением по частотам и системам органов.

Частоту побочных эффектов классифицировали следующим образом: очень часто (≥ 1/10 случаев), часто (от ≥ 1/100 до <1/10 случаев), нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100 случаев), редко (от ≥ 1/10000 до < 1/1000 случаев), очень редко (< 1/10000 случаев), частота неизвестна (частоту возникновения нельзя оценить на основании существующих данных). В каждой частотной группе побочные действия представлены в порядке уменьшения важности.

часто: пневмония, грипп, бронхит, инфекции верхних дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей, синусит, инфекции уха;

нечасто: вирусные инфекции, тонзиллит, воспаление подкожной жировой клетчатки, средний отит, инфекции глаз, локализованные инфекции, акародерматит, инфекции дыхательных путей, цистит, онихомикоз;

редко: инфекции нижних дыхательных путей, хронический средний отит, инфекции, подкожный абсцесс.

Нарушения со стороны органов крови и лимфатической системы :

нечасто: нейтропения, снижение числа лейкоцитов, анемия, тромбоцитопения, снижение гематокрита, снижение числа эозинофилов, снижение гемоглобина;

редко: гранулоцитопения, агранулоцитоз.

Нарушения со стороны иммунной системы :

нечасто: реакции гиперчувствительности к компонентам препарата;

Редко: лекарственная гиперчувствительность, анафилактическая реакция.

Нарушения со стороны эндокринной системы :

Часто: повышение уровня пролактина 1 ;

редко: нарушение выработки антидиуретического гормона, глюкозурия.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания :

часто: увеличение массы тела, повышение аппетита, снижение аппетита;

нечасто: уменьшение массы тела, сахарный диабет 3 , анорексия, полидипсия, гипергликемия, повышение концентрации холестерина в плазме крови;

редко: гипогликемия, водная интоксикация, повышение инсулина, повышение концентрации триглицеридов в плазме крови;

очень редко: диабетический кетоацидоз.

Нарушения психики :

очень часто: бессонница;

часто: беспокойство, возбуждение, нарушения сна, тревога, депрессия;

нечасто: спутанность сознания, мании, снижение либидо, вялость, нервозность, кошмары;

редко: аноргазмия, уплощение аффекта.

Нарушения со стороны нервной системы :

очень часто: паркинсонизм 2 , головная боль, сонливость, седация;

часто: акатизия 2 , головокружение 2 , тремор 2 , дистония 2 , летаргия, дискинезия 2 ;

нечасто: отсутствие реакции на раздражители, потеря сознания, сниженный уровень сознания, обморок, нарушение сознания, инсульт, транзиторная ишемическая атака, дизартрия, нарушение внимания, гинерсомния, постуральное головокружение, нарушение равновесия, поздняя дискинезия, нарушение речи, нарушение координации, кинестезия, расстройство вкусовых ощущений, извращение вкуса, судороги, церебральная ишемия, нарушение движений, психомоторное возбуждение, парестезия;

редко: злокачественный нейролептический синдром (ЗНС), диабетическая кома, цереброваскулярные нарушения, тремор головы;

частота неизвестна: заикание.

Нарушения со стороны органа зрения :

часто: нечеткое зрение, конъюнктивит;

нечасто: гиперемия конъюнктивы, нарушение зрения, выделения из глаз, периорбитальный отек, сухость глаз, усиленное слезотечение, светобоязнь;

редко: снижение остроты зрения, нарушение движения глаз, непроизвольные вращения глазных яблок, образование корок на краю века, глаукома, интраоперационный синдром "дряблой" радужки (ИСДР), окклюзия артерии сетчатки.

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения :

Нечасто: вертиго, боль в ухе, шум в ушах.

Нарушения со стороны сердца :

часто: тахикардия;

нечасто: атриовентрикулярная блокада, блокада правой или левой ножек пучка Гиса, фибрилляция предсердий, ощущение сердцебиения, нарушение проводимости сердца, удлинение интервала QT на ЭКГ, брадикардия, отклонения на ЭКГ;

редко: синусовая аритмия, синусовая брадикардия;

частота неизвестна: атриовентрикулярная блокада I степени.

Нарушения со стороны сосудов :

часто: артериальная гипертензия;

нечасто: гипотензия, ортостатическая гипотензия, приливы;

редко: легочная эмболия, тромбоз глубоких вен.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения :

часто: одышка, носовое кровотечение, кашель, заложенность носа, боль в области гортани и глотки;

нечасто: свистящее дыхание, аспирационная пневмония, застой в легких, нарушение дыхания, влажные хрипы, нарушение проходимости дыхательных путей, дисфония;

редко: синдром апноэ во сне, гипервентиляция.

Нарушения со стороны пищеварительной системы :

часто: рвота, диарея, запор, тошнота, боль в области живота, диспепсия, сухость слизистой оболочки полости рта, дискомфорт в области живота, гиперсаливация, зубная боль;

нечасто: дисфагия, гастрит, недержание кала, фекалома, гастроэнтерит, метеоризм;

Редко: непроходимость кишечника, панкреатит, отек губ, отек языка, хейлит;

очень редко: илеус.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей :

нечасто: повышение активности трансаминаз, гамма-глутамилтрансферазы, "печеночных" ферментов (в частности, повышение уровня активности аланинаминотрансферазы) в плазме крови;

редко: желтуха.

Нарушения со стороны колеи и подкожных тканей :

часто: кожная сыпь, эритема;

нечасто: крапивница, поражение кожи, нарушение целостности кожных покровов, кожный зуд, акне, угревая сыпь, изменение цвета кожи, алопеция, себорейный дерматит, сухость кожи, гиперкератоз, экзема;

редко: лекарственная сыпь, перхоть;

очень редко: отек Квинке.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани :

часто: мышечные спазмы, скелетно-мышечные боли, артралгия, боль в спине, боль в конечностях, боль в ягодицах;

нечасто: повышение активности креатинфосфокиназы в плазме крови, мышечная слабость, миалгия, боль в шее, опухание суставов, нарушение осанки, скованность в суставах, мышечные боли в груди;

редко: рабдомиолиз.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей :

часто: энурез, недержание мочи;

нечасто: задержка мочевыделения, дизурия, поллакиурия.

Беременность, послеродовые и перинатальные состояния :

редко: синдром "отмены" у новорожденных.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы :

нечасто: аменорея, сексуальная дисфункция, эректильная дисфункция, нарушение эякуляции, галакторея, гинекомастия, расстройство менструального цикла, выделения из влагалища, боль в области молочной железы, дискомфорт в области молочной железы;

редко: приапизм, задержка менструации, нагрубание молочных желез, увеличение молочных желез, выделения из молочных желез.

Общие расстройства и нарушения в месте введения :

часто: отек, пирексия, усталость, периферический отек, генерализованный отек, астения, боль в области грудной клетки, боль;

нечасто: отек лица, нарушение походки, плохое самочувствие, медлительность, гриппоподобное состояние, недомогание, жажда, дискомфорт в области грудной клетки, озноб, повышение температуры тела, дискомфорт;

редко: гипотермия, понижение температуры тела, синдром "отмены", похолодание конечностей, индурация.

Травмы, интоксикации и осложнения манипуляций :

часто: падение;

нечасто: боль во время процедур.

1 - гиперпролактинемия в некоторых случаях может приводить к гинекомастии, нарушениям менструального цикла, аменорее и галакторее.

2 - экстрапирамидные расстройства могут проявляться как паркинсонизм (гиперсаливация, костно-мышечная скованность, паркинсонизм, слюнотечение, ригидность но тину "зубчатого колеса", брадикинезия, гипокинезия, маскоподобное лицо, напряженность мышц, акинезия, ригидность затылочных мышц, мышечная ригидность, паркинсоническая походка, нарушения глабеллярного рефлекса, паркинсонический тремор покоя), акатизия (акатизия, беспокойство, гиперкинезия и синдром "беспокойных" ног), тремор, дискинезия (дискинезия, подергивание мышц, хореоатетоз, атетоз и миоклонус), дистония.

Термин "дистония" включает дистонию, мышечные спазмы, мышечную гипертонию, кривошею, непроизвольные мышечные сокращения, мышечную контрактуру, блефароспазм, движения глазного яблока, паралич языка, лицевой спазм, ларингоспазм. миотонию, опистотонус, орофарингеальный спазм, плеврототонус, спазм языка и тризм. Тремор включает тремор и паркинсонический тремор покоя.

Также следует отметить, что существует более широкий ряд симптомов, которые не всегда имеют экстрапирамидное происхождение. Бессонница включает расстройство засыпания, и нтрасом ни чес кое расстройство. Судороги включают большой судорожный припадок. Менструальные расстройства включают нерегулярные менструации, олигоменорею. Отек включает генерализованный отек, периферический отек, мягкий отек.

3 - в плацебо-контролируемых исследованиях сахарный диабет наблюдался у 0,18% пациентов, принимавших , по сравнению с 0,11% пациентов в группе плацебо. Во всех клинических исследованиях, в целом, частота развития сахарного диабета у пациентов, принимавших , составила 0,43%.

Нежелательные эффекты при применении палиперидона

Палиперидон является активным метаболитом рисперидона, поэтому профили побочных реакций рисперидона и палиперидона взаимосвязаны.

В дополнение к вышеперечисленным, при применении палиперидона были отмечены следующие побочные реакции, которые могут возникнуть и при применении рисперидона:

Со стороны сердечно-сосудистой системы : синдром постуральной ортостатической тахикардии.

Класс-эффекты

Как и при применении других антипсихотических препаратов, были отмечены очень редкие случаи удлинения интервала QT в постмаркетинговом периоде наблюдения.

Другие класс-эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы, наблюдаемые при применении антипсихотических препаратов, удлиняющих интервал QT : желудочковые аритмии, фибрилляция желудочков, желудочковая тахикардия, внезапная смерть, остановка сердца и полиморфная желудочковая тахикардия типа "пируэт".

Венозная тромбоэмболия

Случаи венозной тромбоэмболии, включая легочную эмболию и случаи тромбоза глубоких вен, наблюдались при применении антипсихотических препаратов (частота неизвестна).

Увеличение массы тела

В ходе плацебо-контролируемых исследований у пациентов с шизофренией, увеличение массы тела не менее 7% через 6-8 недель наблюдалось у 18% пациентов, принимающих , и у 9% пациентов, принимающих плацебо.

В плацебо-контролируемых клинических исследованиях у пациентов с маниакальными эпизодами число случаев увеличения массы тела на 7% и более после 3-х недель лечения было сравнимо в группе, принимающей (2,5%), и в группе, принимающей плацебо (2,4%), а в группе активного контроля было немного больше (3,5%).

У детей с расстройствами поведения в ходе долговременных клинических исследований масса тела увеличивалась в среднем на 7,3 кг после 12 месяцев терапии. Ожидаемое увеличение массы тела у детей 5-12 лет с нормальным развитием составляет 3-5 кг в год, с 12-16 лег - 3-5 кг в год для девочек и около 5 кг в год для мальчиков.

Особые группы пациентов

Побочные эффекты, которые отмечались с большей частотой у пациентов пожилого возраста с деменцией и у детей, нежели чем у взрослых пациентов, описаны ниже.

Пациенты пожилого возраста с деменцией

Транзиторные ишемические атаки и инсульт наблюдались в ходе клинических исследований с частотой 1,4% и 1,5%, соответственно, у пациентов пожилого возраста с деменцией.

Кроме того, следующие побочные действия отмечались у пациентов пожилого возраста с деменцией с частотой ≥ 5% и с частотой, по крайней мере, в 2 раза превышающей таковую в других популяциях пациентов: инфекции мочевыводящих путей, периферический отек, летаргия и кашель.

Дети

Следующие побочные действия отмечались у детей (от 5 до 17 лег) с частотой ≥ 5% и с частотой, по крайней мере, в 2 раза превышающей таковую в других популяциях пациентов в ходе клинических исследований: сонливость/седация, усталость, головная боль, повышение аппетита, рвота, инфекции верхних дыхательных путей, заложенность носа, боль в области живота, головокружение, кашель, пирексия, тремор, диарея, энурез.

Передозировка:

Симптомы : сонливость, седация, угнетение сознания, тахикардия, артериальная гипотензия, экстрапирамидные расстройства, в редких случаях удлинение интервала QT и судороги. При передозировке у пациентов, одновременно принимающих и , описано развитие полиморфной желудочковой тахикардии типа "пируэт".

В случае острой передозировки необходимо учитывать возможность передозировки от приема нескольких лекарственных препаратов.

Лечение : обеспечить свободную проходимость дыхательных путей для адекватной оксигенации и вентиляции. Проводить промывание желудка (после интубации, если пациент без сознания), а также применять и слабительные средства следует только в том случае, если был принят не более 1 часа назад.

Для своевременного диагностирования возможного нарушения ритма сердца необходимо как можно быстрее начать мониторирование ЭКГ.

Специфический антидот отсутствует, должна проводиться соответствующая симптоматическая терапия.

При снижении артериального давления и сосудистом коллапсе рекомендовано внутривенное введение инфузионных растворов и/или симпатомиметических препаратов.

В случае развития острых экстрапирамидных симптомов следует назначить антихолинергические средства.

Тщательное медицинское наблюдение и мониторирование ЭКГ проводят до полного исчезновения симптомов интоксикации.

Взаимодействие:

Взаимодействия, связанные с фармакодинамикой препарата

Препараты, удлиняющие интервал QT

Как и в случае с другими антипсихотическими препаратами, следует соблюдать осторожность при одновременном применении препарата Торендо® Ку-таб® с препаратами, удлиняющими интервал QT , например, с антиаритмическими средствами ( , дизопирамид, и др.), трициклическими антидепрессантами ( и др.), тетрациклическими антидепрессантами ( и др.), некоторыми антигистаминными препаратами, прочими антипсихотическими средствами, некоторыми противомалярийными препаратами (хинин, и др.), препаратами, вызывающими электролитный дисбаланс (гипокалиемия, гипомагниемия), брадикардию или ингибирующими печеночный метаболизм рисперидона.

Данный перечень не является исчерпывающим.

Препараты центрального действия и алкоголь

Препарат Торендо® Ку-таб® следует применять с осторожностью в сочетании с другими препаратами и веществами центрального действия, особенно с алкоголем, опиатами, антигистаминными препаратами и бензодиазепинами из-за повышенного риска седации.

Леводопа и агонисты дофаминовых рецепторов

Препарат Торендо® Ку-таб® может снижать эффективность леводопы и других агонистов дофаминовых рецепторов. В случае если необходим прием данной комбинации, особенно на терминальной стадии болезни Паркинсона, следует назначать наименьшую эффективную дозу каждого из препаратов.

Гипотензивные препараты

При применении рисперидона одновременно с гипотензивными препаратами в пострегистрационном периоде наблюдалась клинически значимая артериальная гипотензия.

Палиперидон

Не рекомендуется одновременно применять препарат Торендо® Ку-таб® и , поскольку является активным метаболитом рисперидона. Одновременное применение комбинации рисперидона и палиперидона может приводить к повышению концентрации активной антипсихотической фракции.

Взаимодействия , связанные с фармакокинетикой препарата

Прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию рисперидона.

Рисперидон в основном метаболизируется изоферментом CYP 2D 6 и в меньшей степени изоферментом CYP 3A 4. и его активный метаболит 9-гидроксирисперидон являются субстратами Р-гликопротеина (P -gp ). Препараты, влияющие на активность изофермента CYP 2D 6, и препараты, в значительной степени ингибирующие или индуцирующие активность изофермента CYP 3A 4 и/или Р-gp , могут оказывать влияние на фармакокинетику активной антипсихотической фракции рисперидона.

Мощные ингибиторы изофермента CYP 2 D 6

При одновременном применении рисперидона и мощных ингибиторов изофермента CYP 2D 6 может повышаться плазменная концентрация рисперидона и в меньшей степени активной антипсихотической фракции. Более высокие дозы мощного ингибитора изофермента CYP2D6 могут повышать концентрацию активной антипсихотической фракции рисперидона (например, см. ниже).

Ожидается, что другие ингибиторы изофермента CYP2D6, такие как , могут оказывать подобное влияние на концентрацию рисперидона в плазме крови.

При инициации или отмене терапии комбинацией рисперидона и пароксетина, хинидина или другого мощного ингибитора изофермента CYP2D6, особенно в более высоких дозах, следует скорректировать дозу препарата Торендо® Ку-таб®.

Ингибиторы изофермента CYP 3 A 4 и/или Р- gP

Одновременное применение препарата Торендо® Ку-таб® и мощных ингибиторов изофермента CYP 3A 4 и/или P -gp может существенно повысить концентрацию активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме крови. При инициации или отмене терапии комбинацией рисперидона и итраконазола или другого мощного ингибитора изофермента CYP 3A 4 и/или P -gp следует скорректировать дозу препарата Торендо® Ку-таб®.

Индукторы изофермента CYP 3A 4 и/илиР-gр

Одновременное применение препарата Торендо® Ку-таб® с мощным индуктором изофермента CYP 3A 4 и/или P -gp может снизить концентрацию активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме крови.

При инициации или отмене терапии комбинацией рисперидона и карбамазепина или другого мощного индуктора изофермента CYP 3A 4 и/или P -gp следует скорректировать дозу препарата Торендо® Ку-таб®.

Действие индукторов изофермента CYP 3A 4 проявляется с течением времени, поэтому может потребоваться до 2 недель до достижения максимального эффекта после начала приема. Соответственно, при отмене индуктора изофермента CYP 3A 4 может потребоваться до 2 недель до исчезновения эффекта.

Препараты, прочно связывающиеся с белками плазмы крови

При одновременном применении препарата Торендо® Ку-таб® с препаратами, обладающими высокой связью с белками плазмы крови, не наблюдается клинически значимого вытеснения препарата из комплекса с белками плазмы крови.

При применении сопутствующего лечения следует обратиться к инструкции по применению соответствующего лекарственного препарата и при необходимости скорректировать дозы принимаемых препаратов.

Психостимуляторы

При одновременном применении психостимуляторов (например, метилфенидата) и рисперидона изменение порядка приема одного или обоих препаратов может привести к появлению экстрапирамидных симптомов (см. раздел "Особые указания").

Дети

Исследования лекарственных взаимодействий проводились только у взрослых пациентов. Релевантность результатов данных исследований у детей неизвестна.

Одновременное применение психостимуляторов (например, метилфенидата) и препарата Торендо® Ку-таб® у детей не изменяет фармакокинетические параметры и эффективность рисперидона.

Влияние других препаратов на фармакокинетику рисперидона

Антибактериальные препараты

Эритромицин, умеренный ингибитор изофермента CYP 3A 4 и P -gp , не влияет на фармакокинетику рисперидона и активной антипсихотической фракции.

Рифампицин, мощный индуктор изофермента CYP 3A 4 и P -gp , вызывает снижение концентрации активной антипсихотической фракции в плазме крови.

Антихолинэстеразные препараты

Болезнь Паркинсона и деменция с тельцами Леви

Применение антипсихотических препаратов, включая препарат Торендо® Ку-таб®, у пациентов с болезнью Паркинсона или деменцией с тельцами Леви должно проводиться с осторожностью, так как у обеих групп пациентов повышен риск развития ЗНС и увеличена чувствительность к антипсихотическим препаратам (включая притупление болевой чувствительности, спутанность сознания, постуральную нестабильность с частыми падениями и экстрапирамидные симптомы). При приеме рисперидона возможно ухудшение течения болезни Паркинсона.

Гипергликемия и сахарный диабет

Описаны случаи развития гипергликемии, сахарного диабета и усугубления течения сахарного диабета. В некоторых случаях отмечено предшествующее терапии увеличение массы тела, которое можно расценивать как предрасполагающий фактор. В очень редких случаях наблюдали развитие кетоацидоза и редко - диабетической комы.

Как при приеме любых антипсихотических средств пациенты должны находиться под наблюдением врача, следует контролировать симптомы гипергликемии (такие как полидипсия, полиурия, полифагия и слабость). У пациентов с сахарным диабетом следует регулярно контролировать концентрацию глюкозы в крови.

Увеличение массы тела

Наблюдается значительное увеличение массы тела. Необходимо проводить регулярный контроль массы тела пациентов.

Гиперпролактинемия

На основании результатов исследований in vitro сделано предположение, что рост опухолевых клеток молочных желез может стимулироваться пролактином. Несмотря на то, что в клинических и эпидемиологических исследованиях не выявлено четкой связи гиперпролактинемии с приемом антипсихотических препаратов, следует соблюдать осторожность при применении рисперидона у пациентов с отягощенным анамнезом. Препарат Торендо® Ку-таб® следует применять с осторожностью у пациентов с существующей гиперпролактинемией и у пациентов с возможными пролактин-зависимыми опухолями.

Удлинение интервала QT

В очень редких случаях отмечено удлинение интервала QT в постмаркетинговом периоде. Как и при применении других антипсихотических средств, следует соблюдать осторожность при применении препарата Торендо® Ку-таб® у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, удлинением интервала QT в семейном анамнезе, брадикардией, нарушениями электролитного баланса (гипокалиемия, гипомагниемия), так как это может повысить риск аритмогенного действия или при одновременном применении с препаратами, удлиняющими интервал QT .

Судороги

Препарат Торендо® Ку-таб® следует применять с осторожностью у пациентов с судорогами в анамнезе или при состояниях, сопровождающихся снижением порога судорожной активности.

Приапизм

Так как обладает α-адреноблокирующим эффектом, при применении возможно развитие приапизма.

Нарушение регуляции температуры тела

При применении антипсихотических препаратов описывается такой нежелательный эффект, как нарушение терморегуляции. Необходимо соблюдать осторожность при применении препарата Торендо® Ку-таб® у пациентов, которые могут подвергаться действию факторов, вызывающих повышение температуры тела, таких как интенсивная физическая нагрузка, дегидратация, высокая температура окружающей среды, одновременное применение с препаратами, обладающими антихолинергической активностью.

Противорвотный эффект

В доклинических исследованиях применения рисперидона наблюдался противорвотный эффект. Данный эффект при возникновении у людей может маскировать признаки и симптомы передозировки некоторых препаратов или таких заболеваний, как кишечная непроходимость, синдром Рейе и опухоль мозга.

Нарушение функции почек и печени

У пациентов с нарушением функции почек способность к выведению активной антипсихотической фракции ниже, чем у взрослых пациентов с нормальной функцией почек. У пациентов с нарушением функции печени повышается концентрация свободной фракции рисперидона в плазме крови.

Венозная тромбоэмболия

При применении антипсихотических препаратов описаны случаи венозной тромбоэмболии. Необходимо выявлять все возможные факторы риска развития тромбоэмболических осложнений до начала и во время терапии препаратом Торендо® Ку-таб® и принимать профилактические меры.

Интраоперационный синдром "дряблой" радужки (ИСДР)

ИСДР отмечался во время операции по поводу катаракты у пациентов, получавших препараты, обладающие антагонизмом к альфа1 -адренорецепторам, включая препарат Торендо® Ку-таб®. ИСДР может повышать риск осложнений со стороны органа зрения во время и после проведения операции. Необходимо заблаговременно проинформировать хирурга-офтальмолога о применении препаратов, обладающих антагонизмом к альфа 1 -адренорецепторам в настоящее время или в прошлом.

Потенциальная польза отмены терапии препаратами, обладающими антагонизмом к альфа 1 -адренорецепторам до операции по поводу катаракты не установлена. Необходимо оценить соотношение пользы/риска отмены терапии антипсихотическим средством.

Дети и подростки

Перед применением препарата Торендо® Ку-таб® у детей или подростков с умственной отсталостью необходимо провести тщательную оценку их состояния на предмет наличия физических или социальных причин агрессивного поведения, таких как боль или неадекватные требования социальной среды.

Седативный эффект рисперидона должен тщательно отслеживаться в данной популяции из-за возможного влияния на способность к обучению. Изменение времени приема рисперидона может снизить влияние седации на внимание подростков и детей.

Применение рисперидона было связано с увеличением средних показателей массы тела и индекса массы тела. Изменения роста в ходе долговременных исследований находились в рамках ожидаемых возрастных норм. Влияние длительного приема рисперидона на половое развитие и рост полностью не изучено.

В связи с возможным влиянием продолжительной гиперпролактинемии на рост и половое развитие у детей и подростков, должна проводиться регулярная клиническая оценка гормонального статуса, в том числе измерение роста, массы тела, наблюдение за половым развитием, менструальным циклом и другими возможными пролактин-зависимыми эффектами.

Во время терапии рисперидоном должно проводиться регулярное обследование с целью выявления экстрапирамидных симптомов и других двигательных расстройств.

Специальная информация о вспомогательных веществах

В состав препарата Торендо® Ку-таб® входит , в связи с чем его применение противопоказано пациентам с фенилкетонурией, и , в связи с чем его применение противопоказано пациентам с врожденной непереносимостью фруктозы.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Препарат Торендо® Ку-таб® может в небольшой или умеренной степени оказывать воздействие на способность управлять транспортными средствами и механизмами. Пациентам следует рекомендовать отказаться от вождения автомобиля и от работы с механизмами до выяснения их индивидуальной чувствительности к препарату.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки, диспергируемые в полости рта, 0,5 мг, 1 мг и 2 мг.

Упаковка:

По 10 таблеток в блистер из комбинированного материала ОПА/Ал/ПВХ, ПЭТ/Ал фольги (OPA / Al / PVC , РЕТ/А l peel off foil ).

По 3 блистера в пачку картонную вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения:

При температуре не выше 25 °С, в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

3 года.

Не применять препарат по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек: