Ar galima gerti 1 mg rispolepto? "Rispolept": apžvalgos. "Rispolept": taikymas, aprašymas, šalutinis poveikis. Sudėtis ir išleidimo forma

Rispolept yra vaistas, turintis antipsichozinį poveikį.

Išleidimo forma ir sudėtis

Rispolept galima įsigyti šiomis formomis:

Geriamasis tirpalas: bespalvis, skaidrus (tamsaus stiklo buteliukuose po 30 arba 100 ml, 1 buteliukas kartoninėje dėžutėje, su graduota pipete);
plėvele dengtos tabletės: abipus išgaubtos, pailgos, su vagele, suskilusios – baltas; po 2 mg – šviesiai oranžinės spalvos, vienoje pusėje užrašas „2“ ir „Ris“; 4 mg - žalia, vienoje pusėje užrašas "4" ir "Ris" (10 vnt. lizdinėse plokštelėse, 2 arba 6 lizdinės plokštelės kartoninėje dėžutėje);
plėvele dengtos tabletės: abipus išgaubtos, pailgos, su rizika: po 1 mg – baltos, vienoje pusėje užrašas „1“ ir „Ris“; po 2 mg – šviesiai oranžinės spalvos, vienoje pusėje užrašas „2“ ir „Ris“; 3 mg kiekvienas - geltonas, vienoje pusėje užrašas "3" ir "Ris"; 4 mg – žalias, vienoje pusėje užrašas „4“ ir „Ris“ (10 vnt. lizdinėse plokštelėse, 2 arba 6 lizdinės plokštelės kartoninėje dėžutėje).

1 ml geriamojo tirpalo sudėtis:

veiklioji medžiaga: risperidonas - 1 mg;
pagalbinės medžiagos: natrio hidroksidas - iki pH 3,0 ± 0,1; benzenkarboksirūgštis - 2 mg; vyno rūgštis - 7,5 mg; išgrynintas vanduo - iki 1 ml.

1 plėvele dengtos tabletės sudėtis:

veiklioji medžiaga: risperidonas - 2 arba 4 mg;
pagalbinės medžiagos: magnio stearatas, laktozė, kukurūzų krakmolas, hipromeliozė, mikrokristalinė celiuliozė, bevandenis koloidinis silicio dioksidas, propilenglikolis, natrio laurilsulfatas, titano dioksidas, talkas; papildomai 2 mg tabletėms - oranžinės geltonos spalvos S (E110); papildomai 4 mg tabletėms - indigotindisulfonatas, cholino geltonasis.

1 plėvele dengtos tabletės sudėtis:

veiklioji medžiaga: risperidonas - 1, 2, 3 arba 4 mg;
pagalbinės medžiagos (1/2/3/4 mg): laktozės monohidratas - 131/130/195/260 mg, kukurūzų krakmolas - 44/44/66/88 mg, hipromeliozė 2910 15 mPa × s - 2/2/3 / 4 mg, natrio laurilsulfatas - 0,4 / 0,4 / 0,6 / 0,8 mg, mikrokristalinė celiuliozė - 20/20/30/40 mg, magnio stearatas - 1/1 / 1,5 / 2 mg, koloidinis silicio dioksidas - 0,6 / 0,6 / 10,9 mg;
apvalkalas (1/2/3/4 mg): hipromeliozė 2910 5 mPa × s - 4/4 / 5,2 / 6,8 mg, propilenglikolis - 1/1 / 1,3 / 1,7 mg, titano dioksidas - 0/2 / 2,6 / 3,4 mg, talkas - 0 / 1,2 / 1,56 / 2,04 mg, geltonas saulėlydžio dažiklis (E110) - 0 / 0,05 / 0/0 mg, geltonasis chinolino dažiklis (E104) - 0/0 / 0,052 / 0,068 mg, indigokarminas (E13) - 0/0/0 / 0,068 mg.

Naudojimo indikacijos

šizofrenija - vyresnių nei 13 metų pacientų gydymas;
vidutinio sunkumo ar sunkūs manijos epizodai, susiję su bipoliniu sutrikimu – vyresnių nei 10 metų pacientų gydymas;
nuolatinė agresija pacientams, sergantiems vidutinio sunkumo ar sunkia Alzheimerio ligos sukelta demencija, kuriai negalima taikyti nefarmakologinių korekcijos metodų, o jei yra tikimybė, kad pacientas gali pakenkti kitiems asmenims ar sau – trumpas gydymas (iki 6 savaites);
nuolatinė agresija vyresnių nei 5 metų vaikų elgesio sutrikimo struktūroje, diagnozuota pagal DSM-IV protinis atsilikimas, kurioje dėl agresijos ar kitokio destruktyvaus elgesio sunkumo parodoma gydymas vaistais- trumpalaikis simptominis gydymas (iki 6 savaičių), kuris turėtų būti platesnės programos, apimančios edukacinę ir psichologinę veiklą, dalis. Vaistą gali skirti vaikų psichiatrijos/neurologijos specialistas arba gydytojas, išmanantis paauglių ir vaikų elgesio sutrikimų gydymą.

Kontraindikacijos

fenilketonurija;
padidėjęs jautrumas vaisto sudedamosioms dalims.

Skiriant Rispolepta reikia atsargiai, kai yra šios ligos / būklės:

hipovolemija ir dehidratacija;
smegenų kraujotakos sutrikimai;
širdies ir kraujagyslių sistemos ligos (miokardo infarktas, lėtinis širdies nepakankamumas, širdies raumens laidumo sutrikimai);
Parkinsono liga;
traukuliai, įskaitant. istorija;
sunkus inkstų ar kepenų funkcijos sutrikimas;
priklausomybė nuo narkotikų ar piktnaudžiavimas Vaistai;
sąlygos, skatinančios "pirueto" tipo tachikardijos atsiradimą (elektrolitų pusiausvyros sutrikimas, bradikardija, vartojimas kartu su vaistais, ilginančiais QT intervalą);
Reye sindromas, žarnyno nepraeinamumas, smegenų auglys, ūmaus vaistų perdozavimo atvejai (vaisto vėmimą mažinantis poveikis gali paslėpti šių būklių simptomus);
demencija su Lewy kūnais;
venų tromboembolijos rizikos veiksnių buvimas;
nėštumas;
senatvė su cerebrovaskuline demencija.

Kadangi nepakanka duomenų, nėščioms ir žindančioms moterims Rispolepta vartoti galima, įvertinus naudos ir rizikos santykį.

Vartojimo būdas ir dozavimas

Rispolept vartojamas per burną, neatsižvelgiant į valgį.

Jei vienkartinė dozė yra mažesnė nei 1 mg, Rispolept reikia gerti kaip geriamąjį tirpalą.

Šizofrenijos terapija:

suaugusieji: pradinė paros dozė yra 2 mg, padalyta į 1 arba 2 dozes. Antrą dieną dozė padvigubinama. Ateityje jis išlaikomas tokio lygio arba koreguojamas atskirai. Vidutinė optimali paros dozė yra 4-6 mg. Kai kuriais atvejais gali būti pagrįstas lėtesnis dozės didinimas ir mažesnės pradinės bei palaikomosios dozės. Didesnių kaip 10 mg per parą dozių vartojimas nebuvo veiksmingesnis, be to, tai gali sukelti ekstrapiramidinių simptomų atsiradimą. Daugiau nei 16 mg Rispolepta per parą neskiriama (saugumo profilis netirtas). Esant nuolatiniam mieguistumui, paros dozę rekomenduojama sumažinti 2 kartus, vaistą reikia gerti 2 kartus per dieną. Senyviems pacientams skiriama po 0,5 mg 2 kartus per dieną, dozę galima padidinti iki 1-2 mg per parą, nekeičiant vartojimo dažnumo;
vaikai nuo 13 metų: pradinė paros dozė yra 0,5 mg per 1 dozę (ryte arba vakare). Esant reikalui ir esant gerai tolerancijai, ją galima padidinti 0,5-1 mg per parą iki rekomenduojamų 3 mg (su ne trumpesne kaip 24 valandų pertrauka). Didesnių nei 3 mg per parą dozių vartojimas nebuvo veiksmingesnis, be to, dėl to gali padidėti nepageidaujamų reakcijų dažnis. Daugiau nei 6 mg Rispolepta per parą neskiriama (saugumo profilis netirtas).

Manijos epizodų, susijusių su bipoliniu sutrikimu, gydymas:

suaugusieji: pradinė paros dozė yra 2 mg per 1 dozę. Jei reikia, dozę galima padidinti 1 mg (mažiausiai per 24 valandas). Daugeliu atvejų optimali paros dozė yra 1-6 mg. Saugumas vartojant didesnę kaip 6 mg per parą dozę, netirtas. Reikia reguliariai vertinti, ar tikslinga tęsti gydymą. Esant nuolatiniam mieguistumui, paros dozę rekomenduojama sumažinti 2 kartus, vaistą reikia gerti 2 kartus per dieną. Senyviems pacientams skiriama po 0,5 mg 2 kartus per parą, dozę galima didinti iki 1-2 mg per parą (nekeičiant vartojimo dažnio). Kadangi senyvų pacientų gydymo patirtis yra ribota, Rispolept reikia vartoti atsargiai;
vaikai nuo 10 metų: pradinė paros dozė - 0,5 mg (1 dozė ryte arba vakare). Esant reikalui ir esant gerai tolerancijai, ją galima padidinti 0,5-1 mg per parą iki rekomenduojamos 1-2,5 mg (su ne trumpesne kaip 24 valandų pertrauka). Didesnių nei 2,5 mg per parą dozių vartojimas neparodė didesnio veiksmingumo, be to, dėl to gali padidėti nepageidaujamų reakcijų dažnis. Daugiau nei 6 mg Rispolepta per parą neskiriama (saugumo profilis netirtas).

Gydant nuolatinę agresiją pacientams, sergantiems Alzheimerio ligos sukelta demencija, vaistas skiriamas 2 kartus per dieną po 0,25 mg. Kartą per 2 dienas dozę galima didinti 0,25 mg. Daugeliu atvejų optimali dozė yra 0,5 mg 2 kartus per parą, kai kuriais atvejais optimali dozė yra 2 mg per parą, padalijus į 2 dozes. Gydymo trukmė yra iki 6 savaičių. Reikia reguliariai įvertinti būklę ir tęsti gydymą.

Rekomenduojamas vaisto vartojimo režimas esant nuolatinei agresijai elgesio sutrikimų struktūroje 5–18 metų vaikams, sveriantiems iki / daugiau nei 50 kg: pradinė paros dozė - 0,25 / 0,5 mg 1 dozėje; galimas padidėjimas - 0,25 / 0,5 mg (ne dažniau kaip kartą per 2 dienas); optimalus - 0,5 / 1 mg, kai kuriais atvejais geriau vartoti padidintą (0,75 / 1,5 mg) arba sumažintą (0,25 / 0,5 mg) paros dozę. Reikia reguliariai įvertinti būklę ir tęsti gydymą.

Esant inkstų ir kepenų ligoms, Rispolept skiriama atsargiai, pradinė ir palaikomoji dozė sumažinama 2 kartus (jų didinimas turėtų būti atliekamas lėčiau).

Gydymas turi būti atšauktas palaipsniui. Retais atvejais gali pasireikšti nutraukimo simptomai, tokie kaip pykinimas, vėmimas, prakaitavimas ir nemiga.

Rispolepta kurso pradžioje rekomenduojama palaipsniui nutraukti ankstesnį gydymą kitais vaistais.

Šalutiniai poveikiai

Vartojant Rispolept, dažniausiai (≥10% atvejų) buvo pastebėti sutrikimai, tokie kaip parkinsonizmas, nemiga ir galvos skausmas.

Galimos nepageidaujamos reakcijos (≥1/10 – labai dažnos, ≥1/100 ir<1/10 – часто, ≥1/1000 и <1/100 – нечасто, ≥1/10 000 и <1/1000 – редко, <1/10 000 – очень редко, при невозможности оценить частоту развития – с неустановленной частотой):

širdies ir kraujagyslių sistema: dažnai - tachikardija, arterinė hipertenzija; retai - širdies plakimas, ryšulio šakų blokada, ortostatinė ir arterinė hipotenzija, karščio bangos, atrioventrikulinė blokada, prieširdžių virpėjimas, širdies laidumo sutrikimai; retai - plaučių embolija, sinusinė bradikardija, giliųjų venų trombozė;
imuninė sistema: nedažnai - padidėjęs jautrumas; retai - anafilaksinės reakcijos, padidėjęs jautrumas vaistams;
regos ir klausos organas: dažnai - konjunktyvitas, neryškus matymas; retai - išskyros iš akių, akių paraudimas ir sausumas, neryškus matymas, srities aplink akis edema, padidėjęs ašarojimas, fotofobija, spengimas ausyse, ausų skausmas; retai - sumažėjęs regėjimo aštrumas, glaukoma, nevalingas akių obuolių sukimasis, intraoperacinis suglebusios rainelės sindromas;
hematopoetinė sistema: retai - anemija, trombocitopenija; retai - agranulocitozė, granulocitopenija;
nervų sistema: labai dažnai - parkinsonizmas, mieguistumas, galvos skausmas, sedacija; dažnai - letargija, galvos svaigimas, akatizija, drebulys, distonija, diskinezija; nedažnai - dizartrija, reakcijos į dirgiklius nebuvimas, alpimas, sąmonės sutrikimas, insultas, trumpalaikis išemijos priepuolis, laikysenos galvos svaigimas, vėlyvoji diskinezija, hipestezija, traukuliai, skonio iškrypimas, skonio sutrikimai, smegenų išemija, dėmesio, pusiausvyros, kalbos, koordinacijos sutrikimai. judesiai; retai - galvos drebulys, piktybinis neurolepsinis sindromas, smegenų kraujotakos sutrikimai, diabetinė koma;
virškinimo sistema: dažnai - pykinimas, burnos džiūvimas, pilvo skausmas, vėmimas, viduriavimas, vidurių užkietėjimas, dispepsija, diskomfortas skrandyje, padidėjęs seilėtekis; retai - gastroenteritas, fekaloma, disfagija, išmatų nelaikymas, gastritas, vidurių pūtimas; retai - cheilitas, žarnyno nepraeinamumas, lūpų edema, pankreatitas;
kvėpavimo sistema: dažnai - nosies užgulimas, dusulys, kosulys, kraujavimas iš nosies, gerklų ir ryklės skausmas; nedažnai – sutrikęs kvėpavimo takų praeinamumas, kvėpavimas, užsikimšęs plaučius, švokštimas, aspiracinė pneumonija, šlapias švokštimas, disfonija; retai - hiperventiliacija, miego apnėjos sindromas;
reprodukcinė sistema: retai - ejakuliacijos sutrikimas, seksualinė disfunkcija, erekcijos sutrikimas, ginekomastija, galaktorėja, amenorėja, išskyros iš makšties, menstruacijų sutrikimai; retai priapizmas;
kepenys ir tulžies takai: retai - gelta;
poodinis audinys ir oda: dažnai - eritema, bėrimas; retai - spuogai, spuogai, niežulys, hiperkeratozė, alopecija, seborėjinis dermatitas, odos sausumas, pažeidimas ir spalvos pasikeitimas; retai - pleiskanos; labai retai - Quincke edema;
inkstai ir šlapimo takai: dažnai - enurezė; retai - šlapimo nelaikymas, šlapimo susilaikymas, dizurija, pollakiurija;
jungiamieji audiniai ir raumenų ir kaulų sistema: dažnai - artralgija, galūnių ir nugaros skausmas; nedažnai - prasta laikysena, raumenų silpnumas, kaklo skausmas, mialgija, sąnarių patinimas, krūtinės raumenų skausmas, sąnarių sustingimas; retai - rabdomiolizė;
nėštumas, naujagimių ir gimdymo laikotarpis: retai - naujagimių nutraukimo sindromas;
psichika: labai dažnai - nemiga; dažnai - nerimas, susijaudinimas, neramumas, miego sutrikimai; retai - manija, sumišimas, vangumas, sumažėjęs lytinis potraukis, nervingumas; retai - afektinis išlyginimas, anorgazmija;
infekcijos: dažnai - sinusitas, pneumonija, gripas, bronchitas, ausų uždegimas, viršutinių kvėpavimo takų ir šlapimo takų infekcijos; retai - tonzilitas, vidurinės ausies uždegimas, cistitas, virusinės infekcijos, akarodermatitas, poodinio riebalinio audinio uždegimas, akių infekcijos, lokalios infekcijos, kvėpavimo takų infekcijos, onichomikozė; retai - lėtinis vidurinės ausies uždegimas;
medžiagų apykaita: dažnai - apetito pasikeitimas; retai - cukrinis diabetas, polidipsija, anoreksija, hiperglikemija; retai - apsinuodijimas vandeniu, hipoglikemija, sutrikusi antidiurezinio hormono gamyba; labai retai – diabetinė ketoacidozė;
laboratoriniai / instrumentiniai rodikliai: dažnai - svorio padidėjimas, padidėjęs prolaktino kiekis; retai - EKG nukrypimai, QT intervalo pailgėjimas EKG, leukocitų kiekio kraujyje ir hemoglobino kiekio sumažėjimas, kūno temperatūros padidėjimas, transaminazių kiekio padidėjimas, eozinofilų kiekis kraujyje, CPK lygis, cholesterolio koncentracija; retai - trigliceridų koncentracijos padidėjimas, kūno temperatūros sumažėjimas;
bendrieji sutrikimai: dažnai - karščiavimas, nuovargis, vangumas, generalizuota arba periferinė edema, astenija, krūtinės skausmas; nedažnai - eisenos sutrikimai, veido patinimas, bloga savijauta, į gripą panaši būklė, troškulys, šaltkrėtis, diskomfortas krūtinėje; retai - abstinencijos sindromas, hipotermija, šaltos galūnės.

Rispolept Konst - injekcinės pailginto atpalaidavimo risperidono formos - klinikinių tyrimų metu nustatyti pažeidimai (nepageidaujamos reakcijos, nesusijusios su vartojimo būdu ir sudėtimi):

vestibuliarinis aparatas, klausos ir regos organai: galvos svaigimas, tinklainės arterijos okliuzija, blefarospazmas;
širdies ir kraujagyslių sistema: bradikardija, arterinė hipertenzija;
virškinimo sistema: liežuvio spazmas, danties skausmas;
raumenų ir kaulų sistema bei jungiamieji audiniai: sėdmenų skausmas;
laboratoriniai rodikliai: svorio kritimas, kepenų fermentų ir gama-glutamiltransferazės lygio padidėjimas;
nervų sistema: traukuliai, parestezija;
hematopoetinė sistema: neutropenija;
oda ir poodinis audinys: egzema;
sužalojimai: kritimai;
psichika: depresija;
infekcijos: apatinių kvėpavimo takų infekcijos, gastroenteritas, infekcijos, poodinis abscesas;
bendrieji sutrikimai: skausmas.

Specialios instrukcijos

Senyviems demencija sergantiems pacientams Rispolepta vartojant kartu su furosemidu, reikia būti atsargiems (yra informacijos apie padidėjusį mirtingumą).

Nepageidaujamų smegenų kraujagyslių reakcijų atsiradimo tikimybė pacientams, sergantiems kraujagysline arba mišria demencija, yra daug didesnė, palyginti su Alzheimerio demencija, todėl Rispolept neskiriamas jokiai kitai demencijai, išskyrus Alzheimerio ligą.

Rispolept vartojimas kai kuriems pacientams gali sukelti ortostatinę hipotenziją, ypač pradinės dozės parinkimo metu.

Atsiradus simptomams (objektyviems ar subjektyviems), rodantiems vėlyvąją diskineziją, gali prireikti nutraukti visų antipsichozinių vaistų, įskaitant Rispolept, vartojimą.

Esant hiperprolaktinemijai, pacientams, kuriems yra tikėtinas nuo prolaktino priklausomas navikas, taip pat yra buvę traukulių ar kitų būklių, kai traukulių slenkstis gali sumažėti, gydymas skiriamas atsargiai.

Visi pacientai turi būti kliniškai stebimi dėl hiperglikemijos simptomų.

Rispolept reikia skirti atsargiai esant sąlygoms, kai gali padidėti kūno temperatūra, įskaitant dehidrataciją ir intensyvų fizinį krūvį.

Kol bus nustatytas individualus jautrumas vaisto veikimui, rekomenduojama susilaikyti nuo vairavimo ir darbo su mechanizmais.

Vaistų sąveika

Kartu vartojant Rispolept su tam tikrais vaistais / medžiagomis, gali pasireikšti toks poveikis:

QT intervalą didinantys vaistai, tricikliai / tetracikliniai antidepresantai, kai kurie antihistamininiai vaistai, kiti antipsichoziniai vaistai, kai kurie vaistai nuo maliarijos, vaistai, sukeliantys bradikardiją, elektrolitų pusiausvyros sutrikimą arba slopinantys risperidono metabolizmą kepenyse: sąveikos vystymasis (kombinuoti reikia atsargiai);
paroksetinas, fluoksetinas: risperidono koncentracijos plazmoje padidėjimas plazmoje, mažesniu mastu - aktyvios antipsichozinės frakcijos koncentracija (skiriant / atšaukiant šiuos vaistus, reikia koreguoti Rispolept dozę);
antihipertenziniai vaistai: sunkios arterinės hipotenzijos išsivystymas (pastebėtas po pateikimo į rinką);
levodopa ir kiti dopamino agonistai: jų veiksmingumo sumažėjimas (jei būtina vartoti derinį, ypač Parkinsono ligos terminalinėje stadijoje, reikia vartoti mažiausią veiksmingą kiekvieno vaisto dozę);
verapamilis: risperidono koncentracijos plazmoje padidėjimas;
kiti centrinio poveikio vaistai/medžiagos, ypač etanolis, opiatai, antihistamininiai vaistai, benzodiazepinai: padidina sedacijos tikimybę (kombinuoti reikia atsargiai);
karbamazepinas ir kiti kepenų fermentų ir P-glikoproteino induktoriai: risperidono aktyvios antipsichozinės frakcijos koncentracijos plazmoje sumažėjimas (skiriant / atšaukiant šiuos vaistus, reikia koreguoti Rispolept dozę);
tricikliai antidepresantai, fenotiazinai ir kai kurie beta adrenoblokatoriai: padidėjusi risperidono koncentracija plazmoje;
paliperidonas: aktyvios antipsichozinės frakcijos koncentracijos padidėjimas (kombinuoti nerekomenduojama);
ranitidinas, cimetidinas: padidėjęs risperidono biologinis prieinamumas, minimalus poveikis aktyvios antipsichozinės frakcijos koncentracijai.

Sandėliavimo sąlygos ir sąlygos

Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje 15-30°C temperatūroje.

Galiojimo laikas 3 metai.

Radote klaidą tekste? Pasirinkite jį ir paspauskite Ctrl + Enter.

Farmakologinis.

Risperidonas yra selektyvus monoaminerginis antagonistas, turintis unikalių savybių. Jis pasižymi dideliu afinitetu serotonerginiams 5-HT 2 ir dopaminerginiams D 2 receptoriams. Risperidonas taip pat jungiasi prie α 1 adrenerginių receptorių ir, mažesniu afinitetu, prie H 1 -histamininių ir α 2 adrenerginių receptorių. Risperidonas nerodo afiniteto cholinerginiams receptoriams. Nors risperidonas yra stiprus D 2 antagonistas, susijęs su jo veiksmingumu produktyvioje šizofrenijos simptomatologijoje, jis nesukelia reikšmingo lokomotorinio aktyvumo slopinimo ir sukelia mažiau katalepsijos nei klasikiniai antipsichoziniai vaistai. Subalansuotas centrinis antagonizmas serotonino ir dopamino atžvilgiu sumažina polinkį į ekstrapiramidinį šalutinį poveikį ir išplečia terapinį vaisto poveikį, kad apimtų neigiamus ir afektinius šizofrenijos simptomus.

Farmakokinetika.

Rispolept® yra tablečių pavidalo, disperguotų burnos ertmėje, o dengtos tabletės yra biologiškai ekvivalentiškos geriamam tirpalui.

Risperidonas metabolizuojamas į 9-hidroksi, kurio farmakologinis poveikis panašus į risperidoną.

Siurbimas.

Išgėrus risperidonas visiškai absorbuojamas ir pasiekia didžiausią koncentraciją plazmoje per 1-2 valandas, senyviems pacientams - per 2-3 valandas. Išgerto risperidono biologinis prieinamumas yra 70 % (CV = 25 %). Maistas neturi įtakos vaisto absorbcijai, todėl risperidoną galima vartoti nepriklausomai nuo valgio. Greitai metabolizuojančių asmenų biologinis prieinamumas yra 66%, o lėtųjų – 82%.

Paskirstymas.

Risperidonas greitai pasiskirsto organizme. Pasiskirstymo tūris yra 1-2 l/kg. Plazmoje risperidonas jungiasi su albuminu ir rūgštiniais α 1 glikoproteinais. Risperidonas jungiasi su plazmos baltymais 90%, 9-hidroksi – 77%. Pusiausvyrinė risperidono koncentracija daugumos pacientų organizme pasiekiama per 1 dieną. Pusiausvyrinė 9-hidroksi koncentracija pasiekiama per 4-5 dienas.

Metabolizmas ir išskyrimas.

Risperidonas metabolizuojamas citochromo CYP2D6 iki 9-hidroksi, kuris turi panašų farmakologinį poveikį kaip risperidonas. Risperidonas ir 9-hidroksi aktyvi antipsichozinė frakcija. Citochromas CYP2D6 patiria genetinį polimorfizmą. Greitai metabolizuojančių CYP2D6 organizme risperidonas greitai virsta 9-hidroksi, o lėto metabolizmo organizme risperidonas virsta daug lėčiau. Nors risperidono ir 9-hidroksi koncentracijos greitų metabolizatorių organizme yra mažesnės nei lėtų metabolizatorių, risperidono ir 9-hidroksi derinio (ty aktyvios antipsichozinės frakcijos) farmakokinetika po vienkartinės ir kartotinės dozės žmonėms, kurie greitai ir lėtai metabolizuoja citochromą CYP2D6, yra panaši. .

Kitas risperidono metabolizmo būdas yra N-dealkilinimas. Žmogaus kepenų mikrosomų tyrimai in vitro parodė, kad kliniškai reikšmingos risperidono koncentracijos reikšmingai neslopina vaistų, kuriuos metabolizuoja citochromo P450 izofermentai, įskaitant CYP1A2, CYP2A6, CYP2C8 / 9/10 CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 ir CYP3A5, metabolizmo. Praėjus savaitei po vaisto vartojimo, 70% dozės išsiskiria su šlapimu, 14% - su išmatomis. Risperidono ir 9-hidroksi koncentracija šlapime yra 35-45% išgertos dozės. Likusieji yra neaktyvūs metabolitai. Išgėrus psichoze sergantiems pacientams, pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 3:00. 9-hidroksirisperidono pusinės eliminacijos laikas siekia 24 valandas, o senyviems pacientams - 34 valandas.

Tiesiškumas.

Risperidono koncentracija plazmoje yra proporcinga vaisto dozei (terapinės dozės ribose).

Senyviems pacientams ir pacientams, kurių inkstų ir kepenų funkcija sutrikusi.

Vienos vaisto dozės tyrimas senyviems pacientams ir pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, atskleidė didelę koncentraciją plazmoje (AUC ir C max yra 2–2,5 karto didesnės) ir aktyvios antipsichozinės frakcijos klirenso sumažėjimą 30%. senyviems pacientams ir 60% pacientų, kuriems yra inkstų nepakankamumas (žr. skyrių „Vartojimo ypatumai“).

Pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, buvo pastebėtas mažesnis risperidono prisijungimo prie plazmos baltymų laipsnis.

Pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, buvo nustatyta normali risperidono koncentracija plazmoje, tačiau vidutinė laisvoji risperidono dalis plazmoje padidėjo 35%.

Risperidono 9-hidroksirisperidono farmakokinetika vaikų organizme yra panaši į suaugusiųjų.

Lytis, rasė ir rūkymas.

Populiacijos farmakokinetikos analizė neparodė jokio akivaizdaus lyties, amžiaus ar rūkymo įpročių poveikio risperidono ar aktyvios antipsichozinės frakcijos farmakokinetikai.

Indikacijos

Šizofrenijos ir kitų psichikos sutrikimų gydymas, įskaitant palaikomąją priežiūrą pacientams, kuriems gydymas buvo veiksmingas, siekiant išvengti ligos pasikartojimo;
trumpalaikis sunkios agresijos ar sunkių psichikos simptomų gydymas pacientams, sergantiems demencija, kai kyla grėsmė pakenkti sau ar kitiems;
bipolinio sutrikimo manijos epizodams gydyti (adjuvantinis gydymas kartu su normotimikais kaip pradinis gydymas arba kaip monoterapija iki 12 savaičių)
Vaikų, paauglių ir suaugusiųjų, kurių intelekto išsivystymas yra žemesnis nei vidutinis arba kurių protinis atsilikimas, ir kuriems yra destruktyvaus elgesio apraiškų (impulsyvumas, autoagresija), simptominis iššaukiamojo opozicijos ar kitų socialinio elgesio sutrikimų gydymas.
simptominis autizmo sutrikimų gydymas 5 metų ir vyresniems vaikams, kurių simptomai svyruoja nuo hiperaktyvumo iki dirglumo (įskaitant agresiją, savęs žalojimą, nerimą ir patologinius ciklinius veiksmus).

Kontraindikacijos

Padidėjęs jautrumas veikliajai arba pagalbinei vaisto medžiagai.

Demencija ir Parkinsono ligos simptomai (stingulys, bradikinezija ir parkinsoninis laikysenos sutrikimas).

Demencija ir įtarimas dėl Lewy kūno demencijos (išskyrus demencijos simptomus, mažiau nei du iš šių simptomų: parkinsonizmas, regos haliucinacijos, netvirta eisena).

Sąveika su kitais vaistiniais preparatais ir kitokio pobūdžio sąveika.

Metabolizmo tyrimai in vitro parodė, kad fenotiazinai, tricikliai antidepresantai ir kai kurie beta adrenoblokatoriai, kurie jungiasi prie CYP 2D6, gali slopinti risperidono skaidymąsi į 9-hidroksirisperidoną. Dėl tokio slopinimo gali padidėti risperidono koncentracija ir sumažėti aktyvaus 9-hidroksi metabolito kiekis plazmoje. Nors klinikiniai 12 pacientų duomenys parodė, kad amitriptilinas neslopina risperidono skilimo į 9-hidroksi, nedaugelio pacientų, tuo pačiu metu vartojusių šiuos vaistus, duomenų analizė patvirtina, kad klinikinis poveikis nekinta.

Risperidonas yra silpnas CYP 2D6 inhibitorius in vitro. Todėl tikimasi, kad Rispolept® žymiai slopins šių fermentų metabolizuojamų vaistų išsiskyrimą.

Kartu vartojant vaistus, kurie yra fermentų induktoriai, gali padidėti risperidono metabolizmas. Karbamazepinas mažina aktyvios antipsichozinės frakcijos koncentraciją kraujo plazmoje. Klinikiniai duomenys parodė, kad pacientams, kartu vartojusiems karbamazepiną, risperidono ir 9-hidroksi koncentracijos plazmoje buvo 1,7-3,7 karto mažesnės. Panašus poveikis (aktyviosios antipsichozinės frakcijos koncentracijos plazmoje sumažėjimas) gali būti stebimas vartojant kitus kepenų CYP 3A4 fermentų induktorius, tokius kaip rifampicinas, fenitoinas ir fenobarbitalis. Kai nutraukiate arba atnaujinate karbamazepino ar kitų CYP 3A4 fermentų induktorių vartojimą, Rispolept® dozę reikia įvertinti iš naujo ir, jei reikia, koreguoti. Retais atvejais kartu vartojant karbamazepiną ir risperidoną, buvo stebima toksinė karbamazepino koncentracija serume.

Rispolept ® gali turėti antagonistinį poveikį levodopai ir kitiems dopamino antagonistams.

Jei manoma, kad toks derinys yra būtinas, ypač esant galutinei Parkinsono ligos stadijai, reikia skirti veiksmingiausią kiekvieno vaisto dozę.

Fenotiazinai, tricikliai antidepresantai ir kai kurie β adrenoblokatoriai gali padidinti risperidono koncentraciją plazmoje, bet ne antipsichozinės frakcijos koncentraciją.

Cimetidinas 400 mg du kartus per parą ir 150 mg ranitidinas du kartus per parą padidino risperidono (risperidono ir 9-hidroksi) AUC atitinkamai 8 % ir 20 %, nors tai neturi klinikinės reikšmės.

Nustatyta, kad fluoksetinas (20 mg per parą) ir paroksetinas (20 mg per parą) padidina risperidono koncentraciją plazmoje atitinkamai 2,5–2,8 ir 3–9 kartus. Fluoksetinas neveikia 9-hidroksi koncentracijos plazmoje. Paroksetinas sumažina 9-hidroksi koncentraciją plazmoje vidutiniškai 13%. Apskritai, kartu vartojant fluoksetiną ir paroksetiną, risperidono koncentracija padidėja 50%. Jei gydymo Rispoleptom® metu skiriamas arba nutraukiamas gydymas fluoksetinu ir paroksetinu, gydytojas turi persvarstyti Rispolept® dozę. Gydymo fluoksetinu ir paroksetinu nutraukimo poveikis risperidono arba 9-hidroksi farmakokinetikai netirtas.

Eritromicinas (CYP 3A4 inhibitorius) neveikia risperidono ir aktyvios antipsichozinės frakcijos farmakokinetikos.

Vaistui patekus į rinką, kartu vartojant risperidoną ir antihipertenzinius vaistus, buvo kliniškai reikšmingos hipotenzijos atvejų.

Kaip ir kitus antipsichozinius vaistus, risperidoną reikia skirti atsargiai kartu su QT intervalą ilginančiais vaistais, tokiais kaip Ia klasės antiaritminiai vaistai (chinidinas, prokainamidas), III klasės antiaritminiai vaistai (amiodaronas, solatolis), tricikliai antidepresantai (amitriptilinas), antidepresantai. , kai kurie antihistamininiai vaistai, kiti vaistai nuo psichozės, kai kurie vaistai nuo maliarijos (chininas, meflokvinas) ir vaistai, sukeliantys elektrolitų pusiausvyros sutrikimą (hipokalemiją, hipomagnezemiją), bradikardiją arba vaistus, slopinančius risperidono apykaitą kepenyse. Šis sąrašas nėra baigtas.

Cholinesterazės inhibitoriai, galantaminas ir donesepilis kliniškai reikšmingo poveikio risperidono ir aktyvios antipsichozinės frakcijos farmakokinetikai nerodo.

Klinikinis tyrimas, kuriame dalyvavo 13 pacientų, parodė, kad ličio farmakokinetiniai parametrai reikšmingai nesikeičia, jei kartu vartojamas antipsichozinis vaistas pakeičiamas Rispolept® po 3 mg du kartus per parą. Risperidono suderinamumas su ličiu netirtas. Kartu vartojant neuroleptikus ir ličio preparatus, buvo pastebėta encefalopatijos, ekstrapiramidinių sutrikimų ir piktybinio neurolepsinio sindromo atvejų. Klinikinių tyrimų metu dažniau buvo pranešta apie ekstrapiramidinių sutrikimų ir hiperkinezijos atvejus, kai ličio preparatai buvo vartojami kartu su vaistiniais preparatais nuo psichozės, nei vartojant vieną litį.

Rispolept® neturėjo kliniškai reikšmingo poveikio valproato farmakokinetikai lygiagrečių grupių tyrime ir digoksino kryžminės sąveikos tyrime.

Topiramatas žymiai sumažina risperidono veiksmingumą, tačiau tik šiek tiek sumažina risperidono veiksmingumą. Todėl mažai tikėtina, kad tokia sąveika būtų kliniškai svarbi.

Klonazepamas, gabapentinas, lamotriginas, metilfenidatas: nepaisant risperidono ir šių veikliųjų medžiagų farmakokinetikos, nesitikima jų sąveikos. Nors atitinkamų tyrimų neatlikta.

Rispolepta ® vartojimo kartu su kitais vaistais rizika nebuvo sistemingai ištirta. Teoriškai galima sąveika su visomis veikliosiomis medžiagomis, kurios veikia centrinę nervų sistemą. Kol nebus atlikti papildomi tyrimai, risperidoną reikia vartoti kartu su kitais vaistais.

Informacijos apie padidėjusį mirtingumą kartu su furozemidu vartojant senyviems pacientams, sergantiems demencija, rasite skyriuje „Vartojimo ypatumai“.

Risperidoną reikia atsargiai vartoti kartu su kitomis centrinio poveikio medžiagomis, įskaitant alkoholį, opiatus, antihistamininius vaistus ir benzodiazepinus, kad padidėtų sedacijos rizika.

Verapamilis, CYP ZA4 ir P-glikoproteino inhibitorius, padidina risperidono koncentraciją plazmoje.

Geriamojo Rispoleptom® kartu vartoti su paliperidonu nerekomenduojama, nes paliperidonas yra aktyvus risperidono metabolitas, o jų derinys gali sukelti papildomą aktyvios antipsichozinės frakcijos poveikį.

Taikymo ypatybės

Senyviems pacientams, sergantiems demencija.

Padidėjęs mirtingumas.

17 kontroliuojamų netipinių antipsichozinių vaistų, įskaitant Rispolept®, tyrimų metu senyviems demencija sergantiems pacientams, gydytiems netipiniais antipsichoziniais vaistais, mirtingumas buvo didesnis, palyginti su placebu. Placebu kontroliuojamo tyrimo metu, kai šios kategorijos pacientams buvo naudojamas vaistas Rispolept ®, mirtingumas buvo 4,0 %, palyginti su 3,1 % placebo grupėje. Vidutinis mirusių pacientų amžius buvo 86 metai (67–100 metų diapazonas). Rispolept ® vartojančių pacientų grupėje specifinis mirtingumo rizikos veiksnių profilis nenustatytas. Mirties priežastys buvo būdingos šiai amžiaus grupei (65 m. ir vyresni) ir apėmė: širdies ir smegenų kraujagyslių ligas, navikus, infekcijas (pvz., pneumoniją) ir diabetą.

Vartojimas kartu su furosemidu.

Atliekant placebu kontroliuojamus tyrimus su senyvais demencija sergančiais pacientais, buvo pastebėtas didesnis mirtingumas, kai risperidoną vartojo kartu su furozemidu (7,3%, vidutinis amžius 89 metai, 75–97 metų intervalas), palyginti su pacientais, kurie buvo gydomi vien risperidonu. 3,1 %, amžiaus mediana 84 m., diapazonas 70–96 m.) arba vien furosemidas (4,1 %, amžiaus mediana 80 m., 67–90 m.). Dviejų klinikinių tyrimų iš keturių metu pastebėtas pacientų, gydytų risperidonu ir furozemidu, mirtingumo padidėjimas. Pacientų, vartojusių risperidoną kartu su kitais diuretikais, mirtingumas nepadidėjęs.

Patofiziologiniai mechanizmai, paaiškinantys šį faktą, nebuvo nustatyti. Mirties priežastis taip pat nebuvo vienoda. Tačiau tokiais atvejais skiriant vaistą reikia būti ypač atsargiems, o prieš skiriant vaistą reikia įvertinti šio derinio su kitais galimais diuretikais riziką ir naudą. Nepriklausomai nuo gydymo, dehidratacija buvo dažnas mirštamumo rizikos veiksnys, todėl demencija sergančius pacientus reikia atidžiai stebėti.

Nepageidaujamos smegenų kraujagyslių reakcijos.

Placebu kontroliuojamų klinikinių tyrimų metu pacientams, sergantiems demencija, gydytiems Rispoleptom, buvo daug šalutinių poveikių smegenų kraujagyslėms (insultų ir trumpalaikių smegenų išemijos priepuolių), pasibaigusių mirtimi, palyginti su tais, kurie vartojo placebą (amžiaus vidurkis 85 metai, 73–97 metai).

Sujungti šešių placebo tyrimų, kuriuose dalyvavo demencija sergantys pagyvenę pacientai (65 metų ir vyresni), duomenys parodė, kad smegenų kraujotakos sutrikimai (įskaitant sunkius) pasireiškė 3,3 % (33/989) pacientų, gydytų Rispoleptom, palyginti su 1,2 % (8/8) 693) pacientų, vartojusių placebą. Santykis tarp Rispoleptom® ir placebo grupių (šansų santykis; 95 % PI) buvo 2,96 (1,33; 7,45), kraujagysline demencija sergančių pacientų pogrupyje – 5,26 (1,18; 48,11).

Smegenų kraujagyslių šalutinio poveikio rizika yra žymiai didesnė pacientams, sergantiems mišria ar kraujagysline demencija, palyginti su Alzheimerio demencija. Reikia atidžiai pasverti visą riziką ir naudą, skiriant Rispoleptom senyviems demencija sergantiems pacientams, ypač insulto rizikai. Ypač atsargiai Rispolept ® reikia skirti pacientams, sergantiems demencija, arterine hipertenzija, širdies ir kraujagyslių sistemos ligomis, taip pat pacientams, sergantiems kraujagysline demencija. Pacientus ir jų globėjus reikia įspėti, kad jie nedelsiant praneštų apie galimų širdies ir kraujagyslių priepuolių požymius, tokius kaip staigus silpnumas, veido, rankų ar kojų tirpimas, kalbos ir regėjimo sutrikimai. Reikia nedelsiant apsvarstyti visas galimas gydymo galimybes, įskaitant gydymo Rispolept® nutraukimą.

Prieš skiriant Rispoleptom ® vaikams, reikia atidžiai pasverti rizikos ir naudos santykį. Reikia reguliariai atidžiai įvertinti tolesnio gydymo poreikį. Indikacijos „socialinio elgesio sutrikimų simptominis gydymas, iššaukiančios opozicijos sutrikimai ir ar kiti socialinio elgesio sutrikimai“ ir „autistiniai sutrikimai“ buvo tiriami tik nuo 5 metų amžiaus. Todėl Rispolept ® neturėtumėte skirti vaikams, jaunesniems nei 5 metų amžiaus pagal toliau nurodytas indikacijas.

Rispolepta ® vartojimo vaikams iki 15 metų šizofrenijai gydyti ir jaunesniems nei 10 metų vaikams gydyti bipolinių sutrikimų manijos epizodams patirties nėra.

Turimi duomenys apie vaikus yra pagrįsti 1 metus trukusiais klinikiniais tyrimais. Šie duomenys rodo, kad tai neturi įtakos augimui ir vystymuisi. Poveikis augimui ir vystymuisi gydant ilgiau nei vienerius metus nežinomas. Todėl reikia atlikti klinikinį endokrininės sistemos stebėjimą, įskaitant ūgio ir kūno svorio matavimą, lytinio vystymosi kontrolę, galimą prolaktino poveikį, ekstrapiramidinių simptomų ir kitų judėjimo sutrikimų tyrimus.

Mieguistumas.

Placebo tyrimų metu autizmu sergantiems vaikams dažnai buvo stebimas mieguistumas. Dauguma atvejų buvo lengvi ar vidutinio sunkumo. Mieguistumas dažniausiai buvo stebimas gydymo pradžioje, dažniausiai per pirmąsias dvi gydymo savaites ir praeidavo savaime, vidutinė trukmė buvo 16 dienų. Pacientams, kuriems yra mieguistumas, gali būti svarstomas dozavimo režimo pakeitimas.

Ortostatinė hipotenzija.

Ortostatinė hipotenzija gali būti stebima dėl risperidono α 1 -lizinio aktyvumo, ypač gydymo pradžioje. Vaistui patekus į rinką, kartu vartojant risperidoną ir antihipertenzinius vaistus, buvo pastebėta kliniškai reikšminga hipotenzija. Rispolept ® reikia atsargiai vartoti pacientams, sergantiems širdies ir kraujagyslių ligomis (pvz., širdies nepakankamumu, miokardo infarktu, laidumo sutrikimais, dehidratacija, hipovolemija ar smegenų kraujagyslių liga). Tokiais atvejais dozę reikia koreguoti palaipsniui (žr. skyrių „Dozavimas ir vartojimas“). Jei pasireiškia hipotenzija, reikia apsvarstyti dozės mažinimą.

QT intervalo pailgėjimas.

Klinikinių tyrimų metu QT intervalo pailgėjimas nebuvo susijęs su risperidonu.

Vaistui patekus į rinką, labai retai buvo pranešta apie QT intervalo pailgėjimą. Rispolept ®, kaip ir kitus antipsichozinius vaistus, reikia vartoti atsargiai pacientams, sergantiems širdies ir kraujagyslių ligomis, sutrikusiais elektrolitų apykaitos sutrikimais (hipokalemija, hipomagnezemija) arba jei šeimos istorijoje yra pailgėjęs QT intervalas. Taip pat turėtumėte būti atsargūs, kai vartojate kartu su vaistais, kurie ilgina QT intervalą.

Leukopenija, neutropenija, agranulocitozė.

Vartojant antipsichozinius vaistus, įskaitant risperidoną, buvo pastebėti leukopenijos, neutropenijos ir agranulocitozės atvejai. Vaistui patekus į rinką, agranuliozitozė buvo pastebėta labai retai (<1/10 000 пациентов).

Pacientus, kuriems anamnezėje yra reikšmingai sumažėjęs leukocitų skaičius arba kurių sukelta leukopenija / neutropenija, pirmuosius gydymo mėnesius reikia atidžiai stebėti ir nutraukti risperidono vartojimą, jei yra reikšmingo leukocitų skaičiaus sumažėjimo požymių ir jei jo nėra. dėl kitų tokio sumažėjimo priežasčių.

Pacientus, kuriems yra kliniškai reikšminga neutropenija, reikia stebėti, ar neatsiranda karščiavimo ir kitų infekcijos požymių, ir tinkamai gydyti, jei atsiranda simptomų. Sunkios neutropenijos atveju (<чем 1 × 10 9 / л) лечение рисперидоном следует прекратить и следить за количеством лейкоцитов к восстановлению.

Venų tromboembolija.

Aprašyti venų tromboembolijos atvejai vartojant antipsichozinius vaistus. Kadangi pacientai, gydomi antipsichoziniais vaistais, dažnai turi venų tromboembolijos rizikos veiksnių, prieš gydymą Rispolept® ir gydymo metu būtina nustatyti visus galimus tromboembolijos išsivystymo veiksnius ir imtis atitinkamų profilaktikos priemonių.

Vėlyvoji diskinezija / ekstrapiramidiniai simptomai.

Vartojant vaistus, turinčius dopamino receptorių antagonistų savybių, buvo pastebėta vėlyvoji diskinezija, kuriai būdingi nevalingi ritmiški judesiai (daugiausia liežuvio ir (arba) veido). Ekstrapiramidinių simptomų atsiradimas yra vėlyvosios diskinezijos vystymosi rizikos veiksnys. Jei atsiranda vėlyvosios diskinezijos požymių ir simptomų, reikia apsvarstyti galimybę nutraukti visų antipsichozinių vaistų vartojimą.

Parkinsono liga ir Lewy kūno demencija.

Gydytojai turėtų pasverti antipsichozinių vaistų, įskaitant Rispoleptom®, skyrimo pacientams, sergantiems Parkinsono liga arba Lewy kūno demencija, pavojų ir naudą. Risperidonas gali pabloginti Parkinsono ligos eigą. Pacientams, kuriems yra bet kuri iš aukščiau išvardytų būklių, gali padidėti piktybinio neurolepsinio sindromo rizika, taip pat padidėti jautrumas vaistams nuo psichozės (pvz., sumišimas, jautrumo skausmui nuobodu ir netvirta laikysena su dažnais griuvimais, be ekstrapiramidinių simptomų).

Piktybinis neurolepsinis sindromas.

Vartojant klasikinius neuroleptinius vaistus, retai stebimi piktybinio neurolepsinio sindromo atvejai, kuriems būdinga hipertermija, raumenų sustingimas, autonominių funkcijų nestabilumas, sutrikusi sąmonė ir padidėjęs KFK kiekis. Papildomi požymiai yra mioglobinurija (rabdomiolizė) ir ūminis inkstų nepakankamumas. Jei išsivysto neurolepsinis sindromas, būtina atšaukti visus antipsichozinius vaistus, įskaitant Rispolept®.

Hiperglikemija ir cukrinis diabetas.

Gydymo Rispolept metu buvo pranešta apie hiperglikemiją, cukrinį diabetą arba esamo diabeto paūmėjimą. Sunku įvertinti ryšį tarp atipinių antipsichozinių vaistų vartojimo ir nenormalios gliukozės koncentracijos dėl padidėjusios cukrinio diabeto rizikos šizofrenija sergantiems pacientams ir padidėjusio sergamumo cukriniu diabetu bendroje populiacijoje. Taigi ryšys tarp netipinių antipsichozinių vaistų vartojimo ir nepageidaujamų reakcijų, susijusių su hiperglikemija, nėra visiškai suprantamas. Nors epidemiologiniai tyrimai rodo, kad pacientams, gydomiems netipiniais antipsichoziniais vaistais, padidėja nepageidaujamų reakcijų, susijusių su hiperglikemija, rizika. Kiekvienas pacientas, vartojantis netipinius antipsichozinius vaistus, turi būti patikrintas dėl hiperglikemijos ir diabeto simptomų.

Kūno svorio padidėjimas.

Vartojant vaistą Rispolept ®, buvo pranešta apie padidėjusį kūno svorį. Rekomenduojama kūno svorio kontrolė.

Priapizmas.

Gydant Rispolept®, dėl jo alfa adrenerginį blokavimą gali atsirasti priapizmas. Po vaistinio preparato patekimo į rinką buvo pranešta apie priapizmo atvejus.

Kūno temperatūros reguliavimas.

Antipsichoziniai vaistai gali trukdyti organizmo gebėjimui sumažinti pagrindinę kūno temperatūrą. Rekomenduojama tinkama priežiūra pacientams, kuriems skirtas Rispolept ®, jei jie yra veikiami tokiomis sąlygomis, kurios gali sukelti pagrindinės kūno temperatūros padidėjimą, t. dehidratacijos poveikis.

Antiemetinis poveikis.

Ikiklinikinio risperidono savybių tyrimo metu buvo pastebėtas antiemetinis poveikis. Ši savybė gali užmaskuoti tam tikrų vaistų perdozavimo simptomus arba tokias ligas kaip žarnyno nepraeinamumas, Reye sindromas ir smegenų augliai.

Traukuliai.

Rispolept ® reikia atsargiai vartoti pacientams, kuriems yra traukulių ar kitų būklių, dėl kurių gali sumažėti priepuolių slenkstis.

Intraoperacinis atoninės rainelės sindromas (ISAR).

Kataraktos operacijos metu buvo pastebėtas intraoperacinis atoninės rainelės sindromas pacientams, gydytiems a1-adrenerginių receptorių antagonistais, įsk. Rispoleptom®.

ISAR gali padidinti akių operacijos komplikacijų riziką operacijos metu ir po jos. Oftalmologas turi būti informuotas apie antipsichozinių vaistų vartojimą praeityje arba operacijos metu. Galima antipsichozinių vaistų vartojimo nutraukimo prieš operaciją nauda nenustatyta, todėl reikia įvertinti antipsichozinių vaistų vartojimo nutraukimo riziką.

Sutrikusi kepenų ir inkstų veikla.

Pacientams, kurių kepenų ir inkstų funkcija sutrikusi, rekomenduojama skirti pusę pradinės ir palaikomosios dozės (žr. skyrių „Dozavimas ir vartojimas“).

Hiperprolaktinemija.

Audinių kultūros tyrimai rodo, kad prolaktinas gali paskatinti žmogaus krūties navikų ląstelių augimą. Nors klinikiniais ir epidemiologiniais tyrimais dar nenustatytas aiškus ryšys su antipsichozinių vaistų vartojimu, pacientams, kuriems anamnezėje yra atitinkama patologija, risperidoną rekomenduojama skirti atsargiai. Rispolept® reikia atsargiai vartoti pacientams, sergantiems hiperprolaktinemija ir pacientams, kuriems yra tikėtini prolaktino likutiniai navikai, pavyzdžiui, hipofizės prolaktinoma arba tikėtini prolaktino likutiniai navikai, tokie kaip krūties epitelio navikai.

Naudojimas nėštumo ar žindymo laikotarpiu.

Nėštumas.

Kontroliuojamų tyrimų su nėščiomis moterimis neatlikta. Nors tyrimų su gyvūnais metu teratogeninio poveikio nenustatyta, buvo netiesioginis poveikis prolaktino kiekiui.

Naujagimiams, kurių motinos paskutinį nėštumo trimestrą vartojo antipsichozinius vaistus (įskaitant risperidoną), yra pasikartojančių ekstrapiramidinių simptomų ir (arba) vaisto vartojimo nutraukimo rizika. Šie simptomai yra susijaudinimas, neįprastai padidėjęs arba sumažėjęs raumenų tonusas, drebulys, mieguistumas, kvėpavimo sutrikimai arba maitinimo sutrikimai. Šios komplikacijos gali būti skirtingo sunkumo. Kai kuriais atvejais jie patys išnykdavo po tam tikro laiko, kai kur prireikė stebėti kūdikių būklę reanimacijoje ar ilgalaikėje ligoninėje.

Žindymas.

Tyrimų su gyvūnais metu risperidonas ir 9-hidroksi pateko į motinos pieną. Yra pastebėjimų, kad risperidonas ir 9-hidroksi taip pat gali patekti į motinos pieną. Kai kuriais atvejais motinos piene buvo nustatyta 4,3 % dozės, kurią motina vartojo veikliosios medžiagos aktyvios antipsichozinės frakcijos pavidalu. Jei reikia, vaisto vartojimas, žindymas turi būti nutrauktas.

Gebėjimas paveikti reakcijos greitį vairuojant ar valdant kitus mechanizmus.

Rispolept ® gali turėti nedidelį arba vidutinį poveikį gebėjimui vairuoti transporto priemones dėl galimo poveikio nervų sistemai ir regos organams (žr. skyrių „Nepalankios reakcijos“). Gydymo metu rekomenduojama susilaikyti nuo transporto priemonių vairavimo ar darbo su kitais mechanizmais, kol paaiškės pacientų jautrumas vaistui.

Vartojimo būdas ir dozavimas

įprastinė dozė

Rispolept ® galima tepti vieną ar du kartus per dieną. Didesnes nei 8 mg dozes reikia padalyti į dvi dozes (ryte ir vakare). Maistas neturi įtakos Rispolept ® absorbcijai.

Gydymą rekomenduojama nutraukti palaipsniui. Ūminiai nutraukimo simptomai, įskaitant pykinimą, vėmimą, prakaitavimą ir nemigą, buvo retai pastebėti staiga nutraukus didelių antipsichozinių vaistų dozių vartojimą. Taip pat gali pasikartoti psichozės simptomai, taip pat buvo pranešta apie nevalingus judesius (pvz., akatizija, distonija ir diskinezija).

šizofrenija

suaugusieji

Rispolept ® galima vartoti vieną ar du kartus per dieną.

Pradėti vartoti Rispolepta ® 2 mg per parą, antrą dieną dozę galima didinti iki 4 mg. Vėliau dozę galima nekeisti arba, jei reikia, koreguoti individualiai. Daugumai pacientų rekomenduojama dozė yra 4-6 mg per parą. Kai kuriems pacientams gali būti nurodyta palaipsniui didinti dozę arba mažinti pradinę dozę.

Didesnės nei 10 mg per parą dozės nėra labai veiksmingos, palyginti su mažesnėmis dozėmis, tačiau jos gali sukelti ekstrapiramidinius simptomus. Kadangi didesnių kaip 16 mg per parą dozių saugumas netirtas, tokių dozių vartoti negalima.

Jei reikia papildomo sedacijos, kartu galima vartoti benzodiazepiną.

Rekomenduojama pradinė dozė yra 0,5 mg du kartus per parą. Jei reikia, dozę galima padidinti iki 1-2 mg du kartus per parą, didinant po 0,5 mg du kartus per parą. Jei reikia papildomo sedacijos, kartu galima vartoti benzodiazepiną.

Manijos epizodai sergant bipoliniu sutrikimu

Suaugusieji.

Rekomenduojama pradinė Rispolepta ® dozė yra 2 mg vieną kartą per parą, vakare. Dozę galima individualiai didinti pridedant 1 mg per parą ne dažniau kaip kas 24 valandas. Rekomenduojama dozė yra nuo 2 iki 6 mg per parą.

Kaip ir gydant kitus simptominio gydymo būdus, ilgai vartojant Rispolept ®, būtina periodiškai peržiūrėti dozes ir jas koreguoti viso gydymo metu. Duomenų apie Rispolepta ® veiksmingumą gydant ūminę bipolinę maniją, trunkančią ilgiau nei 12 savaičių, nėra. Jei Rispolept ® vartojamas kartu su normotimikais, gydymą galima nutraukti anksčiau, nes gydymo poveikio galima tikėtis pirmosiomis gydymo savaitėmis. Net ir pasirodžius atsakui į gydymą, reikia atsižvelgti į depresijos simptomų pasikartojimo galimybę dėl ligos eigos ypatumų ir gydymui vartojamų vaistų, įskaitant Rispoleptom®, nepageidaujamų reakcijų.

Senyvi pacientai (vyresni nei 65 metų).

Rekomenduojama pradinė dozė yra 0,5 mg du kartus per parą. Jei reikia, dozę galima padidinti iki 1-2 mg du kartus per parą, didinant po 0,5 mg du kartus per parą. Kadangi senyvų pacientų gydymo patirtis yra ribota, rekomenduojama būti atsargiems.

Vaikai, vyresni nei 10 metų.

Rekomenduojama pradinė dozė yra 0,5 mg vieną kartą per parą, ryte arba vakare. Dozę galima individualiai didinti nuo 0,5 iki 1 mg per parą ne dažniau kaip kas 24 valandas, kol bus pasiekta rekomenduojama 2,5 mg per parą dozė. Gydymo veiksmingumas buvo įrodytas vartojant dozes nuo 0,5 iki 6 mg per parą, didesnės nei 6 mg per parą dozės netirtos.

Kaip ir gydant kitus simptominio gydymo būdus, ilgai vartojant Rispolept ®, būtina periodiškai peržiūrėti dozes ir jas koreguoti viso gydymo metu.

Rispolepta ® vartojimo jaunesnių nei 10 metų vaikų bipolinių sutrikimų manijos epizodų gydymui patirties nėra.

Trumpalaikis sunkios agresijos ar sunkių psichikos simptomų gydymas pacientams, sergantiems demencija

Rekomenduojama pradinė dozė yra 0,25 mg du kartus per parą. Jei reikia, dozę galima didinti po 0,25 mg du kartus per parą, ne dažniau kaip kas antrą dieną. Daugumai pacientų optimali dozė yra 0,5 mg du kartus per parą. Tačiau kai kuriems pacientams veiksmingą dozę galima padidinti iki 1 mg du kartus per parą. Pasiekus optimalią dozę, paros dozę galima vartoti kartą per parą. Kaip ir gydant kitus simptominio gydymo būdus, ilgai vartojant Rispolepta ®, būtina periodiškai peržiūrėti dozes ir jas koreguoti viso gydymo metu.

Gydymas Rispoleptom® turi būti nutrauktas ne vėliau kaip per tris mėnesius nuo gydymo pradžios, gydymą galima atnaujinti tik tada, kai vėl atsiranda elgesio sutrikimų.

Simptominis socialinio elgesio sutrikimų ar agresyvaus elgesio gydymas

Rekomenduojama pradinė dozė yra 0,5 mg vieną kartą per parą. Jei reikia, dozę reikia koreguoti 0,5 mg kartą per parą ne dažniau kaip kas antrą dieną. Daugumai pacientų optimali dozė yra 1 mg kartą per parą. Tačiau kai kuriems pacientams, norint pasiekti teigiamą poveikį, pakanka ne daugiau kaip 0,5 mg vieną kartą per parą, o kitiems gali prireikti 1,5 mg kartą per parą.

Pacientams, kurių kūno svoris<50 кг

Rekomenduojama pradinė dozė yra 0,25 mg vieną kartą per parą. Jei reikia, dozę galima koreguoti 0,25 mg kartą per parą ne dažniau kaip kas antrą dieną. Daugumai pacientų optimali dozė yra 0,5 mg vieną kartą per parą. Tačiau kai kuriems pacientams, norint pasiekti teigiamą poveikį, pakanka ne daugiau kaip 0,25 mg vieną kartą per parą, o kitiems gali prireikti 0,75 mg vieną kartą per parą.

Kaip ir gydant kitus simptominio gydymo būdus, ilgalaikį Rispolept vartojimą būtina periodiškai peržiūrėti ir koreguoti gydymo metu.

Rispolepta ® vartojimo jaunesnių nei 5 metų vaikų socialinio elgesio ar agresyvaus elgesio simptominiam gydymui patirties nėra.

Autizmas (vaikai nuo 5 metų)

Dozė turi būti parenkama individualiai, atsižvelgiant į paciento būklę ir klinikinį atsaką.

Pacientams, kurių kūno svoris<50 кг

Rekomenduojama pradinė dozė yra 0,25 mg vieną kartą per parą. Nuo 4 dienos dozę galima didinti 0,25 mg. Dozė turi būti palaikoma 0,5 mg, o klinikinis atsakas turi būti įvertintas 14 dieną. Dozės didinimas 0,25 mg su 2 savaičių pertrauka turėtų būti svarstomas tik tiems pacientams, kurių klinikinis atsakas yra nepakankamas.

Pacientai, sveriantys ≥ 50 kg

Rekomenduojama pradinė dozė yra 0,5 mg vieną kartą per parą. Nuo 4 dienos dozę galima didinti 0,5 mg. Reikia toliau vartoti 1 mg dozę ir įvertinti klinikinį atsaką 14 dieną. Dozės didinimas 0,5 mg kas 2 savaites turėtų būti svarstomas tik tiems pacientams, kurių klinikinis atsakas yra nepakankamas.

Rispoleptom dozės autizmu sergantiems vaikams (paros dozė mg per parą)

* Pacientams, sveriantiems daugiau nei 45 kg, gali prireikti didelių dozių, didžiausia klinikinių tyrimų metu naudota dozė buvo 3,5 mg per parą.

Rispoleptom dozių atitikimas mg ir ml

Rispolept ® galima tepti vieną ar du kartus per dieną.

Pacientams, kuriems po vaisto vartojimo atsiranda mieguistumas, Rispolepta ® paros dozę geriau vartoti prieš miegą arba per dvi dozes. Klinikinių tyrimų metu maždaug du trečdaliai vaikų, sergančių autizmu, skundėsi silpnumu, ypač pradinėje gydymo fazėje.

Pasiekus tinkamą klinikinį atsaką, reikia apsvarstyti galimybę palaipsniui mažinti dozę, kad būtų pasiektas optimalus klinikinio veiksmingumo ir saugumo santykis.

Informacijos, gautos iš kontroliuojamų klinikinių tyrimų, nepakanka, kad būtų galima nustatyti rekomenduojamą gydymo Rispolept® trukmę autistams. Todėl patyręs specialistas turėtų atidžiai stebėti paciento būklę.

Sunkių nepageidaujamų reakcijų (pvz., ekstrapiramidinių sutrikimų, vėlyvosios diskinezijos ar nekontroliuojamo svorio padidėjimo) atveju Rispolept® dozę reikia sumažinti arba gydymą nutraukti.

Nėra patirties naudojant Rispolepta ® simptominiam autizmo gydymui jaunesniems nei 5 metų vaikams.

Buteliuko savaiminio atsidarymo ir pipetės-dalytuvo naudojimo instrukcijos

Butelis 30 ml

Norėdami atidaryti buteliuką ir naudoti pipetę, atlikite šiuos veiksmus (žr. 1-4 pav.):

Ryžiai. 3. Laikydami už apatinio krašto, išimkite pipetės dozatorių iš buteliuko. Supilkite pipetės turinį į bet kokį gaivąjį gėrimą, išskyrus arbatą, spausdami pipetės stūmoklį. Uždarykite buteliuką ir išskalaukite pipetę vandeniu. Įdėkite pipetę į tam skirtą vietą.
Ryžiai. 4. Išimkite popierių iš laikiklio. Pritvirtinkite laikiklį prie buteliuko taip, kad skirtukas būtų nukreiptas žemyn.

Buteliukas 100 ml

Norėdami atidaryti buteliuką ir naudoti pipetę, atlikite šiuos veiksmus (žr. 1-3 pav.):

Ryžiai. 1. Buteliukas turi vaikų neatidaromą dangtelį ir jį galima atidaryti taip: stumkite plastikinį dangtelį žemyn iki galo ir pasukite prieš laikrodžio rodyklę. Nuimkite dangtelį.
Ryžiai. 2. Išimkite dozavimo pipetę iš dėklo ir įkiškite į buteliuką. Laikydami už apatinio pipetės dozatoriaus krašto, patraukite pipetės dozatoriaus stūmoklį iki reikiamos žymos atitinkamai mililitrais arba miligramais.
Ryžiai. 3. Laikydami už apatinio krašto, išimkite pipetės dozatorių iš buteliuko. Supilkite pipetės turinį į bet kokį gaivąjį gėrimą, išskyrus arbatą, spausdami pipetės stūmoklį.
Uždarykite buteliuką ir išskalaukite pipetę vandeniu. Įdėkite pipetę į tam skirtą vietą.

Pacientai, sergantys kepenų ir inkstų ligomis.

Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, risperidonas iš organizmo šalinamas lėčiau nei pacientų, kurių inkstai sveiki. Pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi, kraujo plazmoje padidėja laisvosios risperidono frakcijos koncentracija.

Nepriklausomai nuo indikacijos, šiems pacientams skiriama pusė pradinės ir palaikomosios dozės, dozė turi būti titruojama lėtai.

Šios kategorijos pacientams Rispolept ® reikia vartoti atsargiai.

Gydymo kitais antipsichoziniais vaistais pakeitimas.

Jei tai kliniškai pagrįsta, gydymo Rispolept ® metu rekomenduojama laipsniškai nutraukti ankstesnį gydymą kitais vaistais. Tuo pačiu metu, jei pacientas perkeliamas iš gydymo antipsichoziniais vaistais „depo“ forma, rekomenduojama pradėti vartoti vaistą Rispolept ® nuo kitos suplanuotos injekcijos. Reikia periodiškai įvertinti, ar reikia tęsti esamą gydymą nuo parkinsonizmo.

Risperidonas vartojamas vyresnių nei 5 metų vaikų socialinio elgesio ar agresyvaus elgesio sutrikimams, taip pat autistiniams sutrikimams gydyti; vyresnių nei 10 metų vaikų bipolinių sutrikimų manijos epizodų gydymui.

Perdozavimas

Simptomai

Pastebėti perdozavimo požymiai ir simptomai yra žinomas šalutinis vaisto poveikis, pasireiškiantis sustiprėjusia forma: mieguistumas ir sedacija, tachikardija ir arterinė hipotenzija, taip pat ekstrapiramidiniai simptomai. Perdozavus buvo pranešta apie QT intervalo pailgėjimą ir traukulius. Buvo pranešta apie mirksėjimą, susijusį su Rispolept ® perdozavimu kartu su paroksetinu.

Užtikrinti ir palaikyti kvėpavimo takus, kad būtų užtikrinta tinkama ventiliacija ir deguonies tiekimas. Reikia apsvarstyti galimybę išplauti skrandį (po intubacijos, jei pacientas yra be sąmonės) ir paskirti aktyvuotos anglies kartu su vidurius laisvinančiais vaistais, jei po vaisto vartojimo praėjo mažiau nei valanda. Rodo širdies ir kraujagyslių veiklos stebėjimą, įskaitant nuolatinį EKG registravimą, siekiant nustatyti galimas aritmijas.

Risperidonas neturi specifinio priešnuodžio. Todėl reikia imtis atitinkamų palaikomųjų priemonių. Ūmaus perdozavimo atveju reikia išanalizuoti kelių vaistų sąveikos galimybę. Arterinė hipotenzija ir kraujagyslių kolapsas turi būti gydomi tokiomis priemonėmis kaip intraveniniai skysčiai ir (arba) simpatomimetiniai vaistai. Atsiradus ūminiams ekstrapiramidiniams simptomams, reikia skirti anticholinerginių vaistų. Nuolatinė medicininė priežiūra turi būti tęsiama tol, kol pacientas visiškai pasveiks.

Nepageidaujamos reakcijos

Dažniausiai praneštos nepageidaujamos reakcijos (dažnis ≥ 10%) yra parkinsonizmas, sedacija / mieguistumas, galvos skausmas ir nemiga. Parkinsonizmas ir akatizija yra nuo dozės priklausomos nepageidaujamos reakcijos.

Toliau nurodytos nepageidaujamos reakcijos apima tas, kurios buvo praneštos klinikinių tyrimų metu ir po pateikimo į rinką. Nepageidaujamų reakcijų dažnis: labai dažnai (≥1/10), dažnai (≥1/100 iki<1/10), нечасто (≥1 / 1000 до <1/100), редко (≥1 / 10000 до <1 / 1000), очень редко (<1/10000) и неизвестно (частоту нельзя установить из доступных данных).

Kiekvienoje grupėje nepageidaujamos reakcijos pateikiamos mažėjančia sunkumo tvarka.

Infekcijos ir invazijos
dažnai	pneumonija, bronchitas, viršutinių kvėpavimo takų infekcijos, sinusitas, šlapimo takų infekcijos, ausų infekcijos, gripas
nedažnai	kvėpavimo takų infekcijos, cistitas, akių infekcijos, tonzilitas, onichomikozė, poodinio audinio uždegimas, lokalizuota infekcija, virusinė infekcija, akarodermatitas
retai	infekcija
Iš kraujo ir limfinės sistemos pusės
nedažnai	neutropenija, leukocitų skaičiaus sumažėjimas, trombocitopenija, anemija, hematokrito sumažėjimas, eozinofilų skaičiaus padidėjimas
retai	agranulocitozė su
Nuo imuninės sistemos
nedažnai	padidėjęs jautrumas
retai	anafilaksinės reakcijos su
Iš endokrininės sistemos
dažnai	hiperprolaktinemija a
retai	ADH sekrecijos pažeidimas, gliukozės buvimas šlapime
Dėl medžiagų apykaitos ir virškinimo
dažnai	svorio padidėjimas, padidėjęs apetitas, sumažėjęs apetitas
nedažnai	cukrinis diabetas b, hiperglikemija, polidipsija, svorio kritimas, anoreksija, padidėjęs cholesterolio kiekis
retai	apsinuodijimas vandeniu, hipoglikemija, hiperinsulinemija, padidėjęs trigliceridų kiekis kraujyje
Retai	diabetinė ketoacidozė
Iš psichikos
Dažnai	nemiga d
dažnai	miego sutrikimai, susijaudinimas, depresija, nerimas
nedažnai	manija, sumišimas, sumažėjęs lytinis potraukis, nervingumas, košmarai
retai	nuobodus afektas, anorgazmija
Nuo nervų sistemos
Dažnai	sedacija / mieguistumas, parkinsonizmas, galvos skausmas
dažnai	akatizija d, distonija d, galvos svaigimas, diskinezija d, tremoras
nedažnai	vėlyvoji diskinezija, smegenų išemija, reakcijos į dirgiklius nebuvimas, sąmonės netekimas, sąmonės susilpnėjimas, traukuliai d, alpimas, psichomotorinis hiperaktyvumas, pusiausvyros sutrikimai, sutrikusi koordinacija, laikysenos svaigimas, dėmesio sutrikimas, dizartrija, skonio sutrikimai, hipestezija, parestezija
retai	piktybinis neurolepsinis sindromas, smegenų kraujotakos sutrikimai, diabetinė koma, ritmingas galvos drebulys
Iš regėjimo organų pusės
dažnai	neryškus matymas, konjunktyvitas
nedažnai	fotofobija, akių sausumas, padidėjęs ašarojimas, akių paraudimas
retai	glaukoma, akies obuolio judėjimo sutrikimai, rotacinis nistagmas, plutos susidarymas voko pakraštyje, intraoperacinis atoninės rainelės sindromas su
Iš klausos organų pusės
nedažnai	galvos svaigimas, spengimas ausyse, ausų skausmas
Iš širdies veiklos pusės
dažnai	tachikardija
nedažnai	prieširdžių virpėjimas, AV blokada, sutrikęs širdies laidumas, QT intervalo pailgėjimas EKG, bradikardija, EKG anomalijos, širdies plakimas
retai	sinusinė aritmija
nežinomas	laikysenos ortostatinės tachikardijos sindromas
Iš kraujagyslių sistemos
dažnai	arterinė hipertenzija
nedažnai	hipotenzija, ortostatinė hipotenzija, karščio bangos
retai	plaučių embolija, venų trombozė
Iš kvėpavimo sistemos
dažnai	dusulys, ryklės ir gerklės skausmas, kosulys, epitaksė, nosies užgulimas
nedažnai	aspiracinė pneumonija, plaučių perkrova, kvėpavimo takų laidumo sutrikimas, švokštimas, švokštimas, disfonija, kvėpavimo nepakankamumas
retai	miego apnėjos sindromas, hiperventiliacija

dažnai	pilvo skausmas, diskomfortas pilve, vėmimas, pykinimas, vidurių užkietėjimas, viduriavimas, dispepsija, burnos džiūvimas, dantų skausmas
nedažnai	išmatų nelaikymas, fekaloma, gastroenteritas, disfagija, pilvo pūtimas
retai	pankreatitas, virškinimo trakto nepraeinamumas, liežuvio edema, cheilitas
Retai	žarnyno nepraeinamumas
Iš virškinimo sistemos
nedažnai	transaminazių kiekio padidėjimas, gamaglutamilo transferazės koncentracijos padidėjimas, kepenų fermentų kiekio padidėjimas
retai	gelta
Iš odos ir poodinio audinio
dažnai	bėrimas, eritema
nedažnai	dilgėlinė, niežulys, alopecija, hiperkeratozė, egzema, sausa oda, pakitusi odos spalva, spuogai, seborėjinis dermatitas, odos ligos, odos pažeidimai
retai	vaistų išsiveržimai, pleiskanos
Retai	angioedema
Iš raumenų ir kaulų sistemos
dažnai	raumenų spazmai, raumenų ir kaulų skausmas, nugaros skausmas, artralgija
nedažnai	padidėjęs KFK kiekis, bloga laikysena, sąnarių sustingimas, sąnarių patinimas, raumenų silpnumas, kaklo skausmas
retai	rabdomiolizė
Iš šlapimo sistemos
dažnai	šlapimo nelaikymas
nedažnai	polakiurija, šlapimo susilaikymas, dizurija
Nėštumas, gimdymas ir naujagimių sąlygos
Retai	ekstrapiramidiniai simptomai ir (arba) vaisto vartojimo nutraukimas naujagimiams su
Iš reprodukcinės sistemos ir pieno liaukų
nedažnai	erekcijos disfunkcija, ejakuliacijos sutrikimai, amenorėja, menstruacijų sutrikimai d, ginekomastija, galaktorėja, lytinės funkcijos sutrikimas, krūtų skausmas, makšties išskyros
retai	priapizmas c, vėluojančios menstruacijos, pieno liaukų perpildymas, pieno liaukų padidėjimas, išskyros iš pieno liaukų
bendrieji sutrikimai
dažnai	edema d, karščiavimas, krūtinės skausmas, astenija, nuovargis, skausmas
nedažnai	veido patinimas, šaltkrėtis, karščiavimas, eisenos sutrikimas, troškulys, diskomfortas krūtinėje, karščiavimas, neįprasti pojūčiai, diskomfortas
retai	hipotermija, sumažėjusi kūno temperatūra, šalčio pojūtis galūnėse, vaistų vartojimo nutraukimo sindromas, gumbai su
Žala ir apsinuodijimas
dažnai	krioklys
nedažnai	skausmas po operacijos

a Hiperprolaktinemija kai kuriais atvejais gali sukelti ginekomastiją, menstruacijų sutrikimus, amenorėją, galaktorėją.

b Placebo tyrimų duomenimis, cukriniu diabetu sirgo 0,18 % risperidonu gydytų pacientų, palyginti su 0,11 % placebo grupėje. Visų klinikinių tyrimų metu bendras risperidoną vartojusių pacientų dažnis buvo 0,43 %. c klinikinių tyrimų su Rispolepta® metu nebuvo pranešta, tačiau jie buvo nustatyti stebint po pateikimo į rinką.

d Ekstrapiramidiniai sutrikimai yra: parkinsonizmas (seilių hipersekrecija, raumenų sustingimas, parkinsonizmas, seilėtekis, krumpliaračio reiškinys, bradikinezija, hipokinezija, veidas, panašus į kaukę, raumenų įtampa, akinezija, sustingęs kaklas, eisenos sustingimas, parkinsonizmo tremoras), akatizija (katizija, anizacija). hiperkinezija, neramių kojų sindromas), tremoras, diskinezija (diskinezija, raumenų trūkčiojimas, choreoatetozė, atetozė, mioklonija), distonija.

Distonija apima distoniją, hipertenziją, tortikolį, nevalingus raumenų susitraukimus, miogenines kontraktūras, blefarospazmą, akies obuolio judėjimą, liežuvio paralyžių, tiką (veidą), laringospazmą, miotoniją, opistotoną, burnos ir ryklės spazmą, triraumeninį spazmą, pleuros ir raumens spazmą. Įtrauktas didesnis simptomų sąrašas, nebūtinai ekstrapiramidinės kilmės. Nemiga apima: miego sutrikimą, intrasomninį sutrikimą. Priepuoliai apima: didelį epilepsijos priepuolį. Menstruacijų sutrikimai yra: nereguliarios menstruacijos, oligomenorėja. Edema apima: apibendrintą edemą, periferinę edemą, tikslią edemą.

Nepageidaujamos paliperidono reakcijos

Paliperidonas yra aktyvus risperidono metabolitas, todėl šių medžiagų nepageidaujamų reakcijų profilis (įskaitant geriamąsias ir injekcines išsiskyrimo formas) yra panašus. Be pirmiau minėtų nepageidaujamų reakcijų vartojant paliperidoną, buvo pranešta apie laikysenos ortostatinės tachikardijos sindromą, kuris tikriausiai taip pat gali būti stebimas vartojant Rispolept®.

Antipsichozinių vaistų nepageidaujamos reakcijos

QT intervalo pailgėjimas

Vartojant risperidoną, kaip ir vartojant kitus antipsichozinius vaistus, buvo pranešta apie QT intervalo pailgėjimą vaistui patekus į rinką. Taip pat, vartojant antipsichozinius vaistus, buvo pranešta apie kitas nepageidaujamas reakcijas iš širdies, pailginančių QT intervalą, pvz., skilvelių aritmiją, prieširdžių virpėjimą, skilvelinę tachikardiją, staigią mirtį, širdies sustojimą, plazdėjimą-mirksėjimą.

venų tromboembolija

Vartojant antipsichozinius vaistus, buvo venų tromboembolijos, įskaitant plaučių emboliją ir giliųjų venų trombozę, atvejų.

Svorio priaugimas

Palyginus pacientų, gydytų Rispolept®, ir pacientų, vartojusių placebą ir kurių kūno svoris padidėjo 7 %, skaičių placebu kontroliuojamų tyrimų, trukusių nuo 6 iki 8 savaičių, skaičius parodė statistiškai reikšmingą svorio padidėjimo dažnio skirtumą pacientų grupėje. Rispolept® (18%), palyginti su pacientų, vartojusių placebą (9%). 3 savaičių trukmės placebo tyrime, kuriame dalyvavo suaugusieji, sergantys ūmine manija, svorio padidėjimas ≥7 % buvo panašus į Rispolept® grupės (2,5 %) ir placebo grupės (2,4 %) ir buvo šiek tiek didesnis. aktyvioje kontrolinėje grupėje (3,5 proc.).

Elgesio sutrikimų turinčių vaikų populiacijoje per ilgalaikius tyrimus pacientų kūno svoris po 12 mėnesių gydymo padidėjo vidutiniškai 7,3 kg. Numatomas normalaus kūno svorio vaikų 5-12 metų kūno svorio padidėjimas yra nuo 3 iki 5 kg per metus. Nuo 12 metų mergaičių kūno masės padidėjimas išlieka nuo 3 iki 5 kg per metus, o vaikinai per metus priauga vidutiniškai 5 kg.

Papildoma informacija apie specialias pacientų kategorijas

Nepageidaujamos reakcijos senyviems demencija sergantiems pacientams arba vaikams, apie kurias pranešta dažniau nei suaugusiems pacientams, aprašytos toliau.

Senyviems pacientams, sergantiems demencija

Laikinas išemijos priepuolis ir smegenų kraujotakos sutrikimai yra nepageidaujamos reakcijos, apie kurias pranešta klinikinių tyrimų metu, atitinkamai 1,4 % ir 1,5 % vyresnio amžiaus pacientams, sergantiems demencija. Be to, tokios nepageidaujamos reakcijos pasireiškė ≥ 5 % senyviems demencija sergantiems pacientams ir mažiausiai du kartus dažniau nei kitų kategorijų suaugusiems pacientams: šlapimo takų infekcijos, periferinė edema, letargija ir kosulys.

);

piktnaudžiavimas narkotikais arba priklausomybė nuo narkotikų;

sąlygos, skatinančios "pirueto" tipo tachikardijos išsivystymą (bradikardija, elektrolitų pusiausvyros sutrikimas, kartu vartojami vaistai, ilginantys QT intervalą);

smegenų auglys, žarnyno nepraeinamumas, ūmaus vaistų perdozavimo atvejai, Reye sindromas (vemimą mažinantis risperidono poveikis gali užmaskuoti šių būklių simptomus);

venų tromboembolijos išsivystymo rizikos veiksniai;

difuzinė Lewy kūno liga;

pagyvenusiems pacientams, sergantiems smegenų kraujagyslių demencija;

nėštumas.

Taikymas nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Nėštumas
Išsamių risperidono vartojimo nėščioms moterims tyrimų neatlikta. Remiantis stebėjimais po pateikimo į rinką, vartojant risperidoną paskutinį nėštumo trimestrą, naujagimiui pasireiškė grįžtami ekstrapiramidiniai simptomai, todėl naujagimius reikia atidžiai stebėti. Tyrimų su gyvūnais metu risperidonas nebuvo teratogeninis, tačiau buvo pastebėtas kitoks toksinis poveikis reprodukcinei sistemai. Galimas pavojus žmogui nežinomas. Rispolept ® nėštumo metu galima vartoti tik tuo atveju, jei laukiama vaisto vartojimo nauda nėščiai moteriai yra didesnė už galimą pavojų vaisiui. Jei nėštumo metu būtina nutraukti vaisto vartojimą, vaisto vartojimą reikia nutraukti palaipsniui.

Laktacija
Tyrimų su gyvūnais metu risperidono ir 9-hidroksirisperidono pateko į motinos pieną. Taip pat buvo įrodyta, kad nedidelis risperidono ir 9-hidroksirisperidono kiekis patenka į žmogaus pieną. Duomenų apie šalutinį poveikį žindomiems kūdikiams nėra. Todėl žindymo klausimas turėtų būti sprendžiamas atsižvelgiant į galimą pavojų kūdikiui.

Vartojimo būdas ir dozavimas

Šizofrenija

Suaugusieji
Rispolept ® galima vartoti vieną ar du kartus per dieną. Pradinė Rispolept ® dozė yra 2 mg per parą. Antrą dieną dozę galima padidinti iki 4 mg per parą. Nuo šio momento dozę galima išlaikyti tokio paties lygio arba prireikus koreguoti individualiai. Paprastai optimali dozė yra 4-6 mg per parą. Kai kuriais atvejais gali būti pagrįstas lėtesnis dozės didinimas ir mažesnė pradinė bei palaikomoji dozė.
Didesnės kaip 10 mg per parą dozės nebuvo veiksmingesnės už mažesnes ir gali sukelti ekstrapiramidinius simptomus. Dėl to, kad didesnių kaip 16 mg per parą dozių saugumas netirtas, didesnės šios dozės dozės nerekomenduojamos.

Vaikai nuo 13 metų
Rekomenduojama pradinė 0,5 mg dozė vieną kartą per parą ryte arba vakare. Jei reikia, dozę galima padidinti bent po 24 valandų 0,5–1 mg per parą iki rekomenduojamos 3 mg per parą dozės, esant gerai tolerancijai. Nepaisant šizofrenijos gydymo paaugliams veiksmingumo, vartojant 1–6 mg per parą dozes, didesnės nei 3 mg per parą dozės nebuvo veiksmingos, o didesnės dozės sukėlė daugiau šalutinių poveikių. Didesnių kaip 6 mg per parą dozių vartojimas netirtas.

Manijos epizodai, susiję su bipoliniu sutrikimu

Suaugusieji
Rekomenduojama pradinė vaisto dozė yra 2 mg per parą vienu metu. Jei reikia, šią dozę galima padidinti 1 mg per parą ne vėliau kaip po 24 valandų. Daugumai pacientų optimali dozė yra 1-6 mg per parą. Didesnių kaip 6 mg per parą dozių vartojimas pacientams, sergantiems manijos epizodais, netirtas.

Senyviems pacientams
Pradinė dozė yra 0,5 mg du kartus per parą. Dozę galima individualiai didinti po 0,5 mg du kartus per parą iki 1-2 mg du kartus per parą. Reikia būti atsargiems, nes senyvų pacientų gydymo patirtis yra ribota.

Vaikams nuo 10 metų
Rekomenduojama pradinė 0,5 mg dozė vieną kartą per parą ryte arba vakare. Jei reikia, dozę galima padidinti bent po 24 valandų 0,5–1 mg per parą iki rekomenduojamos 1–2,5 mg per parą dozės, esant gerai tolerancijai. Nepaisant veiksmingumo gydant su bipoliniu sutrikimu susijusius manijos epizodus vaikams, vartojant 0,5–6 mg per parą dozes, didesnės nei 2,5 mg per parą dozės nebuvo veiksmingos, o didesnės dozės sukėlė daugiau šalutinių poveikių.
Didesnių kaip 6 mg per parą dozių vartojimas netirtas.
Pacientams, kuriems pasireiškia nuolatinis mieguistumas, patariama gerti pusę paros dozės 2 kartus per dieną.

Nuolatinė agresija pacientams, sergantiems Alzheimerio demencija
Pradinė dozė yra 0,25 mg du kartus per parą. Jei reikia, dozę galima individualiai didinti po 0,25 mg 2 kartus per dieną, ne dažniau kaip kas antrą dieną. Daugumai pacientų optimali dozė yra 0,5 mg du kartus per parą. Tačiau kai kuriems pacientams skiriama 1 mg 2 kartus per dieną.
Rispolept ® negalima vartoti ilgiau kaip 6 savaites pacientams, kuriems yra nuolatinė agresija, pacientams, sergantiems Alzheimerio ligos sukelta demencija. Gydymo metu reikia reguliariai vertinti paciento būklę, taip pat tolesnio gydymo poreikį.

Nenumaldoma agresija elgesio sutrikimo struktūroje

Vaikai nuo 5 iki 18 metų
Pacientams, sveriantiems 50 kg ir daugiau – rekomenduojama pradinė vaisto dozė yra 0,5 mg vieną kartą per parą. Jei reikia, šią dozę galima didinti 0,5 mg per parą, ne dažniau kaip kas antrą dieną. Daugumai pacientų optimali dozė yra 1 mg per parą. Tačiau kai kurie pacientai teikia pirmenybę 0,5 mg per parą, o kai kuriems reikia padidinti iki 1,5 mg per parą.
Pacientams, sveriantiems mažiau nei 50 kg – rekomenduojama pradinė vaisto dozė yra 0,25 mg vieną kartą per parą. Jei reikia, šią dozę galima didinti 0,25 mg per parą, ne dažniau kaip kas antrą dieną. Daugumai pacientų optimali dozė yra 0,5 mg per parą. Tačiau kai kurie pacientai nori 0,25 mg per parą, o kai kuriems reikia padidinti iki 0,75 mg per parą.
Kaip ir gydant bet kokiu kitu simptominiu gydymu, gydymo Rispolept ® tęstinumas turi būti reguliariai vertinamas ir patvirtinamas.
Vaikams iki 5 metų vartoti nerekomenduojama, nes trūksta duomenų.

Kepenų ir inkstų ligos.
Inkstų liga sergančių pacientų gebėjimas išskirti aktyvią antipsichozinę frakciją yra mažesnis nei kitų pacientų. Pacientams, sergantiems kepenų liga, kraujo plazmoje stebima padidėjusi laisvosios risperidono frakcijos koncentracija.
Pradinė ir palaikomoji dozė, atsižvelgiant į indikacijas, turi būti sumažinta 2 kartus, o pacientams, sergantiems kepenų ir inkstų ligomis, dozė turėtų būti didinama lėčiau.
Šios kategorijos pacientams Rispolept ® reikia skirti atsargiai.

Taikymo būdas
Viduje. Maistas neturi įtakos vaisto absorbcijai.
Vaisto vartojimą rekomenduojama nutraukti palaipsniui. Ūminiai nutraukimo simptomai, įskaitant pykinimą, vėmimą, prakaitavimą ir nemigą, pasireiškė labai retai, staiga nutraukus didelių antipsichozinių vaistų dozių vartojimą.

Gydymo kitais antipsichoziniais vaistais pakeitimas.
Gydymo Rispolept ® pradžioje rekomenduojama laipsniškai nutraukti ankstesnį gydymą, jei tai kliniškai pagrįsta. Be to, jei pacientai perkeliami iš terapijos depo formų antipsichoziniais vaistais, rekomenduojama pradėti gydymą Rispolept®, o ne kitą planinę injekciją. Reikia periodiškai įvertinti, ar reikia tęsti dabartinį gydymą vaistais nuo parkinsonizmo.

Šalutinis poveikis

Dažniausiai pastebėtas šalutinis poveikis (dažnis ≥ 10%) buvo parkinsonizmas, galvos skausmas ir nemiga.
Šalutinis vaisto Rispolept ® poveikis terapinėmis dozėmis priklauso nuo dažnio ir organų sistemų. Šalutinis poveikis buvo klasifikuojamas taip: labai dažnas (≥1/10 atvejų), dažnas (≥1/100 ir kiekvienoje dažnio grupėje šalutinis poveikis pateikiamas mažėjančios svarbos tvarka).

Laboratorinių ir instrumentinių parametrų pažeidimai:
dažnai - prolaktino 1 lygio padidėjimas, kūno svorio padidėjimas;
retai - QT intervalo pailgėjimas elektrokardiogramoje, EKG nukrypimai, transaminazių kiekio padidėjimas, leukocitų kiekio kraujyje sumažėjimas, kūno temperatūros padidėjimas, eozinofilų skaičiaus padidėjimas kraujyje, hemoglobino kiekio sumažėjimas, kreatino fosfokinazės kiekio padidėjimas, cholesterolio koncentracijos padidėjimas;
retai - kūno temperatūros sumažėjimas, trigliceridų koncentracijos padidėjimas.

dažnai - tachikardija, arterinė hipertenzija;
retai - atrioventrikulinė blokada, ryšulio šakų blokada, prieširdžių virpėjimas, širdies plakimas, širdies laidumo sutrikimai;
retai - sinusinė bradikardija, plaučių embolija, giliųjų venų trombozė.

Hematologiniai ir limfinės sistemos sutrikimai:
retai - anemija, trombocitopenija;
retai - granulocitopenija, agranulocitozė.

Iš nervų sistemos:
labai dažnai - parkinsonizmas 2, galvos skausmas, mieguistumas, sedacija;
dažnai - akatizija 2, galvos svaigimas 2, tremoras 2, distonija 2, letargija, diskinezija 2;
nedažnai - nereagavimas į dirgiklius, sąmonės netekimas, alpimas, sąmonės sutrikimas, insultas, trumpalaikis išemijos priepuolis, dizartrija, dėmesio sutrikimas, hipersomnija, laikysenos galvos svaigimas, pusiausvyros sutrikimas, vėlyvoji diskinezija, kalbos sutrikimas, sutrikusi koordinacija, hipestezija, perversija, skonio sutrikimas skonio pojūtis, traukuliai, smegenų išemija, judėjimo sutrikimai;
retai - piktybinis neurolepsinis sindromas, diabetinė koma, smegenų kraujotakos sutrikimai, galvos drebulys.

Oftalmologiniai sutrikimai:
dažnai - neryškus matymas, konjunktyvitas;
retai - akių paraudimas, neryškus matymas, išskyros iš akių, srities aplink akis edema, akių sausumas, padidėjęs ašarojimas, fotofobija;
retai - sumažėjęs regėjimo aštrumas, nevalingas akių obuolių sukimasis, glaukoma, suglebusios rainelės sindromas operacijos metu.

Iš ausies pusės ir labirinto:
retai - ausų skausmas, spengimas ausyse.

Kvėpavimo sistemos, krūtinės ląstos ir tarpuplaučio sutrikimai:
dažnai - dusulys, kraujavimas iš nosies, kosulys, nosies užgulimas, gerklų ir ryklės skausmas;
nedažnai - švokštimas, aspiracinė pneumonija, plaučių užgulimas, kvėpavimo nepakankamumas, šlapias švokštimas, kvėpavimo takų obstrukcija, disfonija;
retai - miego apnėjos sindromas, hiperventiliacija.

dažnai - vėmimas, viduriavimas, vidurių užkietėjimas, pykinimas, pilvo skausmas, dispepsija, burnos džiūvimas, diskomfortas skrandyje, padidėjęs seilėtekis;
retai - disfagija, gastritas, išmatų nelaikymas, fekaloma, gastroenteritas, vidurių pūtimas;
retai - žarnyno nepraeinamumas, pankreatitas, lūpų edema, cheilitas.

Iš inkstų ir šlapimo takų:
dažnai - enurezė;
retai – šlapimo susilaikymas, dizurija, šlapimo nelaikymas, pollakiurija.

dažnai - bėrimas, eritema;
retai - odos pažeidimai, odos sutrikimai, niežulys, spuogai, spuogai, odos spalvos pakitimas, alopecija, seborėjinis dermatitas, odos sausumas, hiperkeratozė;
retai - pleiskanos;
labai retai - Kvinkės edema.

dažnai - artralgija, nugaros skausmas, galūnių skausmas;
retai - raumenų silpnumas, mialgija, kaklo skausmas, sąnarių patinimas, bloga laikysena, sąnarių sustingimas, raumenų krūtinės skausmas;
retai - rabdomiolizė.

Iš endokrininės sistemos:
retai - antidiurezinio hormono gamybos pažeidimas.

Metabolizmo ir mitybos sutrikimai:
dažnai - padidėjęs apetitas, sumažėjęs apetitas;
retai - cukrinis diabetas 3, anoreksija, polidipsija, hiperglikemija;
retai - hipoglikemija, apsinuodijimas vandeniu;
labai retai – diabetinė ketoacidozė.

Infekcijos:
dažnai - pneumonija, gripas, bronchitas, viršutinių kvėpavimo takų infekcijos, šlapimo takų infekcijos, sinusitas, ausų uždegimas;
retai - virusinės infekcijos, tonzilitas, poodinių riebalų uždegimas, vidurinės ausies uždegimas, akių infekcijos, lokalios infekcijos, akarodermatitas, kvėpavimo takų infekcijos, cistitas, onichomikozė;
retai - lėtinis vidurinės ausies uždegimas.

Kraujagyslių sutrikimai:
retai - hipotenzija, ortostatinė hipotenzija, karščio bangos.

dažnai - karščiavimas, nuovargis, periferinė edema, generalizuota edema, astenija, krūtinės skausmas;
nedažnai - veido patinimas, eisenos sutrikimas, bloga savijauta, vangumas, į gripą panaši būklė, troškulys, diskomfortas krūtinėje, šaltkrėtis;
retai - hipotermija, abstinencijos sindromas, šaltos galūnės.

Iš imuninės sistemos:
retai - padidėjęs jautrumas;
retai - padidėjęs jautrumas vaistams, anafilaksinė reakcija.

Kepenų ir tulžies sistemos sutrikimai:
retai, gelta.

Iš reprodukcinės sistemos ir pieno liaukų:
retai - amenorėja, lytinės funkcijos sutrikimas, erekcijos sutrikimas, ejakuliacijos sutrikimas, galaktorėja, ginekomastija, menstruacijų sutrikimas, išskyros iš makšties;
retai priapizmas.

Nėštumas, po gimdymo ir naujagimių laikotarpiai:
retai - abstinencijos sindromas naujagimiams.

Psichiniai sutrikimai:
labai dažnai - nemiga;
dažnai - nerimas, susijaudinimas, miego sutrikimai, nerimas;
retai - sumišimas, manija, sumažėjęs lytinis potraukis, letargija, nervingumas;
retai - anorgazmija, afekto suplokštėjimas.

1 - hiperprolaktinemija kai kuriais atvejais gali sukelti ginekomastiją, menstruacijų sutrikimus, amenorėją ir galaktorėją.

2 - ekstrapiramidiniai sutrikimai gali pasireikšti kaip: parkinsonizmas (padidėjęs seilėtekis, raumenų ir kaulų sustingimas, parkinsonizmas, seilėtekis, pavarų sustingimas, bradikinezija, hipokinezija, kaukės pavidalo veidas, raumenų įtempimas, akinezija, pakaušio raumenų rigidiškumas, glazūra, varpelio sutrikimai refleksas), akatizija (akatizija, nerimas, hiperkinezija ir neramių kojų sindromas), tremoras, diskinezija (diskinezija, raumenų trūkčiojimas, choreoatetozė, atetozė ir mioklonija), distonija.
Sąvoka "distonija" apima distoniją, raumenų spazmus, hipertenziją, kreivą, nevalingus raumenų susitraukimus, raumenų kontraktūrą, blefarospazmą, akių judesius, liežuvio paralyžių, veido spazmą, laringospazmą, miotoniją, auskarų spazmą, burnos ir ryklės spazmą, trigubo liežuvio spazmą. Tremoras apima tremorą ir ramybės būsenos parkinsoninį tremorą. Taip pat reikėtų pažymėti, kad yra daugiau simptomų, kurie ne visada yra ekstrapiramidinės kilmės.

3 – placebu kontroliuojamų tyrimų metu cukrinis diabetas buvo pastebėtas 0,18 % risperidoną vartojusių pacientų, palyginti su 0,11 % pacientų, vartojusių placebą. Visų klinikinių tyrimų duomenimis, bendras cukrinio diabeto dažnis buvo 0,43 % visų risperidoną vartojusių pacientų.

Toliau papildomai išvardijami šalutiniai poveikiai, pastebėti atliekant ilgalaikio injekcinio risperidono formos Rispolept Konsta® klinikinius tyrimus, tačiau kurie nepasireiškė vartojant geriamąsias risperidono formas.
Į šį sąrašą neįtrauktas šalutinis poveikis, susijęs su vaisto sudėtimi ar injekcija:
Laboratorinių parametrų pažeidimai: kūno svorio sumažėjimas, gama-glutamiltransferazės kiekio padidėjimas, kepenų fermentų kiekio padidėjimas.
Iš širdies ir kraujagyslių sistemos pusės: bradikardija.
Iš kraujo ir limfinės sistemos: neutropenija.
Iš nervų sistemos: parestezija, traukuliai.
Iš akių pusės: blefarospazmas, tinklainės arterijos okliuzija.
Iš ausies pusės ir labirinto: galvos svaigimas.
Iš virškinamojo trakto: danties skausmas, liežuvio spazmas.
Iš odos ir poodinių audinių: egzema.
Iš raumenų ir kaulų sistemos bei jungiamojo audinio: skausmas sėdmenų srityje.
Infekcijos: apatinių kvėpavimo takų infekcijos, infekcijos, gastroenteritas, poodinis abscesas.
Sužalojimai ir apsinuodijimas: krioklys.
Kraujagyslių sutrikimai: arterinė hipertenzija.
Bendrieji sutrikimai ir reiškiniai, kuriuos sukelia vaisto vartojimas: skausmas.
Psichiniai sutrikimai: depresija.

Efektų klasė
Kaip ir vartojant kitus antipsichozinius vaistus, labai retais atvejais buvo stebimas QT bangos padidėjimas po vaistinio preparato patekimo į rinką. Kitos klasės širdies ir kraujagyslių sistemos poveikiai, pastebėti vartojant antipsichozinius vaistus, didinančius QT bangą, yra: skilvelių aritmijos, skilvelių virpėjimas, skilvelinė tachikardija, staigi mirtis, širdies sustojimas ir dvikryptė skilvelinė tachikardija.

Venų tromboembolija
Buvo pastebėti venų tromboembolijos atvejai, įskaitant plaučių emboliją ir giliųjų venų trombozės atvejus, vartojant antipsichozinius vaistus (dažnis nežinomas).

Kūno svorio padidėjimas
Placebu kontroliuojamų tyrimų, kuriuose dalyvavo šizofrenija sergantys pacientai, metu 18 % Rispolept ® vartojusių pacientų ir 9 % placebą vartojusių pacientų kūno masė padidėjo mažiausiai 7 % po 6-8 savaičių. Atliekant placebu kontroliuojamus klinikinius tyrimus, kuriuose dalyvavo pacientai, sergantys manijos epizodais, po 3 gydymo savaičių svorio padidėjimo 7 % ar daugiau atvejų skaičius buvo panašus Rispolept® grupėje (2,5 %) ir placebo grupėje (2, 4 % ), o aktyvioje kontrolinėje grupėje buvo šiek tiek daugiau (3,5 proc.).
Vaikų, turinčių elgesio sutrikimų, ilgalaikių klinikinių tyrimų metu po 12 gydymo mėnesių kūno svoris padidėjo vidutiniškai 7,3 kg. Numatomas normalaus vystymosi 5-12 metų vaikų kūno svorio padidėjimas yra 3-5 kg per metus. Nuo 12-16 metų amžiaus mergaičių kūno svoris turėtų padidėti 3-5 kg per metus, o berniukų - apie 5 kg per metus.

Daugiau informacijos apie specialias pacientų grupes

Šalutinis poveikis, apie kurį pranešta dažniau vyresnio amžiaus pacientams, sergantiems demencija, ir vaikams nei suaugusiems, aprašytas toliau:

Senyviems pacientams, sergantiems demencija
Klinikinių tyrimų metu senyviems demencija sergantiems pacientams pasireiškė laikinas išemijos priepuolis ir insultas, kurių dažnis buvo atitinkamai 1,4 % ir 1,5 %. Be to, senyviems pacientams, sergantiems demencija, pasireiškė ≥ 5% ir bent 2 kartus dažniau nei kitose pacientų grupėse: šlapimo takų infekcijos, periferinė edema, letargija ir kosulys.

Vaikai
Vaikams (nuo 5 iki 17 metų amžiaus) pastebėtas šis šalutinis poveikis, kurio dažnis buvo? 5% ir bent 2 kartus didesnis nei kitų pacientų grupių klinikinių tyrimų metu: mieguistumas / sedacija, nuovargis, galvos skausmas, padidėjęs apetitas, vėmimas, viršutinių kvėpavimo takų infekcijos, nosies užgulimas, pilvo skausmas, galvos svaigimas, kosulys, karščiavimas, tremoras, viduriavimas , enurezė.

Perdozavimas

Simptomai
Apskritai pastebėti perdozavimo simptomai buvo jau žinomas sustiprinto risperidono farmakologinis poveikis: mieguistumas, sedacija, tachikardija, arterinė hipotenzija, ekstrapiramidiniai simptomai. Buvo QT intervalo pailgėjimas ir traukuliai. Kartu vartojant didesnę risperidono ir paroksetino dozę, buvo pastebėta dvikryptė skilvelinė tachikardija. Ūmaus perdozavimo atveju reikia atsižvelgti į perdozavimo galimybę vartojant kelis vaistus.

Gydymas.
Kad būtų užtikrintas pakankamas deguonies tiekimas ir ventiliacija, reikia pasiekti ir palaikyti laisvus kvėpavimo takus. Skrandžio plovimas (po intubacijos, jei pacientas yra be sąmonės) ir aktyvintosios anglies vartojimas kartu su vidurius laisvinančiais vaistais turėtų būti atliekamas tik tuo atveju, jei vaistas buvo išgertas ne anksčiau kaip prieš valandą. Norint nustatyti galimas aritmijas, reikia nedelsiant pradėti EKG stebėjimą.
Specifinio priešnuodžio nėra, turi būti taikomas tinkamas simptominis gydymas. Arterinė hipotenzija ir kraujagyslių kolapsas turi būti pašalinti intravenine skysčių infuzija ir (arba) simpatomimetiniais vaistais. Išsivysčius sunkiems ekstrapiramidiniams simptomams, reikia skirti anticholinerginių vaistų. Nuolatinė medicininė priežiūra ir stebėjimas turi būti tęsiamas tol, kol išnyks intoksikacijos simptomai.

Sąveika su kitais vaistiniais preparatais

Rispolept, kaip ir kitus antipsichozinius vaistus, reikia atsargiai skiriant kartu su QT intervalą ilginančiais vaistais, pavyzdžiui, su Ia klasės antiaritminiais vaistais (chinidinu, dizopiramidu, prokainamidu ir kt.), III klasės (amiodaronu, sotaloliu ir kt.). ), tricikliai antidepresantai (amitriptilinas ir kt.), tetracikliniai antidepresantai (maprotilinas ir kt.), kai kurie antihistamininiai vaistai, kiti antipsichoziniai vaistai, kai kurie vaistai nuo maliarijos (chininas, meflokvinas ir kt.), vaistai, subalansuojantys elektrolitų pusiausvyrą hipomagnezemiją), bradikardiją arba slopinantys risperidono metabolizmas kepenyse. Šis sąrašas nėra baigtinis.

Rispolept ® vartojimo įtaka kitiems vaistams
Rispolept ® reikia atsargiai vartoti kartu su kitais vaistais ir centrinio poveikio medžiagomis, ypač su alkoholiu, opiatais, antihistamininiais vaistais ir benzodiazepinais, nes padidėja sedacijos rizika.
Rispolept ® gali sumažinti levodopos ir kitų dopamino agonistų veiksmingumą. Jei būtina vartoti šį derinį, ypač Parkinsono ligos galutinėje stadijoje, reikia skirti mažiausią veiksmingą kiekvieno vaisto dozę.
Kai risperidonas buvo vartojamas kartu su antihipertenziniais vaistais, po pateikimo į rinką buvo pastebėta kliniškai reikšminga hipotenzija. Risperidonas neturi kliniškai reikšmingo poveikio ličio, valproato, digoksino ar topiramato farmakokinetikai.

Kitų vaistinių preparatų vartojimo poveikis Rispolept ®
Vartojant karbamazepiną, plazmoje sumažėjo aktyvios antipsichozinės risperidono frakcijos koncentracija. Panašus poveikis gali būti stebimas vartojant kitus kepenų fermentų ir P-glikoproteino induktorius (pavyzdžiui, rifampiciną, fenitoiną, fenobarbitalį). Skiriant ir atšaukus karbamazepino ar kitų kepenų fermentų ir P-glikoproteino induktorių vartojimą, Rispolept ® dozę reikia koreguoti.
Fluoksetinas ir paroksetinas, kurie yra izofermento CYP 2D6 inhibitoriai, padidina risperidono koncentraciją plazmoje, bet mažiau – aktyvios antipsichozinės frakcijos koncentraciją. Manoma, kad kiti CYP 2D6 izofermento inhibitoriai (pvz., chinidinas) taip pat veikia risperidono koncentraciją. Išrašant ir nutraukus fluoksetino ar paroksetino vartojimą, Rispolept® dozę reikia koreguoti.
Verapamilis, CYP 3A4 izofermento ir P-glikoproteino inhibitorius, padidina risperidono koncentraciją plazmoje.
Galantaminas ir donepezilas neturi kliniškai reikšmingo poveikio risperidono ir jo aktyvių antipsichozinių frakcijų farmakokinetikai.
Fenotiazinai, tricikliai antidepresantai ir kai kurie β adrenoblokatoriai gali padidinti risperidono koncentraciją plazmoje, tačiau tai neturi įtakos aktyvios antipsichozinės frakcijos koncentracijai. Amitriptilinas neveikia risperidono ir aktyvios antipsichozinės frakcijos farmakokinetikos. Cimetidinas ir ranitidinas padidina risperidono biologinį prieinamumą, tačiau turi minimalų poveikį aktyvios antipsichozinės frakcijos koncentracijai. Eritromicinas, izofermento CYP 3A4 inhibitorius, neveikia risperidono ir aktyvios antipsichozinės frakcijos farmakokinetikos.
Vaikams kartu vartojant psichostimuliatorius (pavyzdžiui, metilfenidatą) ir Rispolept ®, risperidono farmakokinetiniai parametrai ir veiksmingumas nekeičiami.
Risperidono nerekomenduojama vartoti kartu su paliperidonu, nes paliperidonas yra aktyvus risperidono metabolitas, o vartojant tokį derinį, gali padidėti aktyvios antipsichozinės frakcijos koncentracija.

Specialios instrukcijos

Vartoti senyviems demencija sergantiems pacientams.

Padidėjęs senyvų demencija sergančių pacientų mirtingumas
Atipinių antipsichozinių vaistų, įskaitant risperidoną, tyrimų metu senyvų demencija sergančių pacientų, gydomų netipiniais antipsichoziniais vaistais, mirtingumas buvo didesnis, palyginti su placebu. Vartojant risperidoną šioje populiacijoje, mirtingumas buvo 4,0 % pacientų, vartojusių risperidoną, palyginti su 3,1 % placebo vartojusių pacientų. Vidutinis mirusių pacientų amžius yra 86 metai (diapazonas 67–100 metų). Duomenys, surinkti iš dviejų išsamių stebėjimo tyrimų, rodo, kad vyresnio amžiaus pacientams, sergantiems demencija, gydomiems tipiniais antipsichoziniais vaistais, mirties rizika taip pat šiek tiek padidėja, palyginti su negydytais pacientais. Šiuo metu nėra surinkta pakankamai duomenų, kad būtų galima tiksliai įvertinti šią riziką. Šios rizikos padidėjimo priežastis taip pat nežinoma. Taip pat nenustatyta, kiek mirtingumo padidėjimas gali būti susijęs su vaistais nuo psichozės, o ne nuo šios pacientų grupės ypatybių.

Vartojimas kartu su furosemidu
Senyvų demencija sergančių pacientų mirtingumas, vartojant geriamąjį furozemidą ir risperidoną, buvo didesnis (7,3%, vidutinis amžius 89 metai, 75–97 metų intervalas), palyginti su grupe, vartojusiomis tik risperidoną (3,1%, vidutinis amžius 84 metai, 70–96 metai). metų) ir tik furozemidą vartojusiai grupei (4,1%, amžiaus vidurkis 80 metų, 67–90 metų). 2 iš 4 klinikinių tyrimų metu pastebėtas pacientų, vartojusių risperidoną kartu su furozemidu, mirtingumo padidėjimas. Risperidoną vartojant kartu su kitais diuretikais (daugiausia su mažomis tiazidinių diuretikų dozėmis), mirtingumas nepadidėjo.
Patofiziologinių mechanizmų, paaiškinančių šį stebėjimą, nenustatyta. Tačiau tokiais atvejais skiriant vaistą reikia būti ypač atsargiems. Prieš skiriant vaistą, būtina atidžiai įvertinti rizikos ir naudos santykį. Pacientų, kartu su risperidonu vartojusių kitus diuretikus, mirtingumas nepadidėjęs. Nepriklausomai nuo gydymo, dehidratacija yra dažnas mirštamumo rizikos veiksnys, todėl senyvus demencija sergančius pacientus reikia atidžiai stebėti.
Senyviems pacientams, sergantiems demencija, risperidoną vartojusiems pacientams, palyginti su placebu, dažniau pasireiškė šalutinis poveikis smegenų kraujagyslėms (ūminis ir trumpalaikis smegenų kraujotakos sutrikimas), įskaitant mirtį.

Poveikis širdies ir kraujagyslių sistemai.
Placebu kontroliuojamų klinikinių tyrimų metu demencija sergantiems pacientams, vartojusiems kai kuriuos netipinius antipsichozinius vaistus, smegenų kraujagyslių šalutinio poveikio rizika padidėjo maždaug 3 kartus. Apibendrinti 6 placebu kontroliuojamų tyrimų duomenys, įskaitant senyvus demencija sergančius pacientus (vyresnius nei 65 metų amžiaus), rodo, kad galvos smegenų kraujagyslių šalutinis poveikis (sunkus ir nesunkus) pasireiškė 3,3 % (33/1009) risperidoną vartojusių pacientų. 1,2 % (8/712) pacientų, vartojusių placebą. Pavojaus koeficientas buvo 2,96 (1,34, 7,50) su 95 % pasikliautinuoju intervalu. Rizikos didinimo mechanizmas nežinomas. Neatmetama ir kitų antipsichozinių vaistų bei kitų pacientų grupių padidėjusi rizika. Rispolept ® reikia vartoti atsargiai pacientams, turintiems insulto rizikos veiksnių.
Smegenų kraujagyslių šalutinio poveikio rizika yra daug didesnė pacientams, sergantiems mišria ar kraujagysline demencija, palyginti su pacientais, sergančiais Alzheimerio demencija. Todėl pacientai, sergantys bet kokio tipo demencija, išskyrus Alzheimerio liga, neturėtų vartoti risperidono.
Gydytojai turėtų įvertinti Rispolept® vartojimo rizikos ir naudos santykį senyviems demencija sergantiems pacientams, atsižvelgdami į insulto rizikos pirmtakus kiekvienam pacientui atskirai. Pacientus ir jų globėjus reikia įspėti, kad jie nedelsdami praneštų apie širdies ir kraujagyslių sutrikimų požymius ir simptomus, tokius kaip staigus veido, kojų, rankų nejudrumas arba tirpimas, kalbos ir regėjimo sutrikimai. Tokiu atveju reikia apsvarstyti visas galimas gydymo galimybes, įskaitant risperidono vartojimo nutraukimą.
Rispolept ® gali būti naudojamas tik trumpalaikiam nuolatinės agresijos gydymui pacientams, sergantiems vidutinio sunkumo ar sunkia Alzheimerio demencija, kaip priedas prie nemedikamentinių korekcijos metodų, jei jie neveiksmingi arba riboto veiksmingumo, ir kai yra pacientas kenkia sau ar kitiems asmenims.
Būtina nuolat vertinti pacientų būklę ir poreikį tęsti gydymą risperidonu.

Ortostatinė hipotenzija.
Risperidonas turi alfa blokatorių, todėl kai kuriems pacientams gali sukelti ortostatinę hipotenziją, ypač pradiniu dozės parinkimo laikotarpiu. Vartojant kartu su antihipertenziniais vaistais, po vaistinio preparato patekimo į rinką buvo pastebėta kliniškai reikšminga hipotenzija. Rispolept ® reikia vartoti atsargiai pacientams, sergantiems žinomomis širdies ir kraujagyslių ligomis (pvz., širdies nepakankamumu, miokardo infarktu, širdies raumens laidumo sutrikimais, dehidratacija, hipovolemija ar smegenų kraujagyslių liga). Taip pat reikia atitinkamai koreguoti dozę. Rekomenduojama įvertinti galimybę sumažinti dozę hipotenzijos atveju.

Vėlyvoji diskinezija ir ekstrapiramidiniai sutrikimai.
Vaistai, turintys dopamino receptorių antagonistų savybių, gali sukelti vėlyvąją diskineziją, kuriai būdingi ritmiški nevalingi judesiai, daugiausia liežuvio ir (arba) veido raumenų. Ekstrapiramidinių simptomų atsiradimas yra vėlyvosios diskinezijos vystymosi rizikos veiksnys. Jei pacientui atsiranda objektyvių ar subjektyvių simptomų, rodančių vėlyvąją diskineziją, reikia apsvarstyti galimybę nutraukti visų antipsichozinių vaistų, įskaitant Rispolept® geriamąjį tirpalą, vartojimą.

Piktybinis neurolepsinis sindromas (PNS).
Antipsichoziniai vaistai, įskaitant risperidoną, gali sukelti piktybinį neurolepsinį sindromą (PNS), kuriam būdinga hipertermija, raumenų sustingimas, autonominės nervų sistemos nestabilumas, sąmonės slopinimas ir kreatinfosfokinazės koncentracijos serume padidėjimas. Pacientams, sergantiems PNS, taip pat gali pasireikšti mioglobinurija (rabdomiolizė) ir ūminis inkstų nepakankamumas. Jei pacientui atsiranda objektyvių ar subjektyvių NNS simptomų, visų antipsichozinių vaistų, įskaitant Rispolept®, vartojimą reikia nedelsiant nutraukti.

Parkinsono liga ir Lewy kūno demencija.
Pacientams, sergantiems Parkinsono liga arba Lewy kūno demencija, antipsichozinius vaistus, įskaitant Rispolept®, reikia skirti atsargiai. abiejų grupių pacientams yra padidėjusi piktybinio neurolepsinio sindromo rizika ir padidėjęs jautrumas antipsichoziniams vaistams (įskaitant skausmo jautrumo nuobodulį, sumišimą, laikysenos nestabilumą su dažnais griuvimais ir ekstrapiramidinius simptomus). Vartojant risperidoną, Parkinsono ligos eiga gali pablogėti.

Hiperglikemija ir cukrinis diabetas.
Gydymo Rispolept metu buvo pastebėta hiperglikemija, cukrinis diabetas ir esamo cukrinio diabeto paūmėjimas. Tikėtina, kad svorio padidėjimas prieš gydymą taip pat yra predisponuojantis veiksnys. Labai retai gali pasireikšti ketoacidozė ir retai diabetinė koma. Visi pacientai turi būti kliniškai stebimi dėl hiperglikemijos simptomų (tokių kaip polidipsija, poliurija, polifagija ir silpnumas).
Pacientus, sergančius cukriniu diabetu, reikia reguliariai stebėti, ar nepablogėja gliukozės kontrolė.

Kūno svorio padidėjimas.
Gydymo Rispolept metu buvo pastebėtas reikšmingas kūno svorio padidėjimas. Būtina kontroliuoti pacientų kūno svorį.

Hiperprolaktinemija.
Remiantis audinių kultūrų tyrimų rezultatais, buvo pasiūlyta, kad krūties naviko ląstelių augimą gali paskatinti prolaktinas. Nepaisant to, kad klinikiniai ir epidemiologiniai tyrimai neatskleidė aiškaus ryšio tarp hiperprolaktinemijos ir antipsichozinių vaistų vartojimo, risperidoną reikia skirti atsargiai pacientams, kurių istorija yra sunki. Rispolept ® reikia atsargiai vartoti pacientams, kuriems yra hiperprolaktinemija, ir pacientams, kuriems yra galimų nuo prolaktino priklausomų navikų.

QT intervalo pailgėjimas.
Stebėjimo laikotarpiu po vaistinio preparato patekimo į rinką QT intervalo pailgėjimas buvo pastebėtas labai retai. Kaip ir kitus antipsichozinius vaistus, Rispolept ® reikia atsargiai skirti pacientams, kuriems yra žinomos širdies ir kraujagyslių sistemos ligos, šeimos anamnezėje yra QT intervalo pailgėjimas, bradikardija, elektrolitų pusiausvyros sutrikimas (hipokalemija, hipomagnezemija), nes tai gali padidinti aritmogeninio poveikio riziką; ir vartojant kartu su QT intervalą ilginančiais vaistais.

Traukuliai.
Rispolept ® reikia vartoti atsargiai pacientams, kuriems yra buvę traukulių ar kitų sveikatos sutrikimų, kai traukulių slenkstis gali sumažėti.

Priapizmas.
Priapizmas gali pasireikšti vartojant risperidoną dėl alfa blokuojančio poveikio.

Kūno temperatūros reguliavimas.
Nustatyta, kad antipsichoziniai vaistai pablogina organizmo gebėjimą reguliuoti temperatūrą. Rispolept ® reikia skirti atsargiai pacientams, kurių būklė gali padidinti vidinę kūno temperatūrą, įskaitant intensyvų fizinį aktyvumą, dehidrataciją, aukštą išorinę temperatūrą arba kartu vartojamus vaistus, turinčius anticholinerginio aktyvumo.

Venų tromboembolija.
Gauta pranešimų apie venų tromboembolijos atvejus vartojant antipsichozinius vaistus. Kadangi pacientams, vartojantiems antipsichozinius vaistus, dažnai kyla venų tromboembolijos rizika, prieš gydymą Rispolept ® ir gydymo metu būtina nustatyti visus galimus rizikos veiksnius ir imtis prevencinių priemonių.

Vaikai ir paaugliai.
Prieš skiriant vaistą Rispolept ® vaikams ar paaugliams, turintiems protinį atsilikimą, būtina nuodugniai įvertinti jų būklę, ar nėra fizinių ar socialinių agresyvaus elgesio priežasčių, tokių kaip skausmas ar netinkami socialinės aplinkos reikalavimai.
Šiai populiacijai reikia atidžiai stebėti risperidono sedacinį poveikį, nes jis gali turėti įtakos mokymosi gebėjimui. Risperidono vartojimo laiko pakeitimas gali pagerinti sedacijos poveikio paauglių ir vaikų dėmesiui kontrolę.
Risperidono vartojimas buvo susijęs su vidutiniu kūno svorio ir kūno masės indekso padidėjimu. Ūgio pokyčiai ilgalaikių tyrimų metu neviršijo numatytų amžiaus normų. Ilgalaikio risperidono vartojimo poveikis lytiniam vystymuisi ir augimui nėra visiškai suprantamas.
Dėl galimo užsitęsusios hiperprolaktinemijos poveikio vaikų ir paauglių augimui ir seksualiniam vystymuisi, reikia reguliariai atlikti klinikinį hormoninės būklės vertinimą, įskaitant ūgio, svorio matavimą, seksualinės raidos, menstruacinio ciklo ir kitų galimų nuo prolaktino priklausomų reiškinių stebėjimą. .
Gydymo risperidonu metu reikia reguliariai tikrinti, ar nėra ekstrapiramidinių simptomų ir kitų judėjimo sutrikimų.

Įtaka gebėjimui vairuoti transporto priemones ir mechanizmus
Rispolept ® geriamasis tirpalas gali turėti nedidelį ar vidutinį poveikį gebėjimui vairuoti transporto priemones ir mechanizmus. Pacientus reikia įspėti mesti vairuoti automobilį ir dirbti su mechanizmais, kol bus nustatytas jų individualus jautrumas vaistui.

Išdavimo formos

Geriamasis tirpalas 1 mg/ml.
30 arba 100 ml vaisto tamsaus stiklo buteliuke su užsukamu dangteliu. Butelis, graduota pipetė ir naudojimo instrukcijos dedami į kartoninę dėžutę.

Laikymo sąlygos

Esant temperatūrai nuo 15 ° C iki 30 ° C. Neužšaldyti.
Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje.

Geriausias iki data

3 metai. Nenaudoti pasibaigus tinkamumo laikui.

Išdavimo iš vaistinių sąlygos.

Pagal receptą.

Gamintojas
Gatavos dozavimo formos gamyba, pakavimas ir išleidimo kontrolė -
Janssen Pharmaceuticals N.V., Belgija, Beerse, 2340, Turnhoutseweg 30.

Rinkodaros teisės turėtojas, pretenzijas priimanti organizacija:
LLC "Johnson & Johnson", Rusija, 121614, Maskva, g. Krylatskaya, 17/2

**** JANSSEN PHARMACEUTICA JANSSEN-CILAG Janssen-Cilag Spa Alkermes Inc. / Silag AG Alkermes Controlled Therapeutix II. Alkermes Controlled Therapeutics II / Silag AG Janssen -Silag S. p. A. Janssen Pharmaceuticals NV Janssen Pharmaceuticals NV, gamin. Janssen Silag S.p.A. Janssen-Orto LLS / Janssen-Silag S.p.A. Janssen-Silag AG / Alkermes Controlled Therapeutix II Janssen-Silag S.p.A. / supakuota ZAO MFPDK Biotech Janssen-Silag S.p.A. / Janssen Pharmaceuticals N.V.

Kilmės šalis

Belgija Italija Italija / Rusija Puerto Rikas / Italija JUNGTINĖS AMERIKOS VALSTIJOS JAV / Šveicarija Šveicarija

Produktų grupė

Nervų sistema

Antipsichozinis vaistas (neuroleptikas)

Išdavimo formos

10 - lizdinės plokštelės (2) - kartoninės pakuotės. 10 - lizdinės plokštelės (6) - kartoninės pakuotės. 30 ml - tamsaus stiklo buteliai (1) su graduota pipete - kartoninės pakuotės. 4 - lizdinės plokštelės (7) - kartoninės pakuotės. 4 - lizdinės plokštelės (14) - kartoninės pakuotės. 4 - lizdinės plokštelės (7) - kartoninės pakuotės. 4 - lizdinės plokštelės (14) - kartoninės pakuotės. 4 dalykai. - lizdinės plokštelės (14) - kartoninės pakuotės. Trijų adatų sistema. Buteliukai (1), užpildyti švirkštu, pripildytu tirpiklio (2 ml), Hypoint™ adatos suspensijai ruošti (2), adata Needle-Pro (su saugos įtaisu) i/v injekcijai. Buteliukai (1) su švirkštu, užpildyti tirpikliu (2 ml), Hypoint™ adatos suspensijai ruošti (2), adata Needle-Pro (su apsauginiu įtaisu) injekcijoms į veną (1) - ląstelių pakuotės Buteliukai (1) su švirkštu, pripildytu tirpiklio ( 2 ml), Hypoint™ adatos suspensijai ruošti (2), adata Needle-Pro su saugos įtaisu injekcijai (1) - ląstelių pakuotės

Dozavimo formos aprašymas

Milteliai pailginto veikimo į raumenis suspensijai ruošti yra balti arba beveik balti, be matomų intarpų; naudojamas tirpiklis yra skaidrus, bespalvis vandeninis tirpalas, kuriame nėra matomų intarpų. Milteliai pailginto veikimo į raumenis suspensijai ruošti yra balti arba beveik balti, be matomų intarpų; naudojamas tirpiklis yra skaidrus, bespalvis vandeninis tirpalas, kuriame nėra matomų intarpų. Milteliai pailginto veikimo į raumenis suspensijai ruošti yra balti arba beveik balti, be matomų intarpų; naudojamas tirpiklis yra skaidrus, bespalvis, vandeninis tirpalas, be matomų priemaišų. Geriamasis tirpalas yra skaidrus, bespalvis. Pastilės, šviesiai rausvos, liofilizuotos, apvalios, abipus išgaubtos, graviruotos"R2" с одной стороны. Таблетки для рассасывания светло-розового цвета, лиофилизированные, круглые, двояковыпуклые, с выгравированной надписью "R2" с одной стороны. Таблетки для рассасывания светло-розового цвета, лиофилизированные, круглые, двояковыпуклые, с выгравированной надписью "R2" с одной стороны. Таблетки, покрытые оболочкой зеленого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с риской, с надписью "Ris" и "4" на одной стороне; на изломе - белого цвета. Таблетки, покрытые оболочкой светло-оранжевого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с риской, с надписью "Ris" и "2" на одной стороне; на изломе - белого цвета.!}

farmakologinis poveikis

Išgertas jis visiškai absorbuojamas, Cmax plazmoje pasiekia po 1-2 val.Maistas vaisto absorbcijai įtakos neturi, todėl risperidoną galima skirti nepriklausomai nuo valgio. Jis greitai pasiskirsto organizme. Pasiskirstymo tūris yra 1-2 l/kg. Plazmoje risperidonas jungiasi su albuminu ir β1-glikoproteinu. Risperidonas jungiasi su plazmos baltymais 88%, 9-hidroksirisperidonas - 77%. Pusiausvyrinė risperidono koncentracija daugumos pacientų organizme pasiekiama per 1 dieną; 9-hidroksi-risperidonas - per 4-5 dienas. Risperidono koncentracija plazmoje yra proporcinga vaisto dozei (terapinės dozės ribose). Citochromo P450 CYP2D6 fermentas jį metabolizuoja į 9-hidroksirisperidoną, kurio farmakologinis poveikis panašus į risperidoną. Risperidonas ir 9-hidroksirisperidonas sudaro aktyvią antipsichozinę frakciją. Kitas Rispolept Kviklet metabolizmo būdas yra N-dealkilinimas. Išgėrus psichoze sergančių pacientų, risperidonas išsiskiria maždaug 3 val. T1/2; 9-hidroksi-risperidonas ir aktyvioji antipsichozinė frakcija - 24 val.. Po savaitės vaisto vartojimo 70% dozės išsiskiria su šlapimu, 14% su išmatomis. Šlapime risperidonas ir 9-hidroksirisperidonas sudaro 35–45 % dozės. Likusi dalis yra neaktyvūs metabolitai. Vienos vaisto dozės tyrimas parodė didesnę koncentraciją plazmoje ir lėtesnį išsiskyrimą vyresnio amžiaus žmonėms ir pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu. Risperidono koncentracija pacientų, kurių kepenų funkcija sutrikusi, plazmoje buvo normali. Rispolepta Kviklet tabletės yra biologiškai ekvivalentiškos įprastoms Rispolepta tabletėms.

Farmakokinetika

Absorbcija Risperidonas visiškai absorbuojamas iš Rispolept Konsta suspensijos. Sušvirkštus vaisto Rispolept Konsta 25 mg arba 50 mg dozėmis kartą per 2 savaites, vidutinės aktyviosios frakcijos Cmin ir Cmax vertės yra 9,9–19,2 ng / ml ir 17,9–45,5 ng / ml. , atitinkamai. Taikant šį dozavimo režimą, risperidono farmakokinetika yra tiesinė. Ilgalaikio (12 mėnesių) tyrimo metu pacientams, kurie kartą per 2 savaites vartojo 25 mg arba 50 mg Rispolept Konsta, risperidono kumuliacijos nepastebėta. Dėl vaisto formos ypatumų po vienos Rispolept Konsta injekcijos į raumenis risperidono išsiskyrimo profilį sudaro nedidelė pradinė fazė (

Specialios sąlygos

Atsargiai vartoti pacientams, sergantiems širdies ir kraujagyslių sistemos ligomis (įskaitant širdies nepakankamumą, miokardo infarktą, širdies raumens laidumo sutrikimus), taip pat esant dehidratacijai, hipovolemijai ar smegenų kraujotakos sutrikimams. Šios kategorijos pacientams dozę reikia didinti palaipsniui. Ortostatinės hipotenzijos atsiradimo rizika ypač padidėja pradiniu dozės parinkimo laikotarpiu. Jei pasireiškia hipotenzija, reikia apsvarstyti dozės mažinimą. Vartojant vaistus, turinčius dopamino receptorių antagonistų savybių, buvo pastebėta vėlyvoji diskinezija, kuriai būdingi nevalingi ritmiški judesiai (daugiausia liežuvio ir (arba) veido). Yra pranešimų, kad ekstrapiramidinių simptomų atsiradimas yra vėlyvosios diskinezijos rizikos veiksnys. Risperidonas mažiau sukelia ekstrapiramidinius simptomus nei klasikiniai antipsichoziniai vaistai. Jei atsiranda vėlyvosios diskinezijos simptomų, reikia apsvarstyti galimybę nutraukti visų antipsichozinių vaistų vartojimą. Jei išsivysto PNS, būtina nutraukti visų antipsichozinių vaistų, įskaitant risperidoną, vartojimą. Risperidoną reikia atsargiai vartoti pacientams, sergantiems Parkinsono liga, nes teoriškai įmanoma, kad liga pablogės. Yra žinoma, kad klasikiniai antipsichoziniai vaistai sumažina priepuolių slenkstį. Atsižvelgiant į tai, pacientams, sergantiems epilepsija, risperidoną rekomenduojama vartoti atsargiai. Risperidoną kartu su kitais centrinio poveikio vaistais reikia vartoti atsargiai. Nutraukus karbamazepino ir kitų kepenų fermentų induktorių vartojimą, risperidono dozę reikia peržiūrėti ir, jei reikia, ją sumažinti. Gydymo laikotarpiu pacientams reikia patarti susilaikyti nuo persivalgymo, nes gali padidėti kūno svoris. Duomenų apie risperidono saugumą jaunesniems kaip 15 metų vaikams nėra. Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdymo mechanizmams Gydymo laikotarpiu, kol bus nustatytas individualus jautrumas risperidonui, pacientai turi vengti vairuoti transporto priemones ir kitos veiklos, kuriai reikia didelės dėmesio koncentracijos ir psichomotorinių reakcijų greičio.

Junginys

1 ml risperidono 1 mg Pagalbinės medžiagos: vyno rūgštis, benzenkarboksirūgštis, natrio hidroksidas, išgrynintas vanduo. 1 skirtukas. risperidonas 2 mg Pagalbinės medžiagos: laktozė, kukurūzų krakmolas, mikrokristalinė celiuliozė, hipromeliozė, magnio stearatas, bevandenis koloidinis silicio dioksidas, natrio laurilsulfatas, propilenglikolis, talkas, titano dioksidas, oranžinės geltonos spalvos S (E110). 1 skirtukas. risperidonas 4 mg Pagalbinės medžiagos: laktozė, kukurūzų krakmolas, mikrokristalinė celiuliozė, hipromeliozė, magnio stearatas, bevandenis koloidinis silicio dioksidas, natrio laurilsulfatas, propilenglikolis, talkas, titano dioksidas, cholino geltonasis, indigotindisulfonatas. 1 g mikrogranulių 1 fl. risperidonas (pailginto atpalaidavimo mikrogranulių pavidalu) 381 mg 50 mg Pagalbinės medžiagos: polimeras 7525 DLJN (poli-D, L-laktidas-koglikolidas) - 619 mg 1 g mikrogranulių; galimi nedideli etilo acetato, benzilo alkoholio, bevandenio etanolio, vandens d / i kiekiai. Tirpiklis: polisorbatas 20, natrio karmeliozė (kurios klampumas 40 mPa.s), natrio vandenilio fosfatas dihidratas, bevandenė citrinų rūgštis, natrio chloridas, natrio hidroksidas, vanduo d/i. 1 skirtukas. risperidonas 2 mg Pagalbinės medžiagos: poliakrilekso derva, A tipo želatina, manitolis, glicinas, simetikonas, karbomeras 34 000, natrio hidroksidas, aspartamas, raudonasis geležies oksidas, pipirmėčių aliejus. 1 skirtukas. risperidonas 2 mg Pagalbinės medžiagos: poliakrilekso derva, A tipo želatina, manitolis, glicinas, simetikonas, karbomeras 34 000, natrio hidroksidas, aspartamas, raudonasis geležies oksidas, pipirmėčių aliejus. risperidonas (pailginto atpalaidavimo mikrogranulių pavidalu) 381 mg 37,5 mg Pagalbinės medžiagos: polimeras 7525 DLJN (poli-D, L-laktidas-koglikolidas); galimi nedideli etilo acetato, benzilo alkoholio, bevandenio etanolio, vandens d / i kiekiai. Tirpiklis: polisorbatas 20, natrio karmeliozė (kurios klampumas 40 mPa.s), natrio vandenilio fosfatas dihidratas, bevandenė citrinų rūgštis, natrio chloridas, natrio hidroksidas, vanduo d/i. risperidonas (pailginto atpalaidavimo mikrogranulių pavidalu) 381 mg/g Pagalbinės medžiagos: polimeras 7525 DLJN (poli-D, L-laktido-koglikolidas); galimi nedideli etilo acetato, benzilo alkoholio, bevandenio etanolio, vandens d / i kiekiai. Tirpiklis: polisorbatas 20, natrio karmeliozė (klampumas 40 mPa.s), natrio vandenilio fosfatas dihidratas, bevandenė citrinų rūgštis, natrio chloridas, natrio hidroksidas, vanduo d / ir risperidonas 2 mg Pagalbinės medžiagos: poliakrilekso derva, A tipo želatina , glicinas, simetikonas, karbomeras 34 000, natrio hidroksidas, aspartamas, raudonasis geležies oksidas, pipirmėčių aliejus.

Rispolept vartojimo indikacijos

Šizofrenijos gydymas (įskaitant ūminę psichozę pirmą kartą, ūminį šizofrenijos priepuolį, lėtinę šizofreniją); psichozinės būsenos su ryškiais produktyviais (haliucinacijos, kliedesiais, mąstymo sutrikimais, priešiškumu, įtarumu) ir (arba) neigiamais (nuobodu afektas, emocinis ir socialinis atsiskyrimas, prasta kalba) simptomais; sumažinti afektinius simptomus (depresiją, kaltės jausmą, nerimą) pacientams, sergantiems šizofrenija; atkryčių (ūminių psichozinių būklių) prevencija sergant lėtine šizofrenijos eiga; elgesio sutrikimų gydymas pacientams, sergantiems demencija su agresijos simptomais (pykčio priepuoliai, fizinis smurtas), psichikos sutrikimais (sujaudinimas, kliedesys) ar psichozės simptomais; bipolinio sutrikimo manijų gydymas (kaip nuotaikos stabilizatorius, kaip pagalbinė terapija).

Rispolept kontraindikacijos

- laktacijos laikotarpis; - padidėjęs jautrumas vaisto sudedamosioms dalims. Atsargiai jį reikia vartoti sergant širdies ir kraujagyslių sistemos ligomis (lėtinis širdies nepakankamumas, buvęs miokardo infarktas, širdies raumens laidumo sutrikimai), dehidratacija ir hipovolemija, smegenų kraujotakos sutrikimas, Parkinsono liga, traukuliai (įskaitant anamnezę), sunkus inkstų ar kepenų nepakankamumas, su piktnaudžiavimu narkotikais ar priklausomybe nuo narkotikų, būklės, skatinančios "pirueto" tipo tachikardijos išsivystymą (bradikardija, elektrolitų pusiausvyros sutrikimas, kartu vartojami vaistai, ilginantys QT intervalą), smegenų auglys, žarnyno nepraeinamumas, ūmaus vaisto vartojimo atveju. perdozavimas , Reye sindromu (vemimą slopinantis risperidono poveikis gali maskuoti šių būklių simptomus), nėštumo metu, jaunesniems nei 15 metų vaikams (veiksmingumas ir saugumas nenustatytas).

Rispolept dozė

1 mg, 2 mg 1 mg / ml 1, 2, 3, 4 mg 2 mg 25 mg 25 mg, 37,5 mg, 50 mg 37,5 mg 4 mg 50 mg

Rispolept šalutinis poveikis

Iš nervų sistemos: nemiga, susijaudinimas, nerimas, galvos skausmas; kartais - mieguistumas, nuovargis, galvos svaigimas, susilpnėjusi koncentracija, neryškus matymas; retai - ekstrapiramidiniai simptomai: tremoras, rigidiškumas, padidėjęs seilėtekis, bradikinezija, akatizija, ūminė distonija. Šizofrenija sergantiems pacientams: hipervolemija (dėl polidipsijos arba nepakankamos ADH sekrecijos sindromo), vėlyvoji diskinezija (nevalingi ritmiški judesiai, daugiausia liežuvio ir (arba) veido), piktybinis neurolepsinis sindromas (hipertermija, raumenų rigidiškumas, nestabilumas). autonominės funkcijos, sutrikusi sąmonė ir padidėjęs kreatinfosfokinazės kiekis), termoreguliacijos sutrikimai ir epilepsijos priepuoliai. Iš virškinimo sistemos: vidurių užkietėjimas, dispepsija, pykinimas ar vėmimas, pilvo skausmas, padidėjęs kepenų fermentų aktyvumas, burnos džiūvimas, hipo- ar padidėjęs seilėtekis, anoreksija, padidėjęs apetitas, padidėjęs arba sumažėjęs kūno svoris. Iš širdies ir kraujagyslių sistemos pusės: ortostatinė hipotenzija, refleksinė tachikardija, padidėjęs kraujospūdis. Atsižvelgiant į Rispoleptom terapiją, aprašytas insulto vystymasis, daugiausia vyresnio amžiaus pacientams, turintiems polinkį sukeliančių veiksnių. Iš kraujodaros pusės: neutropenija, trombocitopenija. Iš endokrininės sistemos: galaktorėja, ginekomastija, menstruacijų sutrikimai ir amenorėja; labai retais atvejais pacientams pasireiškė hiperglikemija ir paūmėjo jau buvęs cukrinis diabetas.

Vaistų sąveika

Rispolept Konsta padidina opioidinių analgetikų, migdomųjų, anksiolitikų, triciklių antidepresantų, bendrosios anestezijos preparatų, etanolio slopinamąjį poveikį centrinei nervų sistemai. Rispolept Konsta gali susilpninti levodopos ir kitų dopamino agonistų poveikį. Nustatyta, kad karbamazepinas mažina aktyvios antipsichozinės risperidono frakcijos kiekį plazmoje. Kiti kepenų fermentų induktoriai gali sukelti panašų poveikį. Panaikinus karbamazepino ar kitų kepenų fermentų induktorių vartojimą, Rispolept Konsta dozę reikia peržiūrėti ir, jei reikia, ją sumažinti. Fenotiazinai, tricikliai antidepresantai ir kai kurie beta adrenoblokatoriai gali sumažinti risperidono koncentraciją plazmoje. Kartu vartojant fluoksetiną, gali padidėti risperidono koncentracija plazmoje, bet mažesniu mastu - aktyvios antipsichozinės frakcijos koncentracija. Farmacinė sąveika

Perdozavimas

Vartojant parenterines risperidono formas, perdozavimo tikimybė mažesnė nei vartojant geriamąsias. Vartojant geriamąsias formas, galimi šie simptomai: stiprus mieguistumas, tachikardija, arterinė hipotenzija, ekstrapiramidiniai simptomai; retai - QT intervalo padidėjimas.

Laikymo sąlygos

laikyti sausoje vietoje
saugoti nuo vaikų
laikyti tamsioje vietoje

Valstybinio vaistų registro pateikta informacija.

Sinonimai

Sudedamosios dalys: milteliai suspensijai pailginti. su tirpikliu + Alaris beadatinis prietaisas suspensijai prigot + adata / 1 vnt /

Psichikos elgesio sutrikimai yra dažni tarp pacientų. Jų atsiradimo priežastys yra silpnaprotystė, stiprus stresas, psichikos vystymosi slopinimas. Antipsichoziniai vaistai naudojami siekiant užkirsti kelią šizofrenijos išsivystymui, agresyvumui ir elgesio sutrikimams. Populiariausias iš jų yra Rispolept. Peržiūrėkite jo naudojimo instrukcijas.

Rispolepta vartojimo instrukcijos

Antipsichozinis vaistas Rispolept yra neuroleptikas. Vidaus vaistinėse yra vaistas, kurį gamina Belgijos ir Italijos farmacijos įmonės Janssen. Veiklioji vaisto medžiaga yra risperidonas, kuris normalizuoja žmogaus elgesį, pašalina pykčio, impulsyvumo ir agresijos priepuolius.

Sudėtis ir išleidimo forma

Yra trys Rispolept išleidimo formos - tabletės, geriamasis tirpalas ir milteliai, skirti paruošti suspensiją į raumenis. Jų sudėties skirtumai:

	Tabletės		Konst milteliai
apibūdinimas	Balta, oranžinė, žalia arba geltona plėvele dengta	Skaidrus bespalvis skystis	Smulkūs milteliai mikrogranulių pavidalu
Risperidono koncentracija, mg	1, 2, 3 arba 4 vnt		25, 37,5 arba 50 už butelį
Pagalbiniai komponentai	Propilenglikolis, laktozės monohidratas, hipromeliozė, kukurūzų krakmolas, koloidinis silicio dioksidas, natrio laurilsulfatas, magnio stearatas, mikrokristalinė celiuliozė, titano dioksidas, talkas, saulėlydžio geltonasis, indigokarminas arba chinolino geltonasis	Vanduo, vyno rūgštis, natrio hidroksidas, benzenkarboksirūgštis	Glikolio ir pieno rūgščių kopolimeras. Tirpiklis: vanduo, polisorbatas, natrio chloridas, karmeliozė, natrio hidroksidas, natrio vandenilio fosfatas dihidratas, bevandenė citrinų rūgštis.
Paketas	Lizdinės plokštelės po 10 vnt., 2 arba 6 lizdinės plokštelės pakuotėje	30 ml arba 100 ml graduotų pipečių buteliukai	Gintaro spalvos stiklo buteliukai su 2 ml švirkštu su tirpikliu, saugia adata ir beadatinio tirpinimo įtaisu

Farmakodinamika ir farmakokinetika

Veiklioji kompozicijos medžiaga risperidonas yra selektyvus monoaminerginis antagonistas, turintis didelį afinitetą serotonino ir dopamino receptoriams. Jis jungiasi prie alfa adrenerginių receptorių, histamino receptorių, neprisijungia prie cholinerginių receptorių. Risperidonas sukelia katalepsiją (sumažėjusį jautrumą dirgikliams) mažiau nei klasikiniai antipsichoziniai vaistai, yra pagrindinis serotonino ir dopamino antagonistas.

Risperidonas, patekęs į organizmą, absorbuojamas, maksimali koncentracija pasiekiama po 1-2 valandų, o biologinis prieinamumas yra 70%, o tai nepriklauso nuo suvartojamo maisto. Plazmoje veiklioji medžiaga jungiasi su albuminu ir alfaglikoproteinu 90%, jo metabolito 9-hidroksirisperidono - 77%. Komponento metabolizmas vyksta kepenyse, naudojant izofermentus. Gaunama aktyvi antipsichozinė frakcija. Praėjus savaitei nuo gydymo pradžios, 70% vaisto dozės išsiskiria su šlapimu, likusi dalis - su išmatomis. Išlauka yra 6-48 valandos.

Naudojimo indikacijos

Vaistas vartojamas paauglių ir suaugusiųjų psichoziniams sutrikimams gydyti. Naudojimo indikacijos:

šizofrenija vaikams nuo 13 metų ir suaugusiems;
manijos epizodai vidutinio ar sunkaus bipolinio sutrikimo fone, pradedant nuo 10 metų amžiaus;
trumpalaikis (iki 1,5 mėnesio) nuolatinės agresijos gydymas pacientams, sergantiems demencija, susijusia su Alzheimerio liga;
simptominis nuolatinės agresijos gydymas vaikams nuo penkerių metų protinio atsilikimo fone.

Vartojimo būdas ir dozavimas

Tabletės ir tirpalas geriami per burną. Milteliai suspensijai ruošti ištirpinami į raumenis. Kiekvieno vaisto dozė priklauso nuo ligos tipo, jos sunkumo pasireiškimo laipsnio, paciento amžiaus ir papildomo gydymo kartu su kitais vaistais. Kiekvienai formai yra instrukcijos.

Vaistai tabletėmis vartojami per burną, neatsižvelgiant į valgį. Manijos epizodams bipolinio sutrikimo fone suaugusiesiems vienu metu skiriama 2 mg per parą, padidinant 1 mg per 24 valandas. Vaikams skiriama 0,5 mg vieną kartą per parą, pagyvenusiems žmonėms - 0,5 mg du kartus per dieną. Esant nuolatinei agresijai, susijusiai su Alzheimerio liga, rekomenduojama vartoti po 0,25 mg du kartus per parą ne ilgiau kaip 6 savaičių kursą.

Sergant šizofrenija, pradinė dozė yra 2 mg 1-2 kartus per parą, antrą dieną ji padidėja iki 4 mg. Galite palikti tokį, koks yra, arba padidinti iki 6 mg per parą. Didesnės nei 10 mg dozės nerodo didesnio veiksmingumo. Pastebėjus nuolatinį mieguistumą, dozę rekomenduojama sumažinti perpus. Senyviems pacientams pradinė dozė yra 0,5 mg du kartus per parą, palaipsniui didinant iki 1-2 mg. Šizofrenija sergantiems vaikams nuo 13 metų skiriama 0,5 mg vieną kartą per parą, ryte arba vakare, po 24 valandų padidinus 0,5-1 mg arba iki 3 mg per parą.

Esant nepaliaujamai agresijai elgesio struktūroje, 5–18 metų vaikams skiriama 0,5 mg vieną kartą per parą, padidinant 0,5 mg per dieną iki 1 mg. Jei kūno svoris mažesnis nei 50 kg, dozė yra 0,25 mg vieną kartą per parą. Sergant kepenų ligomis, dozė sumažinama perpus. Vaisto vartojimas atšaukiamas palaipsniui, kad būtų išvengta pykinimo, vėmimo, prakaitavimo, nemigos. Jei prieš vartojant Rispolept buvo vartojami kiti antipsichoziniai vaistai, gydymas jais palaipsniui atšaukiamas. Jei buvo naudojamos injekcijos, planuota pakeičiama tablečių vartojimu.

Rispolept Konsta

Injekcijas į raumenis turėtų atlikti medicinos personalas ligoninės aplinkoje. Suspensija nelaikoma ilgiau kaip 6 valandas 25 laipsnių temperatūroje. Tirpalas tepamas kas 14 dienų, giliai įsmeigus adatą į sėdmenų raumenį, pakaitomis naudojant skirtingus sėdmenis. Suaugusiesiems ir pagyvenusiems žmonėms pradinė dozė yra 25 mg, didžiausia – 50 mg kas 14 dienų. Po pirmosios injekcijos pacientas turi vartoti antipsichozinius vaistus 21 dieną. Konsto tirpalo dozė didinama ne dažniau kaip kartą per mėnesį.

Rispolept tirpalas

Geriamojo tirpalo dozė yra lygi tabletei. Gydytojai rekomenduoja gerti ne tabletes, o skystį, kai dozė mažesnė nei 1 mg – taip matuotis patogiau. Sergant šizofrenija, suaugusiesiems skiriama 2-4 mg 2-3 kartus per dieną, senyviems pacientams - 0,5 mg du kartus per parą ir vyresniems nei 13 metų vaikams - 0,5-1 mg vieną kartą per parą. Esant manijos epizodams, suaugusieji vienu metu vartoja 1–6 mg, pagyvenę žmonės – 0,5 mg du kartus per parą, vaikai nuo 10 metų – 0,5–1 mg vienu metu.

Esant nuolatinei agresijai senyvo amžiaus žmonėms, sergantiems demencija, skiriama 0,25–0,5 mg du kartus per parą 1,5 mėnesio kursui. Esant nepaliaujamai agresijai 5–18 metų vaikams, sveriantiems daugiau kaip 50 kg, skiriama 0,5–1 mg vieną kartą per parą, mažiau nei 50 kg – 0,25–0,5 mg. Tirpalas geriamas, jį galima nuplauti nedideliu kiekiu vandens. Jo panaikinimas vyksta palaipsniui, kaip ir perėjimas nuo kitų antipsichozinių vaistų.

Specialios instrukcijos

Vartodami Rispolept preparatus, turite atidžiai išstudijuoti specialių instrukcijos nurodymų esmę. Naudojimo sąlygos:

Sergant demencija, vyresnio amžiaus pacientų mirtingumas gali padidėti. Jo lygiui iš dalies įtakos turi kartu vartojamas furozemidas.
Sergant demencija ir gydant risperidonu, padidėja šalutinio poveikio iš smegenų ir širdies ir kraujagyslių sistemos (insulto, širdies priepuolio) atsiradimo rizika.
Pacientai, sergantys demencija, išskyrus Alzheimerio liga, neturėtų būti gydomi šiuo vaistu.
Risperidonas gali sukelti ortostatinę hipotenziją, ypač pradiniu dozės parinkimo laikotarpiu, sukelti vėlyvąją diskineziją, kuriai būdingi ritmiški nevalingi liežuvio ar veido raumenų judesiai.
Antipsichozinis vaistas gali sukelti piktybinį neurolepsinį sindromą (PNS), pasireiškiantį hipertermija, sąmonės pritemimu, raumenų sustingimu. ZNS pasekmės yra mioglobinurija, ūminis inkstų nepakankamumas.
Gydymo vaistu metu stebima hiperglikemija, cukrinis diabetas ar jo paūmėjimas. Retais atvejais tai gali sukelti ketoacidozę ir diabetinę komą.
Gydymas vaistu gali padidinti kūno svorį. Esant hiperprolaktinemijai, vaistas vartojamas atsargiai, nes gali atsirasti nuo prolaktino priklausomų navikų.
Gydymo metu gresia priapizmas, sutrikusi termoreguliacija, venų tromboembolija.
Tabletėse yra laktozės, todėl jų negalima vartoti esant galaktozės netoleravimui, laktazės trūkumui, gliukozės ir galaktozės malabsorbcijai.
Dažai, kurie yra tablečių plėvelės dangos dalis, gali sukelti alergines reakcijas.
Terapijos metu turėtumėte atsisakyti vairuoti automobilį, valdyti pavojingus mechanizmus.

Nėštumo metu

Stebėjimo duomenimis, risperidono vartojimas trečiąjį nėštumo trimestrą naujagimiui sukėlė grįžtamus ekstrapiramidinius simptomus. Tyrimai su gyvūnais parodė, kad vaistas neturi teratogeninio poveikio vaisiui, tačiau buvo pastebėtas kitoks toksinis poveikis reprodukcinei sistemai. Vaistas gali būti vartojamas nėštumo metu, jei nauda motinai viršija riziką kūdikiui. Panašiai sprendžiamas ir žindymo klausimas. Įrodyta, kad veiklioji medžiaga ir jos metabolitai patenka į motinos pieną.

Tirpalą leidžiama naudoti nuo penkerių metų, tabletes - nuo 15 metų, miltelius suspensijai - nuo 18 metų. Prieš skiriant vaistus, vaikai ir paaugliai, turintys protinį atsilikimą, yra stebimi, ar nėra agresijos priežasčių. Patartina vartoti vaistą ryte, nes tai turi įtakos vaiko sedacijos lygiui. Ilgalaikio risperidono vartojimo poveikis lytinių organų augimui ir vystymuisi netirtas. Gydymo metu reguliariai vertinama vaikų hormoninė būklė.

Vaistų sąveika

Kaip ir visi antipsichoziniai vaistai, vaistas skiriamas atsargiai kartu su antiaritminiais vaistais ir (chinidinas, prokainamidas, sotalolis), tricikliai ir tetracikliniai antidepresantai (amitriptilinas, maprotilinas), antihistamininiai vaistai, vaistai nuo maliarijos (chininas, meflokvinas), vaistai, sukeliantys elektrolitų pusiausvyros sutrikimą. Kiti derinių pavyzdžiai:

Etanolis, opiatai, antihistamininiai vaistai ir benzodiazepinai sustiprina raminamąjį poveikį, kai jie derinami su vaistais.
Vaistas mažina Levodopos, dopamino agonisto, veiksmingumą, padidina arterinę hipotenziją, kai jis vartojamas kartu su antihipertenziniais vaistais.
Fluoksetinas, paroksetinas, chinidinas, verapamilis, fenotiazinas padidina veikliosios medžiagos kiekį organizme.
Leidžiamas vaisto derinys su psichostimuliatoriais, tačiau draudžiamas - su paliperidonu.

Rispolept šalutinis poveikis

Dažniausias vaisto šalutinis poveikis yra galvos skausmas, parkinsonizmas, nemiga. Kitos neigiamos reakcijos yra:

infekcijos: pneumonija, vidurinės ausies uždegimas, gripas, cistitas, bronchitas, onichomikozė, sinusitas, tonzilitas, akių infekcijos, abscesas, į gripą panašūs simptomai;
padidėjęs jautrumas, anafilaksinės reakcijos;
tachikardija, arterinė hipertenzija, arterinė arba ortostatinė hipotenzija, prieširdžių virpėjimas, širdies plakimas;
anemija, agranulocitozė, granulocitopenija, trombocitopenija;
galvos svaigimas, distonija, tremoras, letargija, sąmonės netekimas, diskinezija, insultas, dizartrija, hipestezija, pusiausvyros sutrikimas, išemija, traukuliai, nerimas;
skonio sutrikimas, judesiai, galvos drebulys, susijaudinimas, nerimas, sumišimas, sumažėjęs lytinis potraukis, letargija, manija;
neryškus matymas, konjunktyvitas, akių paraudimas;
ausų skausmas, spengimas ausyse;
dusulys, kraujavimas iš nosies, kosulys, nosies užgulimas, švokštimas, gerklų ir ryklės skausmas, šlapias švokštimas, apnėjos sindromas, nazofaringitas, burnos džiūvimas;
vėmimas, vidurių užkietėjimas, viduriavimas, pykinimas, dispepsija, diskomfortas arba skausmas skrandyje, gastritas, išmatų nelaikymas, vidurių pūtimas, pankreatitas, žarnyno nepraeinamumas;
gelta, enurezė, inkstų intoksikacija;
bėrimas, eritema, odos pažeidimai, hiper- arba hipopigmentacija, Kvinkės edema, pleiskanos, alopecija, seborėjinis dermatitas;
artralgija, nugaros ir galūnių skausmas, sąnarių patinimas, rabdomiolizė, akinezija, bradikinezija, eisenos sutrikimai;
padidėjęs ar sumažėjęs apetitas, anoreksija, hipoglikemija;
akatizija, karščiavimas, nuovargis, krūtinės skausmas, vangumas, troškulys, hipokinezija, hipotermija;
amenorėja, ejakuliacijos sutrikimas, menstruacijos, šlapimo takų infekcijos, krūtų patinimas.

Perdozavimas

Perdozavimo simptomai yra mieguistumas, sedacija, arterinė hipotenzija, tachikardija, ekstrapiramidiniai simptomai, traukuliai. Gydymas susideda iš kvėpavimo takų išvalymo, skrandžio plovimo, aktyvintos anglies ir vidurius laisvinančių vaistų. Norint nustatyti aritmiją, atliekama elektrokardiograma. Specifinio priešnuodžio nėra, atliekama simptominė terapija. Hipotenzija ir kolapsas pašalinami intravenine infuzija, ekstrapiramidinių simptomų spektras – anticholinerginiais vaistais.

Kontraindikacijos

Vaistas yra kontraindikuotinas esant fenilketonurijai, padidėjusiam jautrumui kompozicijos komponentams. Jis turėtų būti naudojamas atsargiai, kai:

širdies ir kraujagyslių sistemos ligos;
dehidratacija, hipovolemija;
smegenų kraujotakos pažeidimas;
priklausomybė nuo narkotikų;
bradikardija, blokada;
smegenų augliai;
žarnyno nepraeinamumas, Reye sindromas, ūmaus vaistų perdozavimo atvejai;
tromboembolijos išsivystymo rizikos veiksnys;
difuzinės Lewy kūno ligos;
nėštumas;
cerebrovaskulinė demencija.

Pardavimo ir sandėliavimo sąlygos

Vaistą galima įsigyti tik pateikus receptą. Tabletės ir tirpalas laikomi 15-30 laipsnių temperatūroje, milteliai 2-8 laipsnių temperatūroje, visų formų tinkamumo laikas yra treji metai.

Analogai

Vaistai, kurių sudėtyje yra antipsichozinių komponentų, gali pakeisti vaistą. Jie apima:

Invega – neuroleptikas paliperidono pagrindu;
Abilify - sudėtyje yra aripiprazolo, tiekiamas tablečių ir injekcinio tirpalo pavidalu;
Xeplion – antipsichozinis vaistas nuo šizofrenijos paliperidolio pagrindu;
Amdoal – sudėtyje yra aripiprazolo, padeda esant bipoliniam sutrikimui;
Zilaxera – antipsichozinis vaistas aripiprazolo pagrindu;
Aripiprazolas yra tiesioginis vaisto analogas.

Rispolept kaina

Vaisto kaina priklauso nuo daugelio faktorių: žaliavų kainos, veikliosios medžiagos koncentracijos, tablečių skaičiaus ar buteliukų tūrio, prekybos maržos. Apytikslė produkto kaina Maskvoje:

Įvairovė	Internetinis kainoraštis, rubliai	Vaistinės kaina, rubliai
Tabletės 2 mg 50 vnt.


Milteliai 25 mg

Panašūs straipsniai

Aptarkite:

Investicinių fondų grąža, % Banko atidarymo investiciniai fondai: Investicinių fondų reitingas pagal pritrauktų lėšų sumą (grynąjį įplauką) 2017-10-31 ....
Kaip susikurti savo kriptovaliutą: instrukcijos, rekomendacijos ir apžvalgos Kiek kainuoja sukurti kriptovaliutų biržą: Bitcoin (Bitcoin) populiarumas pastaraisiais metais labai išaugo....
Kaip sukurti kriptovaliutų keitiklį nuo nulio: žingsnis po žingsnio instrukcijos: Kriptovaliutos keitikliai yra viena iš perspektyviausių sričių ...
BMW X1 specifikacijos:, užkariavo mus ne tik katiniškais vairavimo įpročiais, bet ir sveiku protu...